NUROFEN FOR CHILDREN ORAL.SUSP 100MG/5ML FLx150 ML + δοσιμετρική σύριγγα

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά φάρμακα μη στεροειδή. Παράγωγα του προπιονικού
ATC code: M01AE01

Η ιβουπροφαίνη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ), το οποίο με συμβατικά πειράματα σε ζώα έχει δειχθεί ότι δρα μέσω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Στους ανθρώπους, η ιβουπροφαίνη μειώνει τον πόνο που οφείλεται σε φλεγμονή, το οίδημα και τον πυρετό. Επιπλέον, η ιβουπροφαίνη αναστέλλει αναστρέψιμα την προκαλούμενη συσσώρευση των αιμοπεταλίων.

Η κλινική δράση της ιβουπροφαίνης έχει αποδειχθεί στην συμπτωματική θεραπεία του ήπιου και μέτριας εντάσεως πόνου, όπως αυτόν του πονόδοντου, της κεφαλαλγίας, και στην συμπτωματική θεραπεία του πυρετού.

Η αναλγητική δόση για παιδιά είναι 7 με 10 mg/kg ανά δόση με μέγιστη χορηγούμενη δόση τα 30 mg/kg/ημερισίως. Το Nurofen για παιδιά δρά σε 15 λεπτά και μειώνει τον πυρετό στα παιδιά για διάρκεια έως 8 ώρες.

Πειραματικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ιβουπροφαίνη πιθανόν να αναστέλλει την επίδραση των χαμηλών δόσεων του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση αιμοπεταλίων, όταν χορηγούνται ταυτόχρονα. Σε μία μελέτη, όταν χορηγήθηκε μια εφάπαξ δόση 400mg ιβουπροφαίνης εντός 8 ωρών πριν ή εντός 30 λεπτών μετά τη λήψη 81 mg ακετυλοσαλικυλικού οξέος άμεσης αποδέσμευσης παρατηρήθηκε μείωση της επίδρασης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στο σχηματισμό θρομβοξάνης ή παρατηρήθηκε συσσώρευση αιμοπεταλίων. Ωστόσο, οι περιορισμοί των στοιχείων αυτών και η αβεβαιότητα όσον αφορά στην ισχύ ex vivo δεδομένων στην κλινική κατάσταση υποδηλώνουν ότι δε μπορούν να εξαχθούν ασφαλή συμπεράσματα όσον αφορά στην τακτική χρήση ιβουπροφαίνης και η σχετική δράση δε θεωρείται πιθανή κλινικά κατά την περιστασιακή χρήση της ιβουπροφαίνης.

Δεν έχουν γίνει ειδικές μελέτες φαρμακοκινητικής σε παιδιά. Βιβλιογραφικά στοιχεία επικυρώνουν ότι η απορρόφηση, ο μεταβολισμός και η αποβολή την ιβουπροφαίνης στα παιδιά γίνεται με τον ίδιο τρόπο όπως και στους ενήλικες.

Μετά από λήψη από του στόματος η ιβουπροφαίνη απορροφάται εν μέρει στο στομάχι και στη συνέχεια πλήρως στο λεπτό έντερο.

Ακολουθώντας ηπατικό μεταβολισμό (υδροξυλίωση, καρβοξυλίωση, σύζευξη), οι φαρμακολογικά ανενεργοί μεταβολίτες απεκκρίνονται πλήρως, κυρίως μέσω των νεφρών (90%), αλλά επίσης και μέσω της χολής. Ο χρόνος ημίσειας ζωής σε υγιή άτομα και σε άτομα με ασθένειες του ήπατος και των νεφρών είναι 1,8-3,5 ώρες, και το ποσοστό δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 99%.

