Η βιλαντερόλη είναι ένας εκλεκτικός μακράς δράσης, αγωνιστής β2-αδρενεργικών υποδοχέων ()beta 2 -Adrenergic Agonist – LABA). Οι φαρμακολογικές επιδράσεις των δραστικών ουσιών αγωνιστών βήτα2αδρενοϋποδοχέα, συμπεριλαμβανομένης της βιλαντερόλης, αποδίδονται τουλάχιστον εν μέρει στη διέγερση της ενδοκυτταρικής αδενυλικής κυκλάσης, του ενζύμου που καταλύει τη μετατροπή της τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP) σε κυκλική 3',5'μονοφωσφορική αδενοσίνη (κυκλικό ΑΜΡ). Τα αυξημένα επίπεδα κυκλικής AMP προκαλούν χαλάρωση των λείων μυών των βρόγχων και αναστολή της απελευθέρωσης μεσολαβητών άμεσης υπερευαισθησίας από κύτταρα, ειδικά από τα μαστοκύτταρα.