CYCLO 3 FORT CAPS (150+150+100)MG/CAP ΒΤ x 30(BLIST 3 x10)

Κωδικός ATC: C05B ANTIVARICOSE THERAPY

Φλεβοτονική δράση

Τα ακόλουθα έχουν αποδειχθεί:

• Η in vitro έγχυση εκχυλίσματος του Ruscus σε φλέβες που απομονώθηκαν προκαλεί γρήγορα (σε 5 με 8 λεπτά) μία σημαντική, προοδευτική και παρατεταμένη σύσπαση.
• Η in vivo σε ζώα χορήγηση του Ruscus προκαλεί μία αύξηση της φλεβικής πίεσης. Η ένταση του φαινομένου είναι συγκρίσιμη μεταξύ των υγιών φλεβών και εκείνων που εμφανίζονται ως παθολογικές.

Μηχανισμός:

Η φλεβοτονική δράση του Ruscus πραγματοποιείται με έναν μηχανισμό αδρενεργικού τύπου σε δύο επίπεδα:

• άμεση δράση ως αγωνιστής των α-αδρενεργικών μετασυναπτικών υποδοχέων των λείων μυϊκών ινών του αγγειακού τοιχώματος.
• έμμεση δράση με απελευθέρωση νοραδρεναλίνης από τις προσυναπτικές νευρωνικές θέσεις αποθήκευσής της.

Η ένταση της δράσης του Ruscus είναι ανάλογη της θερμοκρασίας.

Στον άνθρωπο, αυτή η δράση πιστοποιείται με τη μέθοδο του Aellig (μέτρηση στο στερεομικροσκόπιο της φλεβικής απόκρισης που εκτιμήθηκε σε μία ραχιαία φλέβα του χεριού). Η σχέση δόσης-αποτελέσματος για εφάπαξ δόση και ο αντίστοιχος ρόλος κάθε συστατικού του φαρμακευτικού προϊόντος στον φλεβικό τόνο έχει επίσης αποδειχθεί.

Δράση στη λεμφική κυκλοφορία

Σημαντική και για μακρό χρονικό διάστημα αύξηση στο ποσοστό λεμφικής ροής μετρήθηκε στη θωρακική κοιλότητα του σκύλου.

Αγγειοπροστατευτικές δράσεις

• μείωση στη διαπερατότητα από τα τριχοειδή αγγεία αποδείχθηκε στον άνθρωπο με τη δοκιμασία του Landis
• σε υγιή άτομα, αύξηση στην αντίσταση των τριχοειδών αγγείων αποδείχθηκε χρησιμοποιώντας τη μέθοδο του Kramar (χρήση μίας βεντούζας για να δημιουργηθεί αρνητική πίεση η οποία προκαλεί πετέχεια): σημαντική αύξηση στην αντίσταση των τριχοειδών μέσα στην πρώτη ώρα μετά τη χορήγηση. Το μεγαλύτερο μέρος αυτής της δράσης οφείλεται στην βιταμίνη C.

Ετεροσίδες του Ruscus επισημασμένες με τρίτιο και hesperidin methyl chalcone επισημασμένη με ¹⁴C χρησιμοποιήθηκαν για μελέτες φαρμακοκινητικής στα ζώα. Οι μελέτες αυτές απέδειξαν την απορρόφηση και των δύο συστατικών, ενώ η μέγιστη συγκέντρωση και των δύο στο πλάσμα επέρχεται γύρω στη δεύτερη ώρα.

Η απέκκριση γίνεται επακολούθως μέσω των ούρων και των κοπράνων, με την απέκκριση μέσω των κοπράνων να συνδέεται με τον εντεροηπατικό κύκλο.

Αυτός ο τύπος της φαρμακοκινητικής μελέτης δεν μπορεί να διεξαχθεί στον άνθρωπο, αλλά οι φαρμακοδυναμικές δοκιμασίες δίνουν τη δυνατότητα έμμεσης εκτίμησης της φαρμακοκινητικής δράσης του προϊόντος.

Η μεταβολή της φλεβικής ανταπόκρισης σε υγιή άτομα μετά τη χορήγηση ενός ισοδύναμου ενός καψακίου του φαρμακευτικού προϊόντος που μετρήθηκε με τη δοκιμασία του Aellig, αποδεικνύει μία μέγιστη δράση που επιτυγχάνεται μετά από δύο ώρες, με επαναφορά στην αρχική κατάσταση μετά από περίπου έξι ώρες.

CYCLO 3 FORT.