DUXIL SYR 2,7G/10ML(DOSE) BT x 6 SINGLE DOSE x 10 ML

Η Carbocisteine lysine monohydrate αποκαθιστά το ιξώδες και την ελαστικότητα όλων των βλεννωδών εκκρίσεων κατά τρόπο δοσοεξαρτώμενο και χάρη στον ειδικό μηχανισμό δράσης επί των εκκριτικών κυττάρων της βλέννης, αυξάνει τη σύνθεση της σιελοβλεννίνης (sialomucin) που αποτελεί κύριο συστατικό όλων των εκκρίσεων των αεραγωγών οδών. Η δράση αυτή διατηρείται και λίγες μέρες μετά την διακοπή της θεραπείας, ιδιαίτερα έπειτα από δόση 2.7 g εφάπαξ ημερησίως.

Σε απομονωμένη τραχεία κουνελιού, η Carbocisteine lysine monohydrate διέγειρε την έκκριση ιόντων χλωρίου, φαινόμενο που σχετίζεται με την μεταφορά ύδατος, συμβάλλοντας έτσι στην αύξηση της ρευστότητας της βλέννης. Στο ίδιο είδος πειραματοζώου, η από του στόματος χορήγηση Carbocisteine lysine monohydrate εμπόδισε τη μείωση της αποβολής βρογχικών εκκρίσεων δια μέσου του βλεννοκροσσωτού συστήματος, που προκλήθηκε από ενδοτραχειακή ενστάλαξη εξωγενούς ελαστάσης.

Η Carbocisteine lysine monohydrate επιφέρει κατά τρόπο δοσοεξαρτώμενο αύξηση των συγκεντρώσεων γαλακτοφερρίνης (lactoferrin), λυσοζύμης και α1 αντι-χυμοθρυψίνης, οδηγώντας σε λειτουργική αποκατάσταση των ορογόνων κυττάρων των περιβρογχικών αδένων και του μηχανισμού της πρωτεϊνικής τους σύνθεσης, γεγονός που επιβεβαιώνεται εξάλλου από την μορφολογική εξέταση του επιθηλίου.

Επίσης, η Carbocisteine παρουσίασε θετική επίδραση στην παραγωγή IgA στις ρινικές και τραχειοβρογχικές εκκρίσεις. Η Carbocisteine lysine monohydrate δρα μεταβάλλοντας τα χαρακτηριστικά του ιξώδους και της ελαστικότητας της βλέννης των βρόγχων. Τέλος, υποβοηθεί την αποβολή των βρογχικών εκκρίσεων δια μέσου του βλεννοκροσσωτού συστήματος.

Έπειτα από χορήγηση μίας δόσης 2.7 g από του στόματος, η Carbocisteine lysine απορροφάται ταχέως. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 1.5 – 2 ώρες και ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι 1.5 ώρες.

Το δραστικό συστατικό κατανέμεται ιδιαίτερα στον πνευμονικό ιστό και παρουσιάζει μέγιστη συγκέντρωση στη βλέννη και χρόνο ημιζωής στη βλέννη 3.5 μg/ml και 1.8 ώρες αντίστοιχα (2 g ημερησίως).

Ποσοστά του δραστικού συστατικού βρέθηκαν επίσης στη βλέννη των παραρρίνιων κόλπων και στο ους, σε μετρήσιμες ποσότητες μέχρι και 8 ώρες μετά τη χορήγηση. To δραστικό συστατικό και οι μεταβολίτες του αποβάλλονται από τους νεφρούς. Το φάρμακο απεκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα σε ποσοστό 30-60% της χορηγηθείσης δόσης, ενώ το υπόλοιπο ποσοστό αποβάλλεται με τη μορφή μεταβολιτών.

Η LD₅₀ της Carbocisteine lysine monohydrate σε μύες και επίμυς ήταν υψηλότερη από 13500 mg/kg από του στόματος και 5760 mg/kg ενδοπεριτοναϊκώς. Κατά τις μελέτες υποξείας και χρόνιας τοξικότητας σε πειραματόζωα, από του στόματος δόσεις αισθητά υψηλότερες από τις θεραπευτικές δόσεις (500 mg/kg ημερησίως σε επίμυς και 300 mg/kg ημερησίως σε σκύλους) για χρονικό διάστημα έως 6 μήνες, δεν παρουσιάσαν ενδείξεις τοξικότητας.

Οι δοκιμασίες τερατογένεσης που διεξήχθησαν σε δύο είδη πειραματοζώων (επίμυς και κουνέλια) δεν απεκάλυψαν ανωμαλίες στην οργανογένεση. Μελέτες τοξικότητας κατά την αναπαραγωγή σε επίμυς έδειξαν ότι η Carbocisteine lysine monohydrate δεν επηρεάζει τη γονιμότητα και αναπαραγωγική λειτουργία, ούτε την εμβρυική και μεταγεννητική ανάπτυξη. Το προϊόν δεν συσχετίζεται χημικώς με καρκινογόνες ουσίες και επίσης κατά τις “in vivo” και “in vitro” μελέτες δεν παρουσίασε μεταλλαξιογόνο δυναμικό.

DUXIL.