DALACIN C VAG.CR 2% (W/W) TUB x 40G (7 δοσομετρικοί εφαρμοστές) (7 δοσομετρικοί εφαρμοστές)

ΜΙΚΡΟΒΙΟΛΟΓΙΑ

Το δραστικό συστατικό του φαρμακευτικού προϊόντος είναι η κλινδαμυκίνη, ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό που παράγεται από την αντικατάσταση με χλώριο στη θέση 7-(S) της 7-®-υδροξυλομάδος της μητρικής ένωσης λινκομυκίνης.

Η κλινδαμυκίνη μπορεί να είναι είτε βακτηριοκτόνος είτε βακτηριοστατική ανάλογα με την ευαισθησία του μικροοργανισμού και τη συγκέντρωση του αντιβιοτικού.

Έχει αποδειχθεί ότι η κλινδαμυκίνη έχει δραστικότητα in vitro εναντίον των ακολούθων μικροοργανισμών:

Αεροβίων gram θετικών κόκκων, στους οποίους περιλαμβάνονται:

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
(στελέχη που παράγουν πενικιλλινάση και στελέχη που δεν παράγουν πενικιλλινάση).
Σε δοκιμές in vitro, μερικά στελέχη σταφυλοκόκκου τα οποία αρχικώς είναι ανθεκτικά στην ερυθρο μυκίνη, γρήγορα αναπτύσσουν αντοχή στην κλινδαμυκίνη.
Streprococci (εκτός του S. faecalis)
Pneumococci

Αναεροβίων gram αρνητικών βακίλων, στους οποίους περιλαμβάνονται:

Bacteroides spp (συμπεριλαμβανομένης της ομάδος Β. fragilis και της ομάδος Β.melaninogenicus)
Fusobacterium spp

Αναεροβίων gram θετικών, μη σπορογόνων βακίλων, στους οποίους περιλαμβάνονται:

Propionibacterium
Eubacterium
Actinomyces spp

Αναεροβίων και μικρο-αεροφίλων gram θετικών κόκκων, στους οποίους περιλαμβάνονται:

Peptococcus spp
Peptostreptococcus spp
Microaerophilic streprococci

Κλωστρίδια: Τα κλωστρίδια είναι πιο ανθεκτικά από τα περισσότερα αναερόβια στην κλινδαμυκίνη. Τα περισσότερα από τα C. perfringens είναι ευαίσθητα, όμως άλλα είδη, όπως το C.sporogenes και το C.tertium είναι συχνά ανθεκτικά στην κλινδαμυκίνη. Θα πρέπει να γίνεται τεστ ευαισθησίας.

∆ιαφόρων μικροοργανισμών, στους οποίους περιλαμβάνονται:

Chlamydia trachomatis
Toxoplasma gondii
Plasmodium falciparum
Pneumocystis carinii (σε συνδυασμό με πριμακίνη)

Οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί είναι γενικά ανθεκτικοί στην κλινδαμυκίνη:

Αερόβιοι gram αρνητικοί βάκιλοι:

Streprococcus faecalis
Nocardia spp
Neisseria meningitidis
Στελέχη Staphylococcus aureus ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη και στελέχη Haemophilus influenzae (ανάλογα με τις περιοχές όπου είναι γνωστό ότι υπάρχει αντοχή στο αντιβιοτικό).

∆ιασταυρούμενη αντοχή έχει αποδειχθεί μεταξύ λινκομυκίνης και κλινδαμυκίνης. Ανταγωνισμός έχει αποδειχθεί μεταξύ κλινδαμυκίνης και ερυθρομυκίνης.

Αν και η υδροχλωρική κλινδαμυκίνη είναι δραστική τόσο in vivo όσο και in vitro, η φωσφορική κλινδαμυκίνη δεν παρουσιάζει καμία in vitro δράση. Εν τούτοις, η ανωτέρω ουσία υδρολύεται ταχύτατα in vivo στη δραστική ουσία-βάση.

Μετά από εφ' άπαξ ημερήσια ενδοκολπική χορήγηση 100 mg φωσφορικής κλινδαμυκίνης σε συγκέντρωση ισοδύναμη με 20 mg κλινδαμυκίνης ανά γραμμάριο κρέμας, τα μέγιστα επίπεδα κλινδαμυκίνης στον ορό ανέρχονται κατά μέσον όρο σε 20 ng/ml (όρια διακύμανσης: 3 έως 93 ng/ml) σε φυσιολογικές εθελόντριες. Περίπου το 3% (όρια διακύμανσης: 0,1 έως 7%) της χορηγούμενης δόσης απορροφάται και εισέρχεται στην κυκλοφορία.

Σε γυναίκες με βακτηριδιακή κολπίτιδα, το ποσοστό της κλινδαμυκίνης που απορροφάται μετά από κολπική χορήγηση 5 γραμμαρίων κλινδαμυκίνης. Κολπικής Κρέμας (κλινδαμυκίνη 20 mg/g) είναι 4% (όρια διακύμανσης: 0,8 έως 8%), το οποίο είναι περίπου το ίδιο με των φυσιολογικών εθελοντριών.

∆εν έχουν διεξαχθεί μακροχρόνιες μελέτες καρκινογένεσης σε ζώα.

Μελέτες γονιδιοτοξικότητας και γονιμότητας έχουν διεξαχθεί σε ζώα και έχουν αποβεί αρνητικές (βλ.επίσης 4.6).

DALACIN C: Κολπική κρέμα 2%.