Φαρμακοδυναμική
Το EVIOL (βιταμίνη Ε) είναι ένα ουσιώδες στοιχείο της δίαιτας μας, αν και ο ακριβής βιοχημικός μηχανισμός της στο σώμα είναι ασαφής. Πολλές από τις δράσεις της βιταμίνης Ε οφείλονται στις αντιοξειδωτικές της ιδιότητες.Το EVIOL (βιταμίνη Ε) διατηρεί τη σταθερότητα των βιολογικών μεμβρανών προφυλάσσοντας τες από την υπεροξείδωση, συντηρεί την ακεραιότητα των τοιχωμάτων των ερυθρών αιμοσφαιρίων και τα προστατεύει από αιμόλυση.
Μπορεί επίσης να δρα ως COFACTOR σε ενζυματικά συστήματα. Επίσης έχει αποδειχθεί ότι η βιταμίνη Ε (EVIOL) καταστέλλει την συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων και αναστέλλει την οξείδωση της βιταμίνης Α.
Η βιταμίνη Ε στερείται ουσιαστικώς τοξικής δράσης.
Η στέρηση της βιταμίνης Ε προκαλεί στα πειραματόζωα:
- Διαταραχές στο μηχανισμό της αναπαραγωγής και στα εγκύμονα θηλυκά το θάνατο του κυήματος.
- Στο μυϊκό σύστημα δυστροφία, όπως και στο μυοκάρδιο. Επίσης προκαλεί το φαινόμενο της μυασθένειας.
- Αύξηση του ρυθμού καταστροφής των ερυθρών αιμοσφαιρίων.
Η βιταμίνη Ε συμμετέχει στο σχηματισμό μεσοδερμικής προέλευσης ιστών (θεμέλειος ουσία, κολλαγόνο, ελαστικές ίνες του συνεκτικού ιστού, λείους και γραμμωτούς μυς, αιμοφόρα αγγεία, κλπ.) και στην συντήρηση των λειτουργιών τους. Η βιταμίνη Ε συμμετέχει σε κυτταρικό επίπεδο, στο μεταβολισμό των νουκλεϊνικών οξέων και στις αναπνευστικές λειτουργίες των κυττάρων.
Η βιταμίνη Ε δρα ως βιολογικό αντιοξειδωτικό προλαμβάνοντας την αυτόματη οξείδωση πολυακόρεστων ενώσεων προς επιβλαβείς ελεύθερες ρίζες καθώς και στη δημιουργία καρκινογόνων νιτροζαμινών. Ελαττώνει την τοξική ενέργεια του οξυγόνου και βελτιώνει την οικονομία στη χρήση του.
Εξαιτίας των λιπόφιλων ιδιοτήτων της, η βιταμίνη Ε αθροίζεται στις μεμβράνες προστατεύοντας έτσι τις λειτουργικά σημαντικές κυτταρικές δομές, κατά κύριο λόγο μέσω της αναστολής της υπεροξείδωσης των λιπιδίων. Η βιταμίνη Ε παίζει κυρίαρχο ρόλο στη σταθεροποίηση των λυποσωμικών, μιτοχονδριακών και τριχοειδών μεμβρανών, διατηρώντας με τον τρόπο αυτό την αντίσταση των ερυθροκυττάρων σε φυσιολογικά επίπεδα. Με τον ίδιο τρόπο συνεισφέρει στην αύξηση της φαγοκυττάρωσης.
Η έλλειψη βιταμίνης Ε οδηγεί μέσω της υπεροξείδωσης των λιπιδίων στην συνάθροιση λιποφουξίνης, που αποτελεί την καστανοκίτρινη χρωστική της τρίτης ηλικίας. Σοβαρή ένδεια βιταμίνης Ε που οφείλεται σε διαταραχή της απορρόφησης (σύνδρομο βραχέως εντέρου, ατρησία των χοληφόρων ή παγκρεατική ανεπάρκεια) οδηγεί σε νευροπάθειες και μυοπάθειες. Μια λιγότερο συχνή αιτία ένδειας βιταμίνης Ε είναι η β-αλιπορωτεϊναιμία.