Νεφρική ανεπάρκεια

Δεδομένου ότι η ιβουπροφαίνη και οι μεταβολίτες της πρωτίστως αποβάλλονται από τους νεφρούς, οι ασθενείς με διαφορετικούς βαθμούς νεφρικής ανεπάρκειας έχουν μεταβολές στην φαρμακοκινητική του φαρμάκου. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, παρατηρήθηκε μειωμένη πρωτεΐνικη δέσμευση, αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα ολικής και μη δεσμευμένης (S)ιβουπροφαίνης, αυξημένες τιμές AUC για (S)Ιβουπροφαίνη και αυξημένος λόγος AUC των εναντιομερών (S/R) σε σύγκριση με υγιείς. Στους ασθενείς τελικού σταδίου νεφρικής ανεπάρκειας που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, το μέσο ελεύθερη κλάσμα ιβουπροφαίνης ήταν 3% σε σύγκριση με 1% σε υγιής εθελοντές. Σοβαρή ανεπάρκεια της νεφρικής λειτουργίας μπορεί να προκαλέσει την συσσώρευση των μεταβολιτών της ιβουπροφαίνης. Η σπουδαιότητα αυτής της δράσης είναι άγνωστη. Οι μεταβολίτες μπορούν να απορριφθούν με αιμοκάθαρση (βλέπε παράγραφο 4.3).

Ηπατική ανεπάρκεια

Η αλκοολική ηπατική νόσος με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια δεν φέρει ουσιωδώς μεταβαλλόμενες φαρμακοκινητικούς παραμέτρους. Η ηπατική νόσος μπορεί να μεταβάλει την κινητική της κατανομής της ιβουπροφαίνης. Σε κυρωτικούς ασθενείς με μετρίου βαθμού ηπατική ανεπάρκεια (Child Pugh’s score 6-10) παρατηρήθηκε ένας κατά μέσον όρο διπλασιασμός του χρόνου ημίσειας ζωής και η αναλογία AUC των εναντιομερών (S/R) ήταν σημαντικά χαμηλότερη συγκριτικά με υγιή δείγματα υποθέτοντας ανεπάρκεια στην μεταβολική μετατροπή της (R)ιβουπροφαίνης στο ενεργό (S)εναντιομερές (βλέπε παράγραφο 4.3).

Η υποχρόνια και χρόνια τοξικότητα της ιβουπροφαίνης σε πειράματα με ζώα παρατηρήθηκε κυρίως ως διαβρώσεις και έλκη στο γαστρεντερικό σύστημα.

In vitro και in vivo μελέτες δεν έδωσαν καμία κλινικά συσχετιζόμενη ένδειξη μεταλλαξιογόνου δυναμικού της ιβουπροφαίνης. Μελέτες σε ποντίκια και αρουραίους δεν έδωσαν καμιά ένδειξη καρκινιγόνου δράσης της ιβουπροφαίνης.

Η ιβουπροφαίνη οδηγεί σε αναστολή της ωορρηξίας σε κουνέλια καθώς και σε διαταραχή της εμφύτευσης σε διάφορα ζωικά είδη (κουνέλι, αρουραίος, ποντίκι).

Πειραματικές μελέτες σε αρουραίους και κουνέλια έδειξαν ότι η ιβουπροφαίνη διαπερνά τον πλακούντα. Σε τοξικές κατά τη κύηση για την μητέρα δόσεις παρατηρήθηκε αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης δυσμορφιών (όπως έλλειμμα του μεσοκοιλιακού διαφράγματος) στους απογόνους των αρουραίων.

Γονιμότητα στα θήλεα

Υπάρχουν στοιχεία που υποδεικνύουν ότι ουσίες που αναστέλλουν την δράση της κυκλο- οξυγενάσης/προσταγλαδινικής σύνθεσης μπορεί να προκαλέσει δυσλειτουργία στην γονιμότητα των θήλεων με δράση κατά την ωορυξία. Η δράση αυτή είναι αναστρέψιμη με την λήξη της αγωγής με ιβουπροφαίνη.

Nurofen for Children 4% Πόσιμο Εναιώρημα (φράουλα).