Ομάδα ATC: J01DH Καρβαπενέμες

Η δοριπενέμη (doripenem) είναι ένας συνθετικός αντιβακτηριακός παράγοντας της ομάδας των καρβαπενεμών. Η βακτηριοκτόνος δράση της δοριπενέμης οφείλεται στην αναστολή της βιοσύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η δοριπενέμη απενεργοποιεί πολλαπλές βασικές πρωτεΐνες που δεσμεύουν πενικιλλίνη (πενικιλλινοδεσμευτικές πρωτεΐνες - PBP) έχοντας ως αποτέλεσμα την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος με επακόλουθο το θάνατο του κυττάρου.

Η ερταπενέμη (ertapenem) είναι καρβαπενέμη για παρεντερική χρήση και αναστέλλει την σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος ακολουθώντας πρόσδεση με τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν πενικιλλίνη (PBPs). Για το Escherichia coli, η συγγένεια με τα PBPs 2 και 3 είναι πιο ισχυρή.

Η ιμιπενέμη είναι ένα ημισυνθετικό παράγωγο της θειεναμυκίνης, της μητρικής ένωσης που παράγεται από το νηματοειδές βακτήριο Streptomyces cattleya. Η ιμιπενέμη ασκεί τη βακτηριοκτόνο δράση της αναστέλλοντας τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων μέσω της σύνδεσης με πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs).

Η ιμιπενέμη, που αναφέρεται επίσης ως N-formimidoyl-thienamycin, είναι ένα ημισυνθετικό παράγωγο της θειεναμυκίνης, της μητρικής ένωσης που παράγεται από το νηματοειδές βακτήριο Streptomyces cattleya. Η ιμιπενέμη ασκεί τη βακτηριοκτόνο δράση της αναστέλλοντας τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων μέσω της σύνδεσης με πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs). Η νατριούχος σιλαστατίνη είναι ένας ανταγωνιστικός, αναστρέψιμος και ειδικός αναστολέας της διϋδροπεπτιδάσης-I, του νεφρικού ενζύμου που μεταβολίζει και αδρανοποιεί την ιμιπενέμη. Στερείται ενδογενούς αντιβακτηριακής δράσης και δεν επηρεάζει την αντιβακτηριακή δράση της ιμιπενέμης.

Η βακτηριοκτόνος δράση της ιμιπενέμης προκύπτει από την αναστολή των πρωτεϊνών σύνδεσης πενικιλλίνης (PBPs) που οδηγούν σε αναστολή της σύνθεσης κυτταρικών τοιχωμάτων της πεπτιδογλυκάνης. Η σιλαστατίνη περιορίζει τον νεφρικό μεταβολισμό της ιμιπενέμης και δεν έχει αντιβακτηριακή δράση. Η ρελεμπακτάμη είναι ένας μη βητα αναστολέας λακτάμης των Ambler κλάσης A και C βήτα-λακταμασών, συμπεριλαμβανομένων της κλάσης Α Klebsiella pneumoniae καρβαπενεμάσης (KPC) και των ευρέος-φάσματος β-λακταμασών (ESBLs), και κατηγορίας C (AmpC-τύπου) βήτα-λακταμάσες, συμπεριλαμβανόμενης της Κεφαλοσπορινάσης που προέρχεται από Ψευδομονάδα (PDC). Η ρελεμπακτάμη δεν αναστέλλει τα ένζυμα κλάσης Β (μετάλλο-βήτα-λακταμάσες) ή τις καρβαπεμενάσες κλάσης D. Η ρελεμπακτάμη δεν έχει αντιβακτηριακή δράση.

H μεροπενέμη ασκεί βακτηριοκτόνο δράση αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των Gram-θετικών και των Gram-αρνητικών βακτηρίων μέσω της σύνδεσής της με τις πρωτεΐνες που συνδέονται με την πενικιλλίνη (PBPs).

Η μεροπενέμη ασκεί βακτηριοκτόνο δράση αναστέλλοντας τη σύνθεση κυτταρικού τοιχώματος της πεπτιδογλυκάνης ως αποτέλεσμα πρόσδεσης σε βασικές πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBP) και αναστολής της δραστηριότητας αυτών. Η βαμπορβακτάμη είναι ένας μη-β-λακταμικός αναστολέας β-λακταμασών σερίνης τάξης A και τάξης C, συμπεριλαμβανομένης της καρβαπενεμάσης Klebsiella pneumoniae, KPC. Δρα σχηματίζοντας ένα ομοιοπολικό σύμπλοκο με β-λακταμάσες και είναι σταθερή σε υδρόλυση μεσολαβούμενη από τη β-λακταμάση.