NASOSYN NASPR.SOL (0,1+5,0)% W/V BT x 1 VIAL x 10 ML

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Συμπαθητικομιμητικά, συνδυασμοί εξαιρουμένων των συνδυασμών με κορτικοστεροειδή
Κωδικός ATC: R01AB06

Το Nasosyn είναι ένα ρινικό σκεύασμα συνδυασμού ενός α-συμπαθομιμητικού με ένα ανάλογο βιταμίνης για τοπική χρήση στο ρινικό βλεννογόνο.

Η υδροχλωρική ξυλομεταζολίνη έχει αγγειοσυσταλτικές ιδιότητες και μειώνει το οίδημα των βλεννογόνων. Η δεξπανθενόλη είναι παράγωγο της βιταμίνης παντοθενικό οξύ, η οποία βοηθά την επούλωση του δέρματος και προστατεύει το ρινικό βλεννογόνο.

Υδροχλωρική ξυλομεταζολίνη

Η υδροχλωρική ξυλομεταζολίνη, παράγωγο της ιμιδαζόλης, είναι ένα άλφα-αδρενεργικό συμπαθητικομιμητικό. Έχει αγγειοσυσταλτική δράση και ως εκ τούτου προκαλεί αποσυμφόρηση των βλεννογόνων. Η έναρξη της δράσης παρατηρείται συνήθως εντός 5-10 λεπτών και εκδηλώνεται μέσω της διευκόλυνσης της ρινικής αναπνοής λόγω της μείωσης του οιδήματος του βλεννογόνου και της καλύτερης εκροής των εκκρίσεων.

Δεξπανθενόλη

Η δεξπανθενόλη (D-(+)pantothenyl alcohol) είναι το αλκοολικό ανάλογο του παντοθενικού οξέος και λόγω της ενδιάμεσης μετατροπής έχει την ίδια βιολογική δραστικότητα με το παντοθενικό οξύ. Συνδέεται με το δεξιόστροφο Dστερεοϊσομερές. Το παντοθενικό οξύ, καθώς και τα άλατά του, είναι υδατοδιαλυτές βιταμίνες, οι οποίες συμμετέχουν ως συνένζυμο Α σε πολυάριθμες μεταβολικές διαδικασίες, όπως π.χ. η προαγωγή της σύνθεσης πρωτεϊνών και κορτικοειδών και της παραγωγής αντισωμάτων. Το συνένζυμο Α παίζει, μεταξύ άλλων, σημαντικό ρόλο στη σύνθεση των λιπιδίων, εκ των οποίων το σμήγμα του δέρματος έχει σημαντική προστατευτική λειτουργεία, καθώς και στην ακετυλίωση σακχάρων, τα οποία συμμετέχουν στη σύνθεση διαφόρων βλεννοπολυσακχαριτών.

Η δεξπανθενόλη χαρακτηρίζεται από την προστατευτική δράση που ασκεί στο επιθήλιο και τις επουλωτικές της ιδιότητες.

Σε επίμυες με έλλειψη δεξπανθενόλης, με τη χορήγηση δεξπανθενόλης παρατηρήθηκε τροφική επίδραση στο δέρμα.

Η δεξπανθενόλη / πανθενόλη, μπορεί μέσω της τοπικής εφαρμογής να εξισορροπήσει την αυξημένη ανάγκη σε παντοθενικό οξύ του δέρματος ή του βλεννογόνου που έχει υποστεί ζημιά.

Υδροχλωρική ξυλομεταζολίνη

Η ποσότητα που απορροφάται μετά από την συνιστώμενη ενδορινική εφαρμογή είναι στον άνθρωπο κάτω από τα ανιχνεύσιμα όρια στο πλάσμα του αίματος. Σε κάποιες περιπτώσεις, λόγω υπερβολικής ή παρατεταμένης χρήσης, η ποσότητα που απορροφάται κατά την τοπική χρήση μπορεί να είναι αρκετή για να προκαλέσει συστημικές δράσεις, π.χ. στο κεντρικό νευρικό σύστημα και στο καρδιαγγειακό σύστημα.
Δεν υπάρχουν δεδομένα από φαρμακοκινητικές μελέτες στον άνθρωπο.

