Η κολεστιλάνη είναι μη απορροφήσιμο, χωρίς ασβέστιο, μη μεταλλικό πολυμερές δέσμευσης φωσφόρου. Τα σημεία δέσμευσης πρωτονιώνονται μερικώς στο στομάχι και αλληλεπιδρούν μέσω ιοντικών δεσμών και δεσμών υδρογόνου τόσο με τα ανιόντα διατροφικού φωσφόρου και τα χολικά οξέα στο δωδεκαδάκτυλο. Δεσμεύοντας τον φώσφορο από το φαγητό στον πεπτικό σωλήνα, η κολεστιλάνη μειώνει τη συγκέντρωση φωσφόρου ορού. Η κολεστιλάνη δεσμεύει επίσης τα χολικά οξέα, μειώνοντας συνεπώς τη συγκέντρωση LDL χοληστερόλης ορού.
