Ενδείξεις: Τοπικά προχωρηµένος ή µεταστατικός µη µικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύµονα µετά από αποτυχία τουλάχιστον ενός χηµειοθεραπευτικού σχήµατος.
Αντενδείξεις: Κύηση και γαλουχία.
Ανεπιθύμητες ενέργειες: Οι συχνότερες εξάνθημα και διάρροια. Λοιπές: Ναυτία, έμετοι, κοιλιακά άλγη, αιμορραγία πεπτικού, κόπωση, κερατίτιδα, επιπεφυκίτιδα, ξηροδερμία, αλωπεκία, επίσταξη, διάμεση ίνωση πνεύμονα, λοιμώξεις, κεφαλαλγία, κατάθλιψη, αύξηση ηπατικών ενζύμων.
Αλληλεπιδράσεις: Μεταβολίζεται κυρίως με το ένζυμο CYP3A4 και αναμένεται ότι οι αναστολείς του ενζύμου (κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη, ερυθρομυκίνη κλπ) θα αυξήσουν τις συγκεντρώσεις του στο πλάσμα, ενώ οι επαγωγείς (ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη κλπ) θα τις μειώσουν. Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγιών με αντιπηκτικά και ΜΣΑΦ. Μείωση της στάθμης στους καπνιστές. Αύξηση της στάθμης με κυκλοσπορίνη και βεραπαμίλη. Με αντιόξινα, αναστολείς αντλίας πρωτονίων κλπ μειώνεται πιθανώς η απορρόφηση.
Προσοχή στη χορήγηση: Οι ασθενείς που παρουσιάζουν προοδευτικώς αυξανόμενα πνευμονικά συμπτώματα (δύσπνοια, πυρετός, βήχας), ιδιαίτερα αυτοί οι οποίοι λαμβάνουν ταυτόχρονα γεμσιταβίνη, υπάρχει η πιθανότητα να αναπτύσσουν διάμεση πνευμονία. Σε εμμένουσες περιπτώσεις διάρροιας και συνοδού αφυδάτωσης να διακόπτεται η χορήγηση. Το ίδιο και σε περιπτώσεις σοβαρής διαταραχής των ηπατικών λειτουργιών. Σε ασθενείς με δυσανεξία ή δυσαπορρόφηση γαλακτόζης, γλυκόζης να μη χορηγείται διότι περιέχει λακτόζη. Δεν συνιστάται σε σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.
Δοσολογία: 150mg ημερησίως από το στόμα. Δεν χορηγείται σε ασθενείς < 18 ετών.
Φαρμακευτικά προϊόντα
Erlotinib Hydrochloride:
TARCEVA/Roche U.K.: f.c.tab 100mg x 30, 150mg x 30
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
| Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
|---|---|
| Ερλοτινίμπη |
Η ερλοτινίμπη είναι ένας αναστολέας της τυροσινικής κινάσης του υποδοχέα του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα τύπου 1 (ο EGFR είναι επίσης γνωστός ως HER1). Η ερλοτινίμπη αναστέλλει ισχυρώς την ενδοκυτταρική φωσφορυλίωση του EGFR. O EGFR εκφράζεται στην επιφάνεια των κυττάρων σε φυσιολογικά και σε καρκινικά κύτταρα. Λόγω της αναστολής της σηματοδότησης που πραγματοποιείται με τη μεσολάβηση του EGFR, διακόπτεται ο πολλαπλασιασμός των κυττάρων και επάγεται ο κυτταρικός θάνατος μέσω αποπτωτικών μονοπατιών. |
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
| Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
|---|---|---|---|
| TARCEVA | Roche Registration Ltd |