Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1, την υδροξυζίνη ή σε οποιοδήποτε παράγωγο της πιπεραζίνης.
Ασθενείς με βαριά νεφρική ανεπάρκεια και κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη των 10 ml/λεπτό.
Προφυλάξεις και προειδοποιήσεις
Σε θεραπευτικές δόσεις, δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με το αλκοόλ (για επίπεδο αλκοόλ στο αίμα 0,5 g/l). Ωστόσο, συνιστάται προσοχή αν λαμβάνετε ταυτόχρονα αλκοόλ.
Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με παράγοντες προδιάθεσης για κατακράτηση ούρων (π.χ. βλάβη του νωτιαίου μυελού, υπερπλασία του προστάτη) καθώς η σετιριζίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο κατακράτησης ούρων.
Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με επιληψία και σε ασθενείς σε κίνδυνο σπασμών.
Η απάντηση σε δερματικά τεστ αλλεργίας αναστέλλεται από τα αντιισταμινικά και μία περίοδος έκπλυσης (3 ημερών) απαιτείται πριν την εκτέλεση τους.
Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη ενζύμου Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σετιριζίνης.
Κνησμός ή/και κνίδωση μπορεί να εμφανιστούν με τη διακοπή της σετιριζίνης, ακόμα και στην περίπτωση που τα συμπτώματα αυτά δεν ήταν παρόντα πριν την έναρξη της θεραπείας. Σε ορισμένες περιπτώσεις, τα συμπτώματα μπορεί να είναι έντονα και μπορεί να απαιτείται επανεκκίνηση της θεραπείας. Σε αυτή την περίπτωση τα συμπτώματα αναμένεται να υποχωρήσουν.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η χρήση της μορφής των επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων δεν συνιστάται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών, διότι αυτή η μορφή δεν επιτρέπει την κατάλληλη προσαρμογή της δοσολογίας. Συνιστάται η χρήση ενός παιδιατρικού σκευάσματος σετιριζίνης.
Ασυμβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Κλινικές μελέτες έδειξαν ότι η σετιριζίνη στη συνιστώμενη δοσολογία έχει ήπιες ανεπιθύμητες ενέργειες στο ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένης υπνηλίας, κόπωσης, ζάλης και κεφαλαλγίας. Σε ορισμένες περιπτώσεις, έχει αναφερθεί παράδοξη διέγερση του ΚΝΣ.
Αν και η σετιριζίνη είναι εκλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερικών H1-υποδοχέων και σχετικά ελεύθερη αντιχοληνεργικής δράσης, έχουν αναφερθεί μεμονωμένα περιστατικά δυσκολίας στην ούρηση, διαταραχές στην προσαρμογή των οφθαλμών και ξηροστομία.
Έχουν αναφερθεί περιστατικά μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας και αυξημένα ηπατικά ένζυμα που συνοδεύτηκαν από αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης. Στις περισσότερες περιπτώσεις αυτό υποχωρεί κατά την διακοπή της θεραπείας με σετιριζίνη διϋδροχλωρική.
Κλινικές δοκιμές
Διπλά τυφλές ελεγχόμενες κλινικές ή φαρμακοκλινικές δοκιμές σύγκρισης της σετιριζίνης με το εικονικό φάρμακο ή άλλα αντιισταμινικά στη συνιστώμενη δοσολογία (10 mg ημερησίως για τη σετιριζίνη) για τις οποίες υπάρχουν ποσοτικοποιημένα δεδομένα ασφαλείας συμπεριέλαβαν περισσότερους από 3.200 ασθενείς που εκτέθηκαν στη σετιριζίνη.
