Τίτλοι κωδικού
Γλώσσα | Τίτλος |
---|---|
Ελληνικά
|
Διγουανίδια |
Αγγλικά
|
Biguanides |
Κατάταξη ομάδας
Επίπεδο | Κωδικός | Τίτλος |
---|---|---|
1 | P | Αντιπαρασιτικά φάρμακα, εντομοκτόνα και εντομοαπωθητικά |
2 | P01 | Αντιπρωτοζωϊκά |
3 | P01B | Ανθελονοσιακά |
4 | P01BB | Διγουανίδια |
Περιεχόμενα ομάδας
Κωδικός | Τίτλος |
---|---|
P01BB01 | Proguanil |
P01BB02 | Cycloguanil embonate |
P01BB51 | Proguanil and atovaquone |
P01BB52 | Chloroquine and proguanil |
Δραστικές ουσίες ομάδας
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Κυκλογουανίλη |
|
Προγουανίλη |
Η προγουανίλη μεταβολίζεται στον δραστικό της μεταβολίτη, την κυκλογουανίλη, η οποία προκαλεί αναστολή της διυδροφυλικής αναγωγάσης, με αποτέλεσμα την αναστολή της σύνθεσης του deoxythymidylate. Η προγουανίλη είναι ένα ανθελονοσιακό φάρμακο και αναστολέας της διυδροφολικής αναγωγάσης. Δρα όπως τα άλλα αντιφολικά ανθελονοσιακά, παρεμβαίνοντας στα συστήματα φολικού-φυλλινικού οξέος και έτσι ασκεί την επίδρασή του κυρίως τη στιγμή που ο πυρήνας διαιρείται. Η προγουανίλη είναι αποτελεσματική έναντι των εξωερυθροκυτταρικών μορφών ορισμένων στελεχών του plasmodium falciparum αλλά έχει μικρή ή καθόλου δράση έναντι των εξωερυθροκυτταρικών μορφών του plasmodium Vivax. |
Προγουανίλη και Ατοβακόνη |
Η ατοβακόνη και η προγουανίλη παρεμβαίνουν σε δύο διαφορετικές μεταβολικές οδούς της βιοσύνθεσης των πυριμιδινών που απαιτούνται για την αντιγραφή των νουκλεϊνικών οξέων. Ο μηχανισμός δράσης της ατοβακόνης έναντι του P. falciparum είναι μέσω αναστολής της μεταφοράς ηλεκτρονίων στο μιτοχόνδριο. Ένας μηχανισμός δράσης της προγουανίλης μέσω του μεταβολίτη της, την κυκλογουανίλη, είναι η αναστολή της διυδροφυλικής αναγωγάσης, πράγμα που αναστέλλει τη σύνθεση του deoxythymidylate. Η προγουανίλη έχει επίσης ενθελονοσιακή δράση και μπορεί να ενισχύσει την ικανότητα της ατοβακόνης να ελαττώσει το φορτίο της μεμβράνης του μιτοχονδρίου σε παράσιτα της ελονοσίας. Ο μηχανισμός αυτός ενδέχεται να ερμηνεύει την συνεργική δράση που διαπιστώνεται με την ταυτόχρονη χορήγηση των δύο φαρμάκων σε συνδυασμό. |
Εμπορικές ονομασίες ομάδας
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
MALARONE | GlaxoSmithKline Α.Β.Ε.Ε. | ||
PALUDRINE | Ι.Φ.Ε.Τ. A.E. |