STILEX SYR 7.5MG/5ML BTX1FLX200ML

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιβηχικά / Βουταμιράτη
Κωδικός ATC: R05DΒ13

Η κιτρική βουταμιράτη, το δραστικό συστατικό του STILEX, καταστέλλει το βήχα χωρίς να είναι ούτε χημικά ούτε φαρμακολογικά συγγενές των αλκαλοειδών του οπίου.

Πιστεύεται ότι έχει κεντρική δράση. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός.

Παρουσιάζει μη ειδικό αντιχολινεργικό και σπασμολυτικό αποτέλεσμα, το οποίο διευκολύνει την αναπνευστική λειτουργία. Δεν προκαλεί εξάρτηση ή έξη.

Έχει ευρύ θεραπευτικό φάσμα. Είναι καλά ανεκτό ακόμη και σε υψηλές δόσεις και καλά ανεκτό για ανακούφιση από τον βήχα σε ενήλικες και παιδιά.

Η Κιτρική Βουταμιράτη είναι ένα μη ναρκωτικά αντιβηχικό που δρα στο κέντρο του βήχα. Σε αντίθεση με τα μορφινικά παράγωγα (ναρκωτικά αντιβηχικά) το STILEX στερείται του κινδύνου των παρενεργειών τους χωρίς να υπολείπεται της αντιβηχικής τους δράσης.

H Butamirate όταν χορηγείται από του στόματος απορροφάται γρήγορα και ολοκληρωτικά.

Υδρολύεται κυρίως σε acide phenyΙ-2 butyrique και diethylaminoethoxyethanol. Η επίδραση της τροφής δεν έχει ερευνηθεί. Δεν είναι γνωστό εάν η σχέση μεταξύ βιοδιαθεσιμότητας και δόσης είναι γραμμική.

Σιρόπι

Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του βασικού μεταβολίτη phenyl-2-bυtyrίc acid είναι 6,5μg/ml μετά από χορήγηση 150mg κιτρικής βουταμιράτης στην μορφή σιρόπι. Αυτή η τιμή επιτυγχάνεται μετά από 1½ ώρα.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής στον άνθρωπο δεν είναι γνωστός. Δεν είναι γνωστό εάν η βουταμιράτη διέρχεται τον πλακούντα ή αν εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός

Η υδρόλυση της βουταμιράτης, η οποία οδηγεί κυρίως σε ρhenyl-2-bυtyric acid και diethylaminoethoxyethanol, λαμβάνει χώρα άμεσα και καθ' ολοκληρία. Βάσει μελετών σε διαφορετικά είδη, συμπεραίνεται ότι και οι βασικοί μεταβολίτες έχουν αντιβηχικό αποτέλεσμα. Δεν υπάρχουν αποτελέσματα στον άνθρωπο για τον αλκοολικό μεταβολίτη. Μελέτες με C-14 σε ανθρώπους έδειξαν ισχυρή σύνδεση με τις πρωτεΐνες πλάσματος (σχεδόν 95%, εδείχθησαν μόνο στο ρhenyl-2-butyric acid για λόγους μεθοδολογίας). To phenyl-2-butyric acid υπόκειται σε επιπρόσθετο μερικό μεταβολισμό μέσω υδροξυλίωσης στην θέση p.

Απέκκριση

Η απέκκριση των τριών μεταβολιτών γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών, ακολουθεί σύνδεση στο ήπαρ, ο όξινος μεταβολίτης υπόκειται σε ευρείας κλίμακας σύνδεση με γλυκουρονικό οξύ.

Ο μετρούμενος χρόνος ημιζωής παρουσιάζει μεγάλη διασπορά, με μέση τιμή να κυμαίνεται από 6 έως 26 ώρες ( μέγιστη τιμή 41 ώρες) για το σιρόπι εξαρτώμενο από την μελέτη.

STILEX.