Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιικά
Κωδικός ATC: D06BB06
Μηχανισμός δράσης
Έχει αποδειχθεί in vivo και in vitro η δραστικότητα της πενσικλοβίρης κατά των ιών του απλού έρπητα (τύπου 1 και 2) και του ιού της ανεμεβλογιάς-ζωστήρα. Σε κύτταρα που έχουν μολυνθεί από τον ιό, η πενσικλοβίρη μετατρέπεται ταχέως σε τριφωσφορική (μέσω της επαγόμενης από τον ιό κινάσης της θυμιδίνης).
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η τριφωσφορική πενσικλοβίρη παραμένει στα μολυσμένα κύτταρα για περισσότερο από 12 ώρες, όπου αναστέλλει την αντιγραφή του ιϊκού DNA. Ο χρόνος ημιζωής της τριφωσφορικής πενσικλοβίρης είναι 9, 10 και 20 ώρες σε κύτταρα που έχουν προσβληθεί από τον ιό της ανεμοβλογιάς-ζωστήρα, τον ιό του απλού έρπητα τύπου 1 και τον ιό του απλού έρπητα τύπου 2, αντίστοιχα. Σε μη μολυσμένα κύτταρα με έκθεση στην πενσικλοβίρη, οι συγκεντρώσεις της τριφωσφορικής πενσικλοβίρης είναι ελάχιστα ανιχνεύσιμες. Συνεπώς, δεν είναι πιθανό να επηρεαστούν τα μη μολυσμένα κύτταρα από τις θεραπευτικές συγκεντρώσεις της πενσικλοβίρης.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Η αγωγή με την Fenivir Tinted κρέμα μειώνει το χρόνο για την ίαση από τον ιο, τον πόνο και την επούλωση έως και 24 ώρες.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Σε μία μελέτη υγιών εθελοντών, και έπειτα από την εφαρμογή της Fenivir Tinted κρέμας, σε ημερήσια δόση ίση με 180mg πενσικλοβίρης (περίπου 67 φορές μεγαλύτερη της προτεινόμενης ημερήσιας θεραπευτικής δόσης) σε δέρμα με εκδορές και καλυμμένο για 4 ημέρες, η πενσικλοβίρη δεν προσδιοριζόταν ποσοτικά στο πλάσμα και στα ούρα.
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Η τοπική εφαρμογή της κρέμας πενσικλοβίρης 5% για 4 εβδομάδες σε αρουραίους και κουνέλια απεδείχθη καλά ανεκτή. Δεν υπήρξαν στοιχεία τοπικών αντιδράσεων όταν αυτή εφαρμόστηκε σε ινδικά χοιρίδια.
Ένα πλήρες πρόγραμμα προκλινικών μελετών πραγματοποιήθηκε χρησιμοποιώντας ενδοφλέβια πενσικλοβίρη. Τα αποτελέματα αυτών των μελετών δεν έγειραν προβληματισμούς για την ασφάλεια σχετικά με την τοπική χρήση της κρέμας της πενσικλοβίρης. Η απορρόφηση της πενσικλοβίρης από την συστηματική κυκλοφορία μετά από την τοπική εφαρμογή είναι ελάχιστη.
Τα αποτελέσματα μίας ευρείας κλίμακας μελετών μεταλλαξιογόνου δράσης in vitro και in vivo δείχνουν ότι η τοπικά χορηγούμενη πενσικλοβίρη δεν θέτει πρόβλημα γενοτοξικού κινδύνου στον άνθρωπο.
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες κλινικές πληροφορίες σχετικά με την επίδραση αυτού του προϊόντος στη γονιμότητα.
Ενεργά συστατικά
|
359HUE8FJC - PENCICLOVIR
|
Σχετικό SPC
Fenivir Tinted 1% Κρέμα.
Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.
ΠΧΠ 2015: FENIVIR TINTED Κρέμα