NUROFEN (LEMON) OR.DISP.TA 200MG/TAB BTx 12 (BLIST 2 x 6)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά φάρμακα μη στεροειδή. Παράγωγα του προπιονικού
ATC code: M01AE01

Το Nurofen είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ), το οποίο με συμβατικά πειράματα σε ζώα έχει δειχθεί ότι δρα μέσω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Στους ανθρώπους, η ιβουπροφαίνη μειώνει τον πόνο που οφείλεται σε φλεγμονή, το οίδημα και τον πυρετό. Επιπλέον, η ιβουπροφαίνη αναστέλλει αναστρέψιμα την προκαλούμενη συσσώρευση των αιμοπεταλίων.

Πειραματικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ιβουπροφαίνη πιθανόν να αναστέλλει την επίδραση των χαμηλών δόσεων ασπιρίνης στη συσσώρευση αιμοπεταλίων, όταν χορηγούνται ταυτόχρονα. Σε μία μελέτη, όταν χορηγήθηκε μια εφάπαξ δόση 400mg ιβουπροφαίνης εντός 8 ωρών πριν ή εντός 30 λεπτών μετά τη λήψη 81 mg ασπιρίνης άμεσης αποδέσμευσης παρατηρήθηκε μείωση της επίδρασης του Ακέτυλοσαλικυλικού οξέος στο σχηματισμό θρομβοξάνης ή παρατηρήθηκε συσσώρευση αιμοπεταλίων. Ωστόσο, οι περιορισμοί των στοιχείων αυτών και η αβεβαιότητα όσον αφορά την ισχύ ex vivo δεδομένων στην κλινική κατάσταση υποδηλώνουν ότι δε μπορούν να εξαχθούν ασφαλή συμπεράσματα όσον αφορά την τακτική χρήση ιβουπροφαίνης και δε θεωρείται πιθανή κλινικά σχετική δράση για περιστασιακή χρήση της ιβουπροφαίνης.

Η κλινική αποτελεσματικότητα της ιβουπροφαίνης έχει αποδειχθεί στο πόνο από πονοκέφαλο, πονόδοντο, δυσμηνόρροια και πυρετό, επιπρόσθετα σε ασθενείς με πόνο και πυρετό προερχόμενο από πονόλαιμο, στον μυϊκό πόνο και τον τραυματισμό του μυϊκού ιστού αλλά και στην οσφυαλγία.

Τα Nurofen διασπειρόμενα δισκία περιέχουν κόκκους ιβουπροφαίνης ενσωματωμένους σε ένα συμπιεσμένο δισκίο. Όταν το δισκίο εναποτίθεται στην γλώσσα διασπάται ταχύτατα και απελευθερώνει τους κόκκους ιβουπροφαίνης. Οι κόκκοι μπορούν μετά να καταπωθούν χωρίς την χρήση νερού.

Όταν το Nurofen φτάσει στο στομάχι οι κόκκοι ιβουπροφαίνης διασπώνται ταχύτατα με το γαστρικό υγρό απελευθερώνοντας κυρίως μη ιοντικό οξύ της ιβουπροφαίνης που είναι η μόνη μορφή που μπορεί να απορροφήθει από τον γαστρικό βλεννογόνο στο πλάσμα.

Η απορρόφηση της ιβουπροφαίνης από το γαστρεντερικό σύστημα είναι καλή, και μπορεί να δεσμευτεί εκτενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και να εκχυθεί στο αρθρικό υγρό.

Η μέση μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα επιτυγχάνεται 1.88 ώρες μετά τη χορήγηση. Οταν λαμβάνεται με το φαγητό, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα μπορεί να καθυστερήσουν.

Η ιβουπροφαίνη μεταβολίζεται στο συκώτι σε δύο βασικούς μεταβολίτες και με πρωτογενή έκκριση από τα νεφρά είτε σε αυτή την μορφή είτε σαν συζεύγματα μαζί με ένα αμελητέο ποσό ιβουπροφαίνης. Η απορρόφηση από το νεφρό είναι ταχεία και πλήρης.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απεκκρίσεως είναι περίπου 2 ώρες.

Δεν παρατηρείται καμία σημαντική διαφορά στο φαρμακοκινητικό προφίλ στους ηλικιωμένους.

Σε περιορισμένες μελέτες, η ιβουπροφαίνη εμφανίζεται στο μητρικό γάλα σε μικρές συγκεντρώσεις.

Η υποχρόνια και η χρόνια τοξικότητα της ιβουπροφαίνης σε συνηθισμένα πειραματικά πρότυπα παρατηρήθηκε κυρίως σαν βλάβες και ελκώσεις στο γαστεντερικό σύστημα. Μελέτες in vitro και in vivo δεν έχουν δώσει κλινικά αποδεικτικά στοιχεία για πιθανές μεταλλάξεις από την ιβουπροφαίνη. Σε μελέτες σε αρουραίους και ποντίκια δεν υπήρχαν στοιχεία για καρκινογένεση από την ιβουπροφαίνη. Η ιβουπροφαίνη οδήγησε σε αναστολή της ωορρυξίας σε λαγούς καθώς και διαταραχή της εμφύτευσης σε διάφορα γένη (λαγούς, αρουραίους και ποντίκια). Πειραματικές μελέτες έχουν αποδείξει ότι η ιβουπροφαίνη διαπερνά τον πλακούντα, σε υψηλές μητρικές δόσεις, αυξημένα περιστατικά δυσπλασιών (π.χ. σηπτικές σκελετικές ανωμαλίες) έχουν παρατηρηθεί.

Γονιμότητα

Υπάρχουν ενδείξεις ότι οι αναστολείς της κυκλοοξυγενάσης και της σύνθεσης των προσταγλαδινών ενδέχεται να επιδρούν αρνητικά στην γυναικεία γονιμότητα με επίδραση στην ωορρηξία. Η όποια επίδραση αναστρέφεται με τη λήξη της θεραπείας.

Nurofen Lemon.