LIPEMIA FORTE SOFT.CAPS 1000MG/CAP BTx28 (σε πλαστικό φιαλίδιο)

Κωδικός ATC: C10ΑΧ06
Φαρμακοθεραπ[ευτική κατηγορία: Άλλοι παράγοντες μείωσης της χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων

Οι αιθυλεστέρες των Ω-3-πολυακόρεστων λιπαρών οξέων αποτελούν απαραίτητα λιπαρά οξέα.

Οι αιθυλεστέρες των Ω-3-πολυακόρεστων λιπαρών οξέων δρουν στα λιπίδια του πλάσματος ελαττώνοντας τα επίπεδα των τριγλυκεριδίων ως συνέπεια της μείωσης της VLDL (πολύ χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνη) και έχουν επίσης δράση επί της αιμόστασης και της αρτηριακής πίεσης.

Οι αιθυλεστέρες των Ω-3-πολυακόρεστων λιπαρών οξέων προκαλούν μείωση της σύνθεσης των τριγλυκεριδίων στο ήπαρ γιατί το ΕΡΑ και το DHA δεν αποτελούν καλά υποστρώματα για τα ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τη σύνθεση τριγλυκεριδίων και αναστέλλουν την εστεροποίηση άλλων λιπαρών οξέων. Η αύξηση της β-οξείδωσης των λιπαρών οξέων, στα υπεροξυσωμάτια, του ήπατος μπορεί επίσης να συμβάλλει στην πτώση των τριγλυκεριδίων, αφού μειώνονται τα διαθέσιμα λιπαρά οξέα για τη σύνθεση τριγλυκεριδίων. Η αναστολή αυτή της σύνθεσης τριγλυκεριδίων έχει σαν συνέπεια τη μείωση της πολύ χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης (VLDL).

Σε μερικούς ασθενείς με υπερτριγλυκεριδαιμία, οι αιθυλεστέρες των Ω-3- πολυακόρεστων λιπαρών οξέων αυξάνουν την LDL-χοληστερόλη. Η αύξηση της HDL-χοληστερόλης είναι μικρή - σημαντικά μικρότερη εκείνης που παρατηρείται μετά από χορήγηση φιμπρατών - και δεν είναι σταθερή.

Η μακροχρόνια υπολιπιδαιμική δράση των αιθυλεστέρων των Ω-3- πολυακόρεστων λιπαρών οξέων (για περισσότερο από ένα χρόνο) δεν είναι γνωστή.

Κατά τα άλλα δεν υπάρχει ισχυρή ένδειξη ότι η μείωση των τριγλυκεριδίων ελαττώνει τον κίνδυνο ισχαιμικής καρδιακής νόσου.

Κατά τη διάρκεια της αγωγής με αιθυλεστέρες των Ω-3-πολυακόρεστων λιπαρών οξέων παρατηρείται μια πτώση στην παραγωγή θρομβοξάνης Α2 και μια μικρή αύξηση του χρόνου ροής. Δεν έχει παρατηρηθεί σημαντική επίδραση στους άλλους παράγοντες πήξης.

11324 ασθενείς με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου (< 3 μήνες) υπό προφυλακτική αγωγή και μεσογειακού τύπου δίαιτα, αφού τυχαιοποιήθηκαν πήραν μέρος στην μελέτη GISSI-Prevenzione όπου τους χορηγήθηκαν: αιθυλεστέρες των Ω-3-πολυακόρεστων λιπαρών οξέων (n=2836), Vitamin Ε (η=2830), αιθυλεστέρες των Ω-3- πολυακόρεστων λιπαρών οξέων +Vitamin E (η=2830) ή καθόλου θεραπεία (η=2828).

