Ομάδα ATC: R06AX Άλλα αντιισταμινικά για συστηματική χορήγηση

Η ανταζολίνη είναι ένα αντιισταμινικό 1ης γενεάς που δεσμεύει τους υποδοχείς της ισταμίνης και κατ΄αυτόν τον τρόπο προφυλάσσει την κυτταρική μεμβράνη από την δράση της απελευθερωμένης ισταμίνης και προλαμβάνει έτσι τις παθολογικές διαταραχές οι οποίες θα προκαλούντο.

Η αστεμιζόλη είναι αντιισταμινικό φάρμακο, που χρησιμοποιείται για την πρόληψη του φταρνίσματος, της ρινικής καταρροής, του κνησμού και του δακρύρροιας των ματιών και άλλων αλλεργικών συμπτωμάτων.

Η αζελαστίνη (azelastine) είναι ένα αντισταμινικό που ανταγωνίζεται την ισταμίνη στην σύνδεση με τους Η₁-υποδοχείς. Έτσι αναστέλλει την απελευθέρωση της ισταμίνης και άλλων μεσολαβητών που συμμετέχουν στην αλλεργική αντίδραση.

Η μπιλαστίνη (bilastine) είναι ένας μη κατασταλτικός, μακράς δράσης ανταγωνιστής της ισταμίνης με εκλεκτική ανταγωνιστική συγγένεια στον περιφερικό υποδοχέα Η1 και χωρίς συγγένεια για τους μουσκαρινικούς υποδοχείς.

Η κυπροεπταδίνη (cyproheptadine) είναι ένας ανταγωνιστής της σεροτονίνης και της ισταμίνης και χρησιμοποιείται για τις αντικνησμώδεις και αντιαλλεργικές ιδιότητές της, καθώς και ως διεγερτικό της όρεξης.

Η δεσλοραταδίνη (desloratadine) είναι ένας μη κατασταλτικός, μακράς δράσης ανταγωνιστής ισταμίνης με εκλεκτική, περιφερική δράση ανταγωνιστή των Η₁υποδοχέων. Μετά την από στόματος χορήγηση, η δεσλοραταδίνη αποκλείει εκλεκτικά τους περιφερικούς Η₁υποδοχείς ισταμίνης, επειδή η ουσία αποκλείεται από την εισαγωγή στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Η εβαστίνη (ebastine) είναι ένας ισχυρός, εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής του ισταμινικού υποδοχέα Η₁ με παρατεταμένες δράσεις και χωρίς αντιχολινεργικές δράσεις.

Η επιναστίνη είναι ένας τοπικά ενεργός, άμεσος ανταγωνιστής των H₁ υποδοχέων και χρησιμοποιείται για την συμπτωματική θεραπεία της εποχιακής αλλεργικής επιπεφυκίτιδας. H επιναστίνη παρουσιάζει υψηλή δεσμευτική συγγένεια προς τους Η₁ υποδοχείς ισταμίνης και 400 φορές χαμηλότερη δεσμευτική συγγένεια προς τους Η₂ υποδοχείς ισταμίνης. Η επιναστίνη παρουσιάζει ακόμη συγγένεια προς τους α₁, α₂ και 5-ΗΤ₂ υποδοχείς. Η επιναστίνη δεν έχει κατασταλτική δράση.

Η φεξοφεναδίνη είναι ένας δεύτερης γενιάς, περιφερικός, εκλεκτικός αναστολεάς των H₁υποδοχέων του γαστρεντερικού σωλήνα, των μεγάλων αιμοφόρων αγγείων και των βρογχικών λείων μυών. Έτσι η φεξοφεναδίνη εμποδίζει την ενεργοποίηση των H₁υποδοχέων από την ισταμίνη με αποτέλεσμα την πρόληψη εμφάνισης συμπτωμάτων που σχετίζονται με τις αλλεργίες.

Η κετοτιφαίνη είναι ανταγωνιστής των Η₁υποδοχέων της ισταμίνης. Η κετοτιφαίνη είναι ένα μη βρογχοδιασταλτικό αντιασθματικό φάρμακο με έντονες αντιαναφυλακτικές ιδιότητες και ειδική αντιισταμινική δράση.

Η λοραταδίνη είναι ένα τρικυκλικό αντιισταμινικό με επιλεκτική, περιφερική δραστικότητα H₁-υποδοχέα. Η λοραταδίνη δεν έχει κλινικά σημαντικές κατασταλτικές ή αντιχολινεργικές ιδιότητες στην πλειονότητα του πληθυσμού και όταν χρησιμοποιείται στη συνιστώμενη δοσολογία.

Η μιζολαστίνη έχει αντιϊσταμινικές και αντιαλλεργικές ιδιότητες λόγω ειδικού και επιλεκτικού ανταγωνισμού των περιφερικών ισταμινικών Η₁ υποδοχέων.

Η ρουπαταδίνη (rupatadine) είναι ένας μη κατασταλτικός, παρατεταμένης δράσης ανταγωνιστής της ισταμίνης, με εκλεκτική δράση ανταγωνισμού των περιφερικών ισταμινικών Η-1 υποδοχέων. Η ρουπαταδίνη έχει αντιαλλεργικές ιδιότητες όπως την αναστολή της αποκοκκίωσης των μαστοκυττάρων που προκαλείται από ανοσολογική και μη ανοσολογική διέγερση και αναστολή της απελευθέρωσης των κυτοκινών, ιδιαίτερα των TNFα στα ανθρώπινα μαστοκύτταρα και μονοκύτταρα.