Ενδείξεις: Χρόνια μυελογενής λευχαιμία, με θετικό χρωμόσωμα Φιλαδέλφειας, στη χρόνια και την επιταχυνόμενη φάση της, εάν έχει υπάρξει αντοχή ή δυσανεξία σε προηγούμενη θεραπεία, περιλαμβανομένης της ιματινίμπης.
Αντενδείξεις: Γαλουχία.
Ανεπιθύμητες ενέργειες: Ναυτία, έμετοι, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, κοιλιακά άλγη, ανορεξία, ζάλη, παραισθησίες, κεφαλαλγία, αίσθημα παλμών, υπέρταση, παράταση του QT, δύσπνοια, βήχας, δυσφωνία, εξανθήματα, κνησμός, αλωπεκία, μυαλγίες, αρθραλγίες, οστικά άλγη, εξασθένηση, περιφερικό οίδημα, πανκυτταροπενία, ίλιγγος, υπεριδρωσία ή ξηροδερμία, εξανθήματα, πυρεξία, αϋπνία, αύξηση τρανσαμινασών, χολερυθρίνης, λιπάσης, κρεατινίνης, καλίου, υποφωσφοραιμία, μείωση γλυκόζης, νατρίου, ασβεστίου και φωσφόρου, σπανιότερα ηπατίτιδα, παγκρεατίτιδα, καρδιακή ανεπάρκεια, βραδυκαρδία, στεφανιαία νόσος, καρδιακές αρρυθμίες, θρομβοκυττάρωση, λευκοκυττάρωση, ημικρανία, αισθητηριακές διαταραχές, αιμορραγία στους οφθαλμούς, μείωση οπτικής οξύτητας, γριπποειδή συμπτώματα, άγχος, κατάθλιψη, υπερθυρεοειδισμός, γυναικομαστία, στυτική δυσλειτουργία, συχνουρία, δυσουρία, εκχυμώσεις.
Αλληλεπιδράσεις: Η στάθμη της αυξάνει με αναστολείς του ενζύμου CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη, κλαριθρομυκίνη, γκρέιπ φρουτ κλπ.). Η ίδια η ουσία αυξάνει τη στάθμη διαφόρων ουσιών επιδρώντας στα ένζυμα που τις απομακρύνουν, όπως λ.χ. της μιδαζολάμης, της αστεμιζόλης κ.ά. Ελαττώνει την απορρόφηση της φαινυτοΐνης και της διγοξίνης.
Προσοχή στη χορήγηση: Τακτική αιματολογική παρακολούθηση λόγω του κινδύνου μυελοκαταστολής. Σε ασθενείς που έχουν ή διατρέχουν κίνδυνο να εμφανίσουν επιμήκυνση του QT αποφυγή φαρμάκων που το επιμηκύνουν (σισαπρίδη, αστεμιζόλη κλπ.). Προσοχή σε ασθενείς με ηπατοπάθεια, διότι το φάρμακο μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ και σε ασθενείς που λαμβάνουν βαρφαρίνη (μεταβολίζεται με τα ίδια ένζυμα και είναι προτιμότερο να δοθεί άλλο αντιπηκτικό). Να αποφεύγεται η οδήγηση λόγω των ανεπιθυμήτων ενεργειών.
Δοσολογία: Για ενήλικες > 18 ετών 400mg δις ημερησίως. Δεν πρέπει να λαμβάνεται με τροφή (αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της ουσίας).
Φαρμακευτικά προϊόντα
Nilotinib Hydrochloride Monohydrate:
TASIGNA/Novartis U.K: caps 200mg x 112
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
| Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
|---|---|
| Νιλοτινίμπη |
Η νιλοτινίμπη είναι ένας ισχυρός αναστολέας της δραστηριότητας της κινάσης της τυροσίνης ABL της ογκοπρωτεΐνης BCR-ABL. Η νιλοτινίβη αναστέλλει εκλεκτικά τον πολλαπλασιασμό και επάγει την απόπτωση σε κυτταρικές σειρές και σε πρωτογενή λευχαιμικά κύτταρα θετικά για το χρωμόσωμα της Φιλαδέλφειας από ασθενείς με CML. Σε μοντέλα μυών με CML, και ως μονοθεραπεία, η νιλοτινίβη μειώνει το φορτίο του όγκου και επιμηκύνει την επιβίωση μετά από χορήγηση από του στόματος. |