Από τα αθροιστικά αυτά δεδομένα, αναφέρθηκαν οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες για τη σετιριζίνη 10 mg σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές σε ποσοστά 1.0% ή υψηλότερα:
| Ανεπιθύμητες Ενέργειες (WHO-ART) | Σετιριζίνη 10 mg (n=3260) | Placebo (n=3061) |
|---|---|---|
| Οργανισμός ως σύνολο - γενικές διαταραχές | ||
| Κόπωση | 1,63% | 0,95% |
| Διαταραχές του κεντρικού και περιφερικού νευρικού συστήματος | ||
| Ζάλη | 1,10% | 0,98% |
| Κεφαλαλγία | 7,42% | 8,07% |
| Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος | ||
| Κοιλιακό άλγος | 0,98% | 1,08% |
| Ξηροστομία | 2,09% | 0,82% |
| Ναυτία | 1,07% | 1,14% |
| Ψυχιατρικές διαταραχές | ||
| Υπνηλία | 9,63% | 5,00% |
| Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος | ||
| Φαρυγγίτιδα | 1,29% | 1,34% |
Αν και στατιστικά συχνότερη απ' ό,τι με το placebo, η υπνηλία ήταν ήπια έως μέτρια στην πλειονότητα των περιπτώσεων. Αντικειμενικές εξετάσεις όπως έδειξαν άλλες μελέτες κατέδειξαν ότι οι συνήθεις καθημερινές δραστηριότητες δεν επηρεάζονται στη συνιστώμενη ημερήσια δόση σε υγιείς νεαρούς εθελοντές.
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις σε ποσοστά 1% ή υψηλότερα σε παιδιά ηλικίας 6 μηνών έως 12 ετών που εισήχθησαν σε ελεγχόμενες με placebo κλινικές ή φαρμακοκλινικές δοκιμές είναι:
| Ανεπιθύμητες Αντιδράσεις (WHO-ART) | Σετιριζίνη (n=1656) | Placebo (n =1294) |
|---|---|---|
| Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος | ||
| Διάρροια | 1.0% | 0.6% |
| Ψυχιατρικές διαταραχές | ||
| Υπνηλία | 1.8% | 1.4% |
| Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος | ||
| Ρινίτιδα | 1.4% | 1.1% |
| Οργανισμός ως σύνολο - γενικές διαταραχές | ||
| Κόπωση | 1.0% | 0.3% |
Εμπειρία μετά την κυκλοφορία στην αγορά
Εκτός από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών και αναφέρονται παραπάνω, αναφέρθηκαν οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιγράφονται σύμφωνα με την Κατηγορία Οργάνου Συστήματος του MedDRA και με την εκτιμωμένη συχνότητα βάσει της εμπειρίας μετά την κυκλοφορία στην αγορά.
Οι συχνότητες ορίζονται ως εξής: πολύ συχνή (≥1/10), συχνή (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνή (≥1 /1.000 έως <1/100), σπάνια (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνια (<1/10.000), όχι γνωστή (δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα).
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
Πολύ σπάνιες: θρομβοκυτταροπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Σπάνιες: υπερευαισθησία
Πολύ σπάνιες: αναφυλακτικό shock
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
Όχι γνωστή: αυξημένη όρεξη
Ψυχιατρικές διαταραχές
Όχι συχνές: διέγερση
Σπάνιες: επιθετικότητα, σύγχυση, κατάθλιψη, ψευδαίσθηση, αϋπνία
Πολύ σπάνιες: τικ
Όχι γνωστή: ιδεασμός αυτοκτονίας, εφιάλτες
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Όχι συχνές: παραισθησία
Σπάνιες: σπασμοί
Πολύ σπάνιες: δυσγευσία, συγκοπή, τρόμος, δυστονία, δυσκινησία
Όχι γνωστές: αμνησία, επηρεασμένη μνήμη
Οφθαλμικές διαταραχές
Πολύ σπάνιες: διαταραχή προσαρμογής, θαμπή όραση, βολβοστροφή
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
Όχι γνωστή: ίλιγγος
Καρδιακές διαταραχές
Σπάνια: ταχυκαρδία
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Όχι συχνή: διάρροια
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Σπάνιες: μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (αυξημένες τρανσαμινάσες, αλκαλική φωσφατάση, γ‑GT και χολερυθρίνη)
