Φαρμακοδυναμική
Η διμενθιδένη είναι αντιισταμινικό της ομάδας των αλκυλαμινών. Είναι αποκλειστής των Η1 υποδοχέων της ισταμίνης. Παρουσιάζει ισχυρή ικανότητα σύνδεσης με αυτούς τους υποδοχείς. Έχει ήπια αντιχολινεργική και ηρεμιστική δράση. Μειώνει σημαντικά την υπερδιαπερατότητα των τριχοειδών, που έχει σχέση με άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Σαν ανταγωνιστής των Η1 υποδοχέων, η διμενθιδένη δεν επηρεάζει την προκαλούμενη από την ισταμίνη αύξηση της γαστρικής έκκρισης. Επιπλέον η μηλεϊνική διμεθινδένη έχει εκδηλώσει σχεική αντικινική και ασθενή αντιχολινεργική δράση.
Σε συνδυασμό με Η2 αντιισταμινικά καταστέλλει σχεδόν όλες τις κυκλοφορικές επιδράσεις της ισταμίνης. Σε μία δερματική δοκιμασία πρόκλησης με ισταμίνη, η διάρκεια της αντιισταμινικής δράσης μιας εφ άπαξ δόσης Fenistil (κάψουλες 4mg/cap) ήταν τουλάχιστον 24 ώρες. Στο συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα, σε δοκιμασίες σχετιζόμενες με την ασφάλεια του φαρμάκου, δεν παρατηρήθηκε καμία στατιστικώς σημαντική διαφορά με το placebo.
Φαρμακοκινητική
Μετά από εφ άπαξ χορήγηση κάψουλας βραδείας αποδέσμευσης 4mg, η μέγιστη συγκέντρωση της διμενθένης στον ορό επιτυγχάνεται εντός 7 έως 12 ωρών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 11 ώρες. Μετά από επανειλημμένη χορήγηση καψουλών 4mg η διμενθιδένη ακολουθεί γραμμική κινητική και δεν παρατηρείται συσσώρευση. Σε συγκεντρώσεις από 0,09μg/ml έως 2μg/ml το 90% περίπου της διμεθινδένης συνδεέεται με τις πρωτεϊνες του πλάσματος. Οι αντιδράσεις μεταβολισμού περιλαμβάνουν υδροξυλίωση και μεθοξυλίωση του μορίου. Η διμεθινδένη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται από τη χολή και τα ούρα.
Ενεργά συστατικά
|
6LL60J9E0O - DIMETHINDENE MALEATE
|
Σχετικό SPC
Fenistil.
Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.
ΠΧΠ : FENISTIL Καψάκιο παρατεταμένης αποδέσμευσης, σκληρό