VOLTAREN ACTI-GO C.TAB 50MG/TAB BTx20 (BLIST 2x10)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρρευματικά φάρμακα, μη στεροειδή, παράγωγα του οξικού οξέως και συγγενείς ενώσεις
Κωδικός ATC: M01AB05

Μηχανισμός δράσης

Τα δισκία Voltaren Acti-Go περιέχουν άλας καλιούχου δικλοφαινάκης, ένα ΜΣΑΦ με ισχυρές αντιφλεγμονώδεις, αντιπυρετικές και αναλγητικές ιδιότητες. Η αναστολή της βιοσύνθεσης των προσταγλανδινών, που έχει αποδειχτεί πειραματικά, θεωρείται κεντρική στον μηχανισμό δράσης του. Οι προσταγλανδίνες έχουν βασικό ρόλο στην πρόκληση φλεγμονής, πόνου και πυρετού.

Τα δισκία Voltaren Acti-Go έχουν άμεση έναρξη δράσης, καθιστώντας τα κατάλληλα για τη θεραπεία οξείων επώδυνων και φλεγμονωδών καταστάσεων.

Η καλιούχος δικλοφαινάκη δεν αναστέλλει in vitro τη βιοσύνθεση των πρωτεογλυκανών στον χόνδρο σε συγκεντρώσεις ισοδύναμες με αυτές που επιτυγχάνονται στον άνθρωπο.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Έχει βρεθεί ότι τα δισκία Voltaren Acti-Go ασκούν ισχυρή αναλγητική δράση σε πόνο μέτριας και υψηλής έντασης. Επίσης, σε καταστάσεις φλεγμονής, π.χ. μετά από τραυματισμό ή χειρουργική επέμβαση, ανακουφίζουν άμεσα από τον ξαφνικό πόνο, αλλά και τον πόνο της κίνησης, ελαττώνοντας το οίδημα και τη φλεγμονή.

Σε κρίσεις ημικρανίας, έχει δειχτεί ότι το Voltaren Acti-Go είναι αποτελεσματικό στην ανακούφιση από τον πονοκέφαλο, βελτιώνοντας, παράλληλα, τα συνοδά συμπτώματα, όπως η ζαλάδα και ο εμετός.

Απορρόφηση

Η δικλοφαινάκη απορροφάται άμεσα και πλήρως από τα δισκία καλιούχου δικλοφαινάκης. Η απορρόφηση ξεκινά αμέσως μετά τη λήψη.

Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (3,9 μmol/ L) επιτυγχάνεται 20-60 περίπου λεπτά μετά από τη λήψη (από του στόματος) ενός δισκίου των 50 mg. Η ταυτόχρονη λήψη με το φαγητό δεν επιδρά στο ποσό της απορροφούμενης δικλοφαινάκης, αν και ο χρόνος έναρξης και η ταχύτητα της απορρόφησης μπορεί να παρουσιάσουν μικρή ελάττωση. H απορροφούμενη ποσότητα είναι γραμμική συνάρτηση του μεγέθους της δόσης.

Καθώς η μισή σχεδόν δόση της δικλοφαινάκης μεταβολίζεται κατά την πρώτη δίοδο από το ήπαρ (φαινόμενο «πρώτης διόδου»), η περιοχή κατω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) είναι περίπου ημίσεια σε μεγέθος μετά τη χορήγηση από το στόμα ή από το ορθό, συγκριτικά με το ίδιο μέγεθος δόσης χορηγούμενο παρεντερικά.

Η φαρμακοκινητική συμπεριφορά δεν αλλάζει μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Δεν εμφανίζεται συσσώρευση, με την προϋπόθεση ότι τηρούνται τα συνιστώμενα δοσολογικά διαστήματα.

Κατανομή

Το 99,7% της δικλοφαινάκης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του ορού, κυρίως την αλβουμίνη (99,4%). Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 0,12-0,17 L/kg.

H δικλοφαινάκη περνά στο αρθρικό υγρό, όπου η μέγιστη συγκέντρωση μετράται 2 έως 4 ώρες μετά την επίτευξη των μέγιστων τιμών συγκέντρωσης στο πλάσμα. Ο φαινόμενος χρόνος απομάκρυνσης από το αρθρικό υγρό είναι 3 έως 6 ώρες. Δυο ώρες μετά την επίτευξη των μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα, οι συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας στο αρθρικό υγρό είναι ήδη υψηλότερες από αυτές στο πλάσμα και παραμένουν υψηλότερες για περίπου 12 ώρες.

