ANTIS SYR 7,5MG/5ML BOTTLEx200ML

Κωδικός ATC: R05DB13

Η κιτρική βουταμιράτη το δραστικό συστατικό του ANTIS, καταστέλλει το βήχα χωρίς να είναι ούτε χημικά ούτε φαρμακολογικά συγγενές των αλκαλοειδών του οπίου. Πιστεύεται ότι έχει κεντρική δράση. Ο ακριβής μηχανισμός της δράσης δεν είναι γνωστός. Παρουσιάζει μη ειδικό αντιχολινεργικό και σπασμολυτικό αποτέλεσμα, το οποίο διευκολύνει τη αναπνευστική λειτουργία. Δεν προκαλεί εξάρτηση ή έξη. Έχει ευρύ θεραπευτικό φάσμα. Είναι καλά ανεκτό ακόμη και σε υψηλές δόσεις και καλά ανεκτό για την ανακούφιση από τον βήχα σε ενήλικες και παιδιά. Η Κιτρική βουταμιράτη είναι ένα μη ναρκωτικό αντιβηχικό που δρα στο κέντρο του βήχα. Σε αντίθεση με τα μορφινικά παράγωγα (ναρκωτικά αντιβηχικά) το ANTIS στερείται του κινδύνου των παρενεργειών τους χωρίς να υπολείπεται της αντιβηχικής τους δράσης.

Η Butamirate όταν χορηγείται από του στόματος απορροφάται γρήγορα και ολοκληρωτικά. Υδρολύεται κυρίως σε acide phenyl-2 butyrique και diethylaminoethoxyethanol. Η επίδραση της τροφής δεν έχει ερευνηθεί. Δεν είναι γνωστό αν η σχέση μεταξύ βιοδιαθεσιμότητας και δόσης είναι γραμμική.

Σιρόπι

Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του βασικού μεταβολίτη phenyl-2-butyric acid είναι 6,5 μg/ml μετά από χορήγηση 150 mg κιτρικής βουταμιράτης στη μορφή σιρόπι. Αυτή η τιμή επιτυγχάνεται μετά από 11/2 ώρα.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής στον άνθρωπο δεν είναι γνωστός. Δεν είναι γνωστό εάν η βουταμιράτη διέρχεται στον πλακούντα ή αν εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός

Η υδρόλυση της βουταμιράτης, η οποία οδηγεί κυρίως σε phenyl-2-butyric acid και diethylaminoethoxyethanol, λαμβάνει χώρα άμεσα και καθ ολοκληρία. Βάσει μελετών σε διαφορετικά είδη, συμπεραίνεται ότι και οι βασικοί μεταβολίτες έχουν αντιβηχικό αποτέλεσμα. Δεν υπάρχουν αποτελέσματα στον άνθρωπο για τον αλκοολικό μεταβολίτη. Μελέτες με C-14 σε ανθρώπους έδειξαν ισχυρή σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (σχεδόν 95% εδείχθησαν μόνο στο phenyl-2-butyric acid για λόγους μεθοδολογίας). Το phenyl-2-butyric acid υπόκειται σε επιπρόσθετο μερικό μεταβολισμό μέσω υδροξυλίωσης στην θέση p.

Απέκκριση

Η απέκκριση των τριών μεταβολιτών γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών, ακολουθεί σύνδεση στο ήπαρ, ο όξινος μεταβολίτης υπόκειται σε ευρείας κλίμακας σύνδεση με γλυκουρονικό οξύ.

Ο μετρούμενος χρόνος ημιζωής παρουσιάζει μεγάλη διασπορά, με μέση τιμή να κυμαίνεται από 6 ώρες έως 26 ώρες (μέγιστη τιμή 41 ώρες) για το σιρόπι εξαρτώμενο από τη μελέτη.

ANTIS Σιρόπι 7,5mg/5ml.