Δεξπανθενόλη

Η δεξπανθενόλη απορροφάται από το δέρμα και μετατρέπεται μέσω ενζυμικής οξείδωσης στον οργανισμό ή και στο δέρμα σε παντοθενικό οξύ. Η βιταμίνη μεταφέρεται στο πλάσμα σε δεσμευμένη σε πρωτεΐνη μορφή. Το παντοθενικό οξύ εντάσσεται ως σημαντικό δομικό στοιχείο του συνενζύμου Α, το οποίο είναι πανταχού παρόν στον οργανισμό. Δεν υπάρχουν πιο ακριβείς μελέτες για τον μεταβολισμό στο δέρμα και τους βλεννογόνους. Το 60 έως 70% μιας δόσης που λαμβάνεται από το στόμα αποβάλλεται με τα ούρα, το 30 έως 40% με τα κόπρανα.

Υδροχλωρική ξυλομεταζολίνη

Μελέτες οξείας τοξικότητας διεξήχθησαν σε ποικιλία ειδών ζώων και σε διαφορετικές δοσολογίες Τα συμπτώματα που παρατηρήθηκαν περιλαμβάνουν καρδιακές αρρυθμίες, τρόμο, ανησυχία, σπασμούς, αύξηση αντανακλαστικών, δύσπνοια και αταξία.

Μελέτες με επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου σε αρουραίους (6, 20, και 60 mg/kg/ημέρα) και σκυλιά (1,3 και 10 mg/kg/ημέρα) διεξήχθησαν για διάστημα 3 μηνών. Παρατηρήθηκε σε όλες τις ομάδες θνησιμότητα, ελάττωση της διάθεσης για πρόσληψη τροφής, μείωση της ανάπτυξης του σώματος και μετά από χορήγηση 60 mg/kg/ημέρα μικρή μείωση των επιπέδων του σακχάρου στο αίμα. Επίσης παρουσιάστηκαν παθολογικές αλλαγές όπως υψηλή αρτηριακή πίεση και έλλειψη της ελαστικότητας του έσω χιτώνα των αγγείων. Μόνον τα επιβιώσαντα ζώα δεν παρουσίασαν παθολογικές αλλοιώσεις μετά από χορήγηση φαρμάκου σε δόση 6mg/kg/ημέρα. Αλλαγές στις χημικές παραμέτρους (GPT, CPK, LDH) και στο ECG καταγράφηκαν σε σκυλιά με όλα τα δοσολογικά σχήματα κατά την χορήγηση 3 mg/kg/ημέρα και άνω. Επίσης με την μεγαλύτερη χορηγηθείσα δόση παρατηρήθηκε θνησιμότητα,απώλεια βάρους, παθολογικές αλλαγές σε καρδιά, νεφρούς, ήπαρ και γαστρεντερική οδό. Δοσοεξαρτώμενες λειτουργικές και μορφολογικές αλλαγές αποδόθηκαν κυρίως στην επίμονη αγγειοσύσπαση.

Από τις μελέτες τοξικότητας μετά από επαναλαμβανόμενη ρινική χορήγηση υδροχλωρικής ξυλομεταζολίνης σε σκύλους, δεν προέκυψαν κίνδυνοι για την ασφάλεια στον άνθρωπο.

Μία in-vitro δοκιμασία μεταλλαξιογένεσης σε βακτήρια έδωσε αρνητικό αποτέλεσμα. Δεν υπάρχουν δεδομένα πάνω στην καρκινογένεση. Δεν παρατηρήθηκαν τερατογόνες επιδράσεις σε επίμυες και κουνέλια. Δόσεις πάνω από τις θεραπευτικές ποσότητες ήταν θανατηφόρες για το έμβρυο ή είχαν ως αποτέλεσμα την περιορισμένη ανάπτυξη των εμβρύων. Σε επίμυες παρατηρήθηκε αναστολή της παραγωγής γάλακτος. Δεν υπάρχουν ενδείξεις για διαταραχές της γονιμότητας.

Δεξπανθενόλη

Το παντοθενικό οξύ και τα παράγωγά του παρουσιάζουν ελάχιστη τοξικότητα. Για την οξεία τοξικότητα της δεξπανθενόλης / πανθενόλης βρέθηκε για ποντίκια LD₅₀ 6,25 g/kg βάρους σώματος και για κουνέλια LD₅₀ 3,0 g/kg βάρους σώματος. Δεν υπάρχει αποδεικτικό υλικό για την μεταλλαξιογόνο, καρκινογόνο και τερατογόνο δράση.

NASOSYN (0,05+5,0)% w/v ρινικό εκνέφωμα, διάλυμα.