SALOSPIR EF.TAB 500MG/TAB BTX12((BLIST3X4)

Ως σαλικυλικό, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ανήκει στην ομάδα των όξινων μη στεροειδών αναλγητικών/αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Ως εστέρας του σαλικυλικού οξέος, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ουσία με αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Ο τρόπος δράσης που περιγράφεται, περιλαμβάνει αναστολή της κυκλοοξυγενάσης και κατά συνέπεια αναστολή των προστανοϊδών: Προσταγλανδίνη Ε₂, προσταγλανδίνη Ι₂ και θρομβοξάνη Α₂.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει έντονη ανασταλτική δράση στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Η μη αναστρέψιμη αναστολή της κυκλοοξυγενάσης είναι ιδιαίτερα έντονη στα αιμοπετάλια, επειδή αυτά δεν μπορούν να επανασυνθέσουν το εν λόγω ένζυμο. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ θεωρείται, ότι έχει και άλλες ανασταλτικές δράσεις στα αιμοπετάλια.

Βάσει πειραματικών δεδομένων, η ιβουπροφαίνη μπορεί να αναστείλει τη δράση της ασπιρίνης σε χαμηλές δόσεις, στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, όταν γίνεται ταυτόχρονη χορήγηση. Σε μια μελέτη, κατά τη χορήγηση μονής δόσης ιβουπροφαίνης 400 mg, 8 ώρες πριν ή 30 λεπτά μετά την ταχεία αποδέσμευση ασπιρίνης δόσης 81mg, παρουσιάστηκε μειωμένη δράση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στο σχηματισμό θρομβοξάνης ή στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Εντούτοις, οι περιορισμοί αυτών των δεδομένων και οι αβεβαιότητες αναφορικά με την εξαγωγή συμπερασμάτων από τα ex vivo δεδομένα σε κλινικές περιπτώσεις, υποδηλώνουν ότι δεν μπορούν να εξαχθούν ασφαλή συμπεράσματα για την τακτική χρήση της ιβουπροφαίνης και καμία κλινικώς σχετική επίδραση δε θεωρείται πιθανή από την περιστασιακή χρήση ιβουπροφαίνης.

Η απορρόφηση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος πραγματοποιείται ταχέως και πλήρως μετά τη χορήγησή του από το στόμα, ανάλογα με τη μορφή του φαρμάκου. Μετά τη λήψη μορφών ταχείας αποδέσμευσης, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 0,2-2 ώρες.

Κατά τη διάρκεια της απορρόφησης και μετά από αυτήν, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μετατρέπεται στον κυριότερο μεταβολίτη του, το σαλικυλικό οξύ. Η ακετυλομάδα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος αρχίζει να διαχωρίζεται υδρολυτικά ακόμη και κατά τη διάρκεια της διέλευσης από το γαστρεντερικό βλεννογόνο, αλλά η διεργασία αυτή λαμβάνει χώρα κυρίως στο ήπαρ.

Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του ορού στον άνθρωπο εξαρτάται από τη συγκέντρωση. Έχει βρεθεί ποσοστό που ανέρχεται στο 66-98% (του σαλικυλικού οξέος).

Μετά τη χορήγηση υψηλών δόσεων, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ανιχνεύσιμο στο εγκεφαλικό, στο νωτιαίο και στο αρθρικό υγρό. Το σαλικυλικό οξύ διέρχεται τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Η κινητική της απέκκρισης του σαλικυλικού οξέος είναι δοσοεξαρτώμενη, καθώς ο μεταβολισμός περιορίζεται από τη δυναμικότητα των ηπατικών ενζύμων. Ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 2 έως 3 ώρες μετά από χαμηλές δόσεις μέχρι περίπου 12 ώρες μετά από τις συνηθισμένες αναλγητικές δόσεις.

Οι κυριότεροι μεταβολίτες είναι το συνεζευγμένο προϊόν του σαλικυλικού οξέος με γλυκίνη (σαλικυλουρικό οξύ), οι γλυκουρονικοί αιθέρες και εστέρες του σαλικυλικού οξέος (γλυκουρονική σαλικυλική φαινόλη και γλυκουρονικό σαλικυλοακετύλιο), καθώς και το γεντισικό οξύ και το συνεζευγμένο του προϊόν με γλυκίνη. Το σαλικυλικό οξύ και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς.

Οξεία Τοξικότητα

Η οξεία λήψη δόσεων >10g ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε ενήλικες και >4g σε παιδιά μπορεί να είναι θανατηφόρα. Συγκεντρώσεις στο πλάσμα από 300-350 μg σαλικυλικού οξέος/ml μπορεί να οδηγήσουν σε τοξικά συμπτώματα και συγκεντρώσεις από 400-500 μg σαλικυλικού οξέος/ml οδηγούν σε κωματώδεις έως θανατηφόρες καταστάσεις.

Χρόνια Τοξικότητα

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ και ο μεταβολίτης του το σαλικυλικό οξύ, έχουν τοπική ερεθιστική δράση στους βλεννογόνους. Εφόσον υπάρχουν έλκη μέσα στο γαστρεντερικό σύστημα, η αυξημένη τάση για αιμάτωση δημιουργεί κίνδυνο αιμορραγίας. Σε μελέτες σε ζώα αναφέρεται επίσης νεφρική βλάβη μετά από οξεία και χρόνια χορήγηση υψηλών δόσεων.

Μετάλλαξη - Καρκινογένεση

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει επαρκώς εξετασθεί για μεταλλαξιογόνο και καρκινογόνο δράση. Δεν έχει βρεθεί καμία ένδειξη πιθανής μεταλλαξιογόνου ή καρκινογόνου δράσης.

Τοξικότητα στην αναπαραγωγή

Αναφέρεται ότι τα σαλικυλικά έχουν τερατογόνο δράση σε ορισμένα είδη ζώων. Έχουν αναφερθεί διαταραχές στην εμφύτευση του γονιμοποιημένου ωαρίου, εμβρυοτοξικά αποτελέσματα και διαταραχές στην ικανότητα εκμάθησης στους απογόνους μετά από προγεννητική έκθεση. Για πληροφορίες σχετικά με τη χρήση στον άνθρωπο βλέπε παράγραφο 4.6. Κύηση και Γαλουχία.

SALOSPIR.

Tablets 75, 100, 325 & 500 mg/tab.
Gr. tablets 80, 100, 160, 325, 500, 650 & 1000 mg/tab.
Ef. gran. 100, 325, 500 & 1000 mg/sachet.
Ef. tablets 100, 325, 500 & 1000 mg/tab.