Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Γυναικολογικά αντιλοιμώδη και αντισηπτικά εκτός συνδυασμών με κορτικοστεροειδή, παράγωγα ιμιδαζολίου
Κωδικός ATC: G01AF04
Η μικοναζόλη συνδυάζει μία ισχυρή αντιμυκητιασική δράση κατά κοινών δερματοφύτων και ζυμομυκήτων με μια αντιμικροβιακή δράση κατά ορισμένων θετικών κατά Gram βάκιλλων και κόκκων.
Η μικοναζόλη αναστέλλει τη βιοσύνθεση της εργοστερόλης στους μύκητες και αλλάζει την σύνθεση άλλων συστατικών των λιπιδίων στην μεμβράνη, καταλήγοντας έτσι στην νέκρωση του κυττάρου του μύκητα.
Γενικά, η μικοναζόλη ασκεί μια πολύ γρήγορη δράση στον κνησμό, ένα σύμπτωμα που συχνά συνοδεύει τις μολύνσεις από δερματόφυτα και ζυμομύκητες.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Η μικοναζόλη παραμένει στον κόλπο για διάστημα έως και 72 ώρες μετά από μεμονωμένη δόση. Η συστηματική απορρόφηση της μικοναζόλης μετά από ενδοκολπική χορήγηση είναι περιορισμένη, με βιοδιαθεσιμότητα της τάξης του 1-2% μετά από ενδοκολπική χορήγηση δόσης 1200 mg. Οι συγκεντρώσεις της μικοναζόλης στο πλάσμα είναι μετρήσιμες 2 ώρες μετά από τη χορήγηση σε μερικά άτομα, με τα μέγιστα επίπεδα να εμφανίζονται 12 έως 24 ώρες μετά τη χορήγηση. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται στη συνέχεια αργά και εξακολουθούσαν να είναι μετρήσιμες στα περισσότερα άτομα 96 ώρες μετά τη δόση. Μία δεύτερη δόση που χορηγήθηκε 48 ώρες αργότερα, είχε ως αποτέλεσμα το προφίλ στο πλάσμα να είναι παρόμοιο με αυτό της πρώτης δόσης.
Κατανομή
Η μικοναζόλη που απορροφάται συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (88,2%) και τα ερυθρά αιμοσφαίρια (10,6%).
Μεταβολισμός και αποβολή
Η μικρή ποσότητα της μικοναζόλης που απορροφάται αποβάλλεται κυρίως στα κόπρανα, τόσο ως αμετάβλητο φάρμακο όσο και ως μεταβολίτες, μέσα σε ένα διάστημα τεσσάρων ημερών μετά τη χορήγηση. Μικρότερες ποσότητες αμετάβλητου φαρμάκου και μεταβολιτών εμφανίζονται επίσης στα ούρα. Η φαινόμενη ημιπερίοδος ζωής για την αποβολή κυμαίνεται από 20 έως 45 ώρες στα περισσότερα άτομα και κατά πάσα πιθανότητα αντικατοπτρίζει τόσο την απορρόφηση από το σημείο εφαρμογής όσο και το μεταβολισμό/αποβολή του φαρμάκου.
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα προκλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν κάποιο ειδικό κίνδυνο για τους ανθρώπους, με βάση τις συμβατικές μελέτες για τοπικό ερεθισμό, τοξικότητα μεμονωμένης και επαναλαμβανόμενης δόσης, γονοτοξικότητα και αναπαραγωγτική τοξικότητα.
Ενεργά συστατικά
|
VW4H1CYW1K - MICONAZOLE NITRATE
|
Σχετικό SPC
GYNO-DAKTARIN 2% κολπική κρέμα.
Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.
ΠΧΠ : GYNO-DAKTARIN Κολπική κρέμα