NICORETTE INH.VAP.PL 10MG/UNIT BTx 42

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Φάρμακο για τη θεραπεία της εξάρτησης
ATC: Ν07ΒΑ01

Το Nicorette διευκολύνει την απορρόφηση νικοτίνης μέσω του στοματικού βλεννογόνου στην φλεβική κυκλοφορία. Η ποσότητα που απορροφάται ανακουφίζει από τα συμπτώματα της στέρησης που προκαλούνται από την απουσία νικοτίνης μέσω του καπνίσματος.

Οι ακόλουθες πληροφορίες βασίζονται σε στοιχεία που προέρχονται από το Nicorette Inhaler 10mg:

Ο όγκος κατανομής μετά την ενδοφλέβια χορήγηση της νικοτίνης είναι περίπου (2 μέχρι) 3 l/kg και ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 1 μέχρι 2 ώρες. Το κυριότερο όργανο απέκκρισης της νικοτίνης είναι το ήπαρ, και η μέση κάθαρση από το πλάσμα είναι περίπου 1,2 L/min. Η νικοτίνη μεταβολίζεται επίσης στα νεφρά και στους πνεύμονες. Έχουν αναγνωρισθεί περισσότεροι από 20 μεταβολίτες της νικοτίνης, και πιστεύεται ότι όλοι τους είναι λιγότερο δραστικοί από τη μητρική ένωση. Ο χρόνος ημιζωής του κυριότερου μεταβολίτη της νικοτίνης στο πλάσμα, της κοτινίνης, ανέρχεται σε 15 μέχρι 20 ώρες και οι συγκεντρώσεις του υπερβαίνουν εκείνες της νικοτίνης κατά το 10πλάσιο.

Η δέσμευση της νικοτίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι κάτω από 5%. Επομένως, οι αλλαγές στη δέσμευση νικοτίνης που προκαλούνται από ταυτόχρονη φαρμακοθεραπεία ή από μεταβολές στις πρωτεΐνες του πλάσματος εξαιτίας διαφόρων νοσηρών καταστάσεων δεν αναμένεται να επηρεάζουν σημαντικά την φαρμακοκινητική της νικοτίνης.

Οι κυριότεροι μεταβολίτες στα ούρα είναι η κοτινίνη (15% της δόσης) και η trans-3-υδροξυκοτινίνη (45% της δόσης). Συνήθως, περίπου το 10% της νικοτίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Μέχρι και 30% μπορεί να απεκκριθεί στα ούρα με υψηλό ρυθμό ροής ούρων και σε όξινο περιβάλλον κάτω από pH5.

Η περισσότερη εισπνεόμενη νικοτίνη απορροφάται μέσω του στοματικού βλεννογόνου. Αναγκαστική ταχεία εισπνοή πάνω από 20 λεπτά, έχει ως αποτέλεσμα ένα ευρύ φάσμα δόσεων νικοτίνης (1.3-6.2 mg). Κατά μέσο όρο 2 mg νικοτίνης απελευθερώνονται κατά τη διάρκεια 20 λεπτών εντατικής χρήσης. Η απορρόφηση είναι αργή και χωρίς τις τιμές αιχμής που παρατηρούνται στο κάπνισμα. Σε κανονικές συνθήκες χρήσης, επιτυγχάνεται επίπεδο νικοτίνης στο πλάσμα της τάξης του 6-8ng/ml - περίπου το ένα τρίτο ότι από το κάπνισμα, το οποίο είναι ισοδύναμο με μια ωριαία τσίχλα νικοτίνης των 2mg.

Όταν χρησιμοποιείται σαν τσιγάρο η αναπνευστική συσκευή παραδίδει κατά μέσο όρο 1mg σε 80 εισπνοές (π.χ. 8 εισπνοές ανά λεπτό για 10 λεπτά). Όταν χρησιμοποιείται με αυτόν τον τρόπο αυτό έχει ως αποτέλεσμα, έναν βαθμό υποκατάστασης της νικοτίνης περίπου 50% σε σύγκριση με ωριαίο κάπνισμα. Οι ανώτατες τιμές στο πλάσμα εμφανίζονται μέσα σε 15 λεπτά μετά το τέλος της εισπνοής. Αναγκαστική ταχεία εισπνοή για 20 λεπτά ανά ώρα για 12 ώρες επιτυγχάνει σταθερά επίπεδα στο πλάσμα της τάξης των 20-25ng/ml.

Η θερμοκρασία του περιβάλλοντος επηρεάζει την εξάτμιση της νικοτίνης, η βιολογικά διαθέσιμη δόση αυξάνεται κατά 35% για κάθε 10°C πάνω από τους 20°C. Η χρήση σε θερμοκρασίες κάτω των 15°C δεν συνιστάται. Επειδή ο τρόπος χρήσης, αποφασίζεται από τον ασθενή μέχρι το ανώτατο όριο των 6 φυσιγγίων ανά ημέρα για να ανακουφίσει το σύνδρομο στέρησης, τα θεραπευτικά επίπεδα της

Κανένα.

NICORETTE, Inhaler 15mg.