Όχι γνωστές: ηπατίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Όχι συχνές: κνησμός, εξάνθημα
Σπάνιες: κνίδωση
Πολύ σπάνιες: αγγειονευρωτικό οίδημα, σταθερό (ως προς την περιοχή εμφάνισης) φαρμακευτικό εξάνθημα
Όχι γνωστές: oξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
Όχι γνωστές: αρθραλγία
Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού
Πολύ σπάνιες: δυσουρία, ενούρηση
Όχι γνωστή: κατακράτηση ούρων
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Όχι συχνές: εξασθένιση, αίσθημα κακουχίας
Σπάνια: οίδημα
Παρακλινικές εξετάσεις
Σπάνια: αύξηση του βάρους
Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών
Μετά τη διακοπή της σετιριζίνης έχουν αναφερθεί κνησμός (έντονη φαγούρα) ή/και κνίδωση.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους‑κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284, 15562, Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: 213 2040380/337, Φαξ: 210 6549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα ή ουσίες
Εξαιτίας του προφίλ φαρμακοκινητικής, φαρμακοδυναμικής και ανοχής της σετιριζίνης, δεν αναμένεται να παρατηρηθούν αλληλεπιδράσεις με το αντιισταμινικό αυτό. Μάλιστα, σε μελέτες φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης που διενεργήθηκαν δεν αναφέρθηκαν ούτε φαρμακοδυναμικές ούτε σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις, ιδιαίτερα με την ψευδοεφεδρίνη ή την θεoφυλλίνη (400 mg/ημέρα).
Ο βαθμός της απορρόφησης της σετιριζίνης δεν μειώνεται με την τροφή, αν και η ταχύτητα της απορρόφησης μειώνεται.
Στους ευαίσθητους ασθενείς η ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ ή άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ μπορεί να προκαλέσει επιπλέον μειώσεις στην εγρήγορση και στην επίδοση, αν και η σετιριζίνη δεν ενισχύει την επίδραση του αλκοόλ (επίπεδα στο αίμα 0,5 g/L).
Κύηση
Τα προοπτικά συλλεχθέντα δεδομένα για τη σετιριζίνη σχετικά με εκβάσεις κύησης δεν υποδηλώνουν πιθανό κίνδυνο τοξικότητας για τη μητέρα ή τοξικότητας του εμβρύου/κυήματος πάνω από τα γενικά ποσοστά.
Μελέτες σε πειραματόζωα δεν έδειξαν άμεσες ή έμμεσες δυσμενείς επιπτώσεις στην κύηση, την ανάπτυξη του εμβρύου/κυήματος, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Η χορήγηση της σετιριζίνης σε εγκύους γυναίκες πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Γαλουχία
Η σετιριζίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις που κυμαίνονται από 25% έως 90% εκείνων που μετριούνται στο πλάσμα, ανάλογα την ώρα λήψης του δείγματος μετά την χορήγηση. Συνεπώς, συνιστάται προσοχή όταν η σετιριζίνη συνταγογραφείται σε γυναίκες που θηλάζουν.
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Αντικειμενικές μετρήσεις της ικανότητας οδήγησης, του λανθάνοντος χρόνου ύπνου και της επίδοσης στην γραμμή συναρμολόγησης δεν έχουν δείξει κλινικά σημαντικές επιδράσεις στη συνιστώμενη δόση των 10 mg. Ωστόσο, οι ασθενείς οι οποίοι εμφανίζουν υπνηλία θα πρέπει να αποφύγουν την οδήγηση, την ενασχόληση με δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες ή το χειρισμό μηχανημάτων. Δεν πρέπει να υπερβαίνουν τη συνιστώμενη δοσολογία και πρέπει να λαμβάνουν υπόψη την ανταπόκρισή τους στο φάρμακο.
Σχετικό SPC
Ζιρτέκ 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.
ΠΧΠ : ZIRTEK Επικαλυμμένα με υμένιο δισκία