Ενδείξεις: Χρόνια μυελογενής λευχαιμία (βλ.και ανωτέρω). Κακοήθης γαστρεντερικός στρωματικός όγκος (GIST) kit θετικός ανεγχείρητος και/ή µεταστατικός.
Aντενδείξεις: Γαλουχία.
Ανεπιθύμητες ενέργειες: Ναυτία, έμετοι, διάρροια, κοιλιακά άλγη, μετεωρισμός, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, ανορεξία, μυϊκές κράμπες ή μυαλγίες, οιδήματα, δερματίτιδα, διάφορα εξανθήματα, αλωπεκία, κνίδωση, νυκτερινές εφιδρώσεις, ζάλη, κεφαλαλγία, διαταραχές γεύσης, επιπεφυκίτιδα, θολή όραση, δακρύρροια, επίσταξη, δύσπνοια, εμπύρετη ουδετεροπενία. Στους όγκους GIST έχουν παρατηρηθεί γαστρεντερικές και ενδοογκικές αιμορραγίες.
Αλληλεπιδράσεις: Η στάθμη του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί με φάρμακα που αναστέλλουν το ένζυμο CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη κλπ.), να μειωθεί με φάρμακα που το επάγουν (ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, δεξαμεθαζόνη, κλπ.). Το ίδιο το φάρμακο αυξάνει τη στάθμη της σιμβαστατίνης και της βαρφαρίνης (αντικατάσταση της τελευταίας με ηπαρίνη).
Συνιστάται αποφυγή φαρμάκων που περιέχουν παρακεταμόλη (κίνδυνος ηπατικής ανεπάρκειας).
Προσοχή στη χορήγηση: Σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια μόνο εάν είναι απαραίτητο. Σε ασθενείς με καρδιακά προβλήματα. Σε κύηση χορηγείται μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο, διότι ο ενδεχόμενος κίνδυνος για το έμβρυο είναι άγνωστος. Τακτική παρακολούθηση των εμμόρφων στοιχείων του αίματος και της ηπατικής λειτουργίας.
Δοσολογία: Χρόνια μυελογενής λευχαιμία 400mg ημερησίως εφάπαξ στη χρόνια φάση και 600mg ημερησίως στην επιταχυνόμενη φάση και στη βλαστική κρίση. Αυξήσεις της δόσης από 400 mg σε 600 mg ή σε 800 mg εάν απαιτηθεί σε χρόνια φάση ή από 600 mg σε 800 mg το µέγιστο (400 mg χορηγούµενα 2 φορές ηµερησίως) σε επιταχυνόµενη φάση ή βλαστική κρίση. Αντίστοιχες δόσεις για παιδιά είναι 260mg/m 2 και 350mg/m 2 ημερησίως. Η συνιστώµενη δοσολογία, προς το παρόν, βασίζεται σε µικρό αριθµό παιδιών. Δεν υπάρχει εµπειρία σε παιδιά < 3 ετών. Όγκοι GIST 400mg ημερησίως. Γενικώς συνιστάται μείωση ή και διακοπή της θεραπείας σε σοβαρή ουδετεροπενία ή θρομβοπενία ή σε σοβαρή μη αιματολογική ανεπιθύμητη ενέργεια (λ.χ. ηπατική ανεπάρκεια).
Φαρμακευτικά προϊόντα
Imatinib Mesilate:
GLIVEC/Novartis U.K.: caps 100mg x 120f.c.tab 100mg x 60, 400mg x 30
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Ιματινίμπη |
Η ιματινίμπη είναι ένας αναστολέας της πρωτεΐνης κινάση της τυροσίνης ο οποίος αναστέλλει αποτελεσματικά τη χρωμοσωμική μετατόπιση της κινάσης της τυροσίνης σε κυτταρικά επίπεδα in vitro και in vivo. |