H GISSI-P ήταν μία πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, ανοιχτή μελέτη που διεξήχθη στην Ιταλία. Τα αποτελέσματα που παρατηρήθηκαν σε χρονική διάρκεια μεγαλύτερη των 3,5 χρόνων μετά τη χορήγηση των αιθυλεστέρων των Ω-3-πολυακόρεστων λιπαρών οξέων lg / ημέρα, έδειξαν σημαντική μείωση ως προς το συνδυασμένο καταληκτικό σημείο αξιολόγησης που συμπεριλάμβανε θάνατο από κάθε αιτία, μη θανατηφόρο έμφραγμα του μυοκαρδίου και μη θανατηφόρο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (μείωση του σχετικού κινδύνου κατά 15% [2-26] ρ=0.0226 σε ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκαν μόνο αιθυλεστέρες των Ω-3- πολυακόρεστων λιπαρών οξέων σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου και κατά 10 % [1-18] ρ=0.0482 σε ασθενείς που χορηγήθηκαν αιθυλεστέρες των Ω-3-πολυακόρεστων λιπαρών οξέων με ή χωρίς Vitamin E).

Παρατηρήθηκε μείωση του δευτερεύοντος καταληκτικού σημείου αξιολόγησης που συμπεριλάμβανε τους καρδιαγγειακούς θανάτους, το μη θανατηφόρο έμφραγμα του μυοκαρδίου και το μη θανατηφόρο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (μείωση του σχετικού κινδύνου κατά 20 % [5-32] ρ=0.0082 σε ασθενείς που χορηγήθηκαν μόνο αιθυλεστέρες των Ω-3-πολυακόρεστων λιπαρών οξέων σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου και κατά 11% [1-20] ρ=0.0526 σε ασθενείς που χορηγήθηκαν αιθυλεστέρες των Ω-3-πολυακόρεστων λιπαρών οξέων με ή χωρίς Vitamin E).

Δευτερογενής ανάλυση μεμονωμένα κάθε κριτηρίου από τα πρωτεύοντα κριτήρια αξιολόγησης, έδειξε σημαντική μείωση των θανάτων από κάθε αιτία και των καρδιαγγειακών θανάτων αλλά δεν έδειξε μείωση των μη θανατηφόρων καρδιαγγειακών επεισοδίων και των θανατηφόρων ή μη αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων.

Κατά τη διάρκεια της απορρόφησης αλλά και μετά από αυτήν, υπάρχουν τρείς βασικές οδοί για το μεταβολισμό των αιθυλεστέρων των Ω-3- πολυακόρεστων λιπαρών οξέων: Τα λιπαρά οξέα μεταφέρονται αρχικά στο ήπαρ όπου ενσωματώνονται σε διάφορες κατηγορίες λιποπρωτεϊνών και στη συνέχεια διοχετεύονται στις περιφερικές αποθήκες λιπιδίων. Τα φωσφολιπίδια των κυτταρικών μεμβρανών αντικαθίστανται από λιποπρωτεϊνικά φωσφολιπίδια και τα λιπαρά οξέα μπορούν τότε να δράσουν σαν πρόδρομοι διαφόρων εικοσανιοειδών. Η πλειοψηφία τους οξειδώνεται για να ικανοποιήσει ενεργειακές ανάγκες. Η συγκέντρωση των αιθυλεστέρων των Ω-3- πολυακόρεστων λιπαρών οξέων, στα φωσφολιπίδια του πλάσματος αντιστοιχεί στα ΕΡΑ και DHA που ενσωματώθηκαν στις κυτταρικές μεμβράνες.

Φαρμακοκινητικές μελέτες σε ζώα απέδειξαν ότι υπάρχει πλήρης υδρόλυση του αιθυλεστέρα που συνοδεύεται από ικανοποιητική απορρόφηση και ενσωμάτωση των ΕΡΑ και DHA στα φωσφολιπίδια του πλάσματος και τους εστέρες της χοληστερόλης.

Δεν έχει προκύψει κανένα θέμα αναφορικά με την ασφάλεια του προϊόντος στον άνθρωπο στη συνιστώμενη ημερήσια δοσολογία.

LIPEMIA FORTE.