Η βιταμίνη Ε παρεμβαίνει σε διάφορα επίπεδα του μεταβολισμού του αραχιδονικού οξέος ή των προσταγλανδινών. Σε υψηλές δόσεις έχει παρατηρηθεί αναστολή της συγκολητικότητας των αιμοπεταλίων.
Η βιταμίνη Ε αναστέλλει την ινοπλασία πίσω από το φακό του οφθαλμού και την βρογχοπνευμονική δυσπλασία που συμβαίνουν κατά κύριο λόγο στα πρόωρα που βρίσκονται σε θερμοκοιτίδα.
Αποδεδειγμένα η χορήγηση της βιταμίνης Ε προκαλεί ανακατανομή των λιπιδίων του αίματος πιθανά μέσω της ενεργοποίησης της υδρόλυσης του εστέρα LDL-χοληστερίνης.
Στη δυσλιποπρωτεϊναιμία (χαμηλά επίπεδα HDL-χοληστερίνης με σημαντικά αυξημένα επίπεδα LDL-χοληστερίνης) η βιταμίνη Ε πιστεύεται ότι επιφέρει ανακατανομή της χοληστερίνης με αύξηση των επιπέδων της αντι-αθηρογενετικής HDL-χοληστερίνης και μείωση των επιπέδων της αθηρογενετικής LDL-χοληστερίνης.
Φαρμακοκινητική
Όταν χορηγείται από το στόμα, απορροφάται περίπου 20-40% οξεικής α-τοκοφερόλης, κυρίως στη μεσαία μοίρα του λεπτού εντέρου. Όμως τα ποσοστά αυτά μειώνονται με την αύξηση της δοσολογίας. Η βέλτιστη απορρόφηση είναι πιθανή μόνο με την παρουσία χολής και παγκρεατικού υγρού.
Το μεγαλύτερο μέρος της βιταμίνης Ε ενώνεται στη λέμφο και το αίμα με το β-λιπορωτεϊνικό τμήμα. Η απέκκριση γίνεται κυρίως δια των κοπράνων. Η απέρκκριση δια των ούρων ανέρχεται γενικώς σε λιγότερο του 1% της βιταμίνης Ε που λήφθηκε από το στόμα, μέρος της οποίας απεκκρίνεται ως συνεζευγμένο γλυκοκουρονικό οξύ και μέρος με τη μορφή των μεταβολιτών 1-(3-υδρό-3-μέθυλο-5-καρβοξυπέντυλο)3,5,6τριμεθυλ-υδροκινόνη και στις αντίστοιχες λακτόνες. Ειδικά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το 20-30% της δόσης είναι δυνατόν να απεκκριθεί με αυτή τη μορφή. Όμως οι μεταβολίτες αυτοί ουσιαστικά δεν έχουν παραπέρα ενέργεια βιταμίνης Ε. Η βέλτιστη ενέργεια επιτυγχάνεται σε πυκνότητες του πλάσματος των 10-15 mg/l.
Παρατηρείται μία αύξηση των τιμών της τοκοφερόλης στον ορό σε αρρώστους με αιμοδιάλυση, αυτό όμως είναι άνευ σημασίας. Ο χρόνος ημιαποβολής προσδιορίζεται από το χρόνο χορήγησης και το μέγεθος της δόσης. Σε πρόωρα που δόθηκε μια απλή ενδομυική δόση 20mg/kg ανευρέθη χρόνος ημιαποβολής 44 ώρες, με έναν όγκο κατανομής 0,41 l/kg και κάθαρση του ορού 6,5 ml/ώρα.
Ενεργά συστατικά
WR1WPI7EW8 - .ALPHA.-TOCOPHEROL ACETATE, DL-
|
Σχετικό SPC
EVIOL.
Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.