Βιομετασχηματισμός

Ο βιομετασχηματισμός της δικλοφαινάκης γίνεται μερικώς με γλυκουρονιδίωση του αρχικού μορίου, αλλά κυρίως με μονή και πολλαπλή υδροξυλίωση και μεθοξυλίωση, που έχει ως αποτέλεσμα πολλούς φαινολικούς μεταβολίτες (3'υδροξυ, 4'υδροξυ, 5'υδροξυ, 4',5-διϋδροξυ- και 3'-υδροξυ-4'μεθοξυδικλοφαινάκη), οι περισσότεροι εκ των οποίων μετατρέπονται σε γλυκουρονιδιακά σύμπλοκα. Δύο από αυτούς τους φαινολικούς μεταβολίτες είναι βιολογικά ενεργοί, αλλά σε πολύ μικρότερη έκταση απ' ό,τι η δικλοφαινάκη.

Απομάκρυνση

Η ολική συστημική κάθαρση της δικλοφαινάκης από το πλάσμα είναι 263±56 mL/min. Ο τελικός χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι 1 έως 2 ώρες. Τέσσερεις από τους μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένων των δύο ενεργών, έχουν επίσης μικρό χρόνο ημιζωής στο πλάσμα (1 έως 3 ώρες). Ένας από τους μεταβολίτες (3'-υδροξυ-4-μεθοξυ-δικλοφαινάκη) έχει πολύ μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής στο πλάσμα, όμως είναι ουσιαστικά ανενεργός.

Περίπου το 60% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται με τα ούρα ως γλυκουρονιδιωμένα σύμπλοκα του αρχικού μορίου και ως μεταβολίτες, οι περισσότεροι από τους οποίους επίσης μετατρέπονται σε γλυκουρονιδιωμένα σύμπλοκα. Λιγότερο από 1% αποβάλλεται ως αναλλοίωτη ουσία. Το υπόλοιπο της δόσης απομακρύνεται ως μεταβολίτες μέσω της χολής, με τα κόπρανα.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η έκταση της απορρόφησης (AUC) είναι γραμμική συνάρτηση του μεγέθους της δόσης.

Χαρακτηριστικά σε ασθενείς

Δεν εχουν παρατηρηθεί διαφορές εξαρτώμενες από την ηλικία στην απορρόφηση, στον μεταβολισμό ή στην απομάκρυνση του φαρμάκου.

Σε ασθενείς που υποφέρουν από νεφρική ανεπάρκεια δεν συνάγεται συσσώρευση της αμετάβλητης δραστικής ουσίας από την κινητική μονής δόσης, όταν αυτή χορηγείται στο σύνηθες δοσομετρικό σχήμα. Σε κάθαρση κρεατινίνης μικρότερης από 10 mL/min τα μετρηθέντα επίπεδα των υδοξυμεταβολιτών στο πλάσμα, στη σταθεροποιημένη κατάσταση, είναι περίπου 4 φορές υψηλότερα από αυτά σε υγιή άτομα. Παρ' όλα αυτά, οι μεταβολίτες τελικώς απομακρύνονται μέσω της χολής.

Σε ασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα ή μη αντιρροπούμενη κίρρωση, η κινητική και ο μεταβολισμός της δικλοφαινάκης είναι ίδιος, όπως σε ασθενείς χωρίς παθήσεις του ήπατος.

Τα προκλινικά δεδομένα μελετών τοξικότητας από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη δόση, καθώς και μελέτες γονοτοξικότητας, μεταλλαξιογόνου δράσης και ενδεχόμενης καρκινογόνου δράσης με δικλοφαινάκη, δεν αποδεικνύουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο στις συνιστώμενες θεραπευτικές δόσεις. Σε προκλινικές μελέτες σε ζώα δεν υπάρχει απόδειξη ότι η δικλοφαινάκη έχει τερατογόνο ιδιότητα σε ποντίκια, επίμυες ή κουνέλια.

Η δικλοφαινάκη δεν επηρέασε τη γονιμότητα των αναπαραγωγικών ζώων σε επίμυες. Εκτός από ελάχιστες επιπτώσεις εμβρύου σε τοξικές για τη μητέρα δόσεις, η προγενετική, περιγενετική και μεταγενετική ανάπτυξη του εμβρύου δεν επηρεάστηκε.

Γονιμότητα

Όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, η χρήση της δικλοφαινάκης μπορεί να μειώσει τη γονιμότητα στη γυναίκα και δεν συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Σε γυναίκες που αντιμετωπίζουν δυσκολίες σύλληψης ή που ελέγχονται για υπογονιμότητα, θα πρέπει να αξιολογείται το ενδεχόμενο διακοπής της χορήγησης της δικλοφαινάκης.

Voltaren Acti-Go 25 mg επικαλυμμένα δισκία.

Voltaren Acti-Go 50 mg επικαλυμμένα δισκία.