VOLTAREN FAST PD.ORA.SOL 50MG/SACHET SACHET 7x3

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιφλεγμονώδη και αντιρρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, παράγωγα του οξικού οξέως και σχετικών ουσιών
Κωδικός ATC: M01AB05

Μηχανισμός δράσης

Το Voltaren fast περιέχει το μετά καλίου άλας της δικλοφαινάκης, μίας μη στεροειδούς δραστικής ουσία με έντονες αντιρρευματικές αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες.

Το Voltaren fast έχει γρήγορη έναρξη δράσης και για το λόγο αυτό είναι ιδιαίτερα κατάλληλο για τη θεραπεία οξέων οδυνηρών και φλεγμονωδών καταστάσεων.

Η παρεμπόδιση της βιοσύνθεσης των προσταγλανδινών ή οποία έχει επιδειχθεί σε πειράματα θεωρείται θεμελιώδης για το μηχανισμό δράσης της. Οι προσταγλανδίνες παίζουν σημαντικό ρόλο στην πρόκληση φλεγμονής πυρετού και πόνου.

Η νατριούχος δικλοφαινάκη in vitro δεν καταστέλλει τη βιοσύνθεση προτεογλυκανών στο χόνδρο σε συγκεντρώσεις ισοδύναμες με αυτές που επιτυγχάνονται στους ανθρώπους.

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Το Voltaren fast ασκεί ταχείας έναρξης αναλγητική δράση και για αυτό είναι κατάλληλο για την αντιμετώπιση οξέων επεισοδίων πόνου και φλεγμονής. Στις κρίσεις ημικρανίας το Voltaren fast έχει αποδειχθεί αποτελεσματικό στην ανακούφιση από τον πονοκέφαλο και τη βελτίωση των συνοδών συμπτωμάτων ναυτίας και εμέτου.

Απορρόφηση

Η δικλοφαινάκη απορροφάται ταχέως και πλήρως από την καλιούχο δικλοφαινάκη.

Η λήψη με τροφή δεν αναμένεται να επηρεάσει τη συνολική ποσότητα δικλοφαινάκης που απορροφάται αλλά η έναρξη της δράσης μπορεί να καθυστερήσει ελαφρά.

Καθώς περίπου η μισή ποσότητα δικλοφαινάκης μεταβολίζεται κατά την πρώτη διέλευση από το ήπαρ (φαινόμενο πρώτης διόδου) η περιοχή κάτω από την καμπύλη μετά από την από του στόματος ή του ορθού χορήγηση είναι περίπου η μισή από αυτή που επιτυγχάνεται μετά από μια ισοδύναμη παρεντερική δόση.

Η φαρμακοκινητική συμπεριφορά δεν μεταβάλλεται μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Δεν παρουσιάζεται συσσώρευση με την προϋπόθεση ότι τηρούνται τα προβλεπόμενα μεσοδιαστήματα μεταξύ δόσεων.

Κατανομή

Το 99,7% της δικλοφαινάκης δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του ορού κυρίως στην λευκωματίνη. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής υπολογίζεται σε 0.12 to 0.17 L/kg.

Η δικλοφαινάκη εισέρχεται στο αρθρικό υγρό, όπου οι μέγιστες συγκεντρώσεις μετρώνται 2 έως 4 ώρες αφ' ότου έχουν επιτευχθεί οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής για την απέκκριση από το αρθρικό υγρό είναι 3 έως 6 ώρες. Δύο ώρες μετά την επίτευξη μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα οι συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας είναι ήδη υψηλότερες στο αρθρικό υγρά από ότι στο πλάσμα και παραμένουν υψηλότερες για έως 12 ώρες.

Βιομετασχηματισμός/μεταβολισμός

Ο βιομετασχηματισμός της δικλοφαινάκης γίνεται εν μέρει με γλυκουρονιδίωση του ακέραιου μορίου αλλά κυρίως με μονή ή πολλαπλή υδροξυλίωση και μεθοξυλίωση, που έχει ως αποτέλεσμα αρκετούς φαινολικούς μεταβολίτες(3'hydroxy, 4'hydroxy, 5-hydroxy-, 4',5-dihydroxy-, και 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac),οι περισσότεροι από τους οποίους υπόκεινται σε σύζευξη με γλυκουρονίδια. Δύο από αυτούς τους φαινολικούς μεταβολίτες είναι βιολογικά δραστικοί αλλά σε πολύ μικρότερη έκταση από τη δικλοφαινάκη.

Αποβολή

Η συνολική συστηματική κάθαρση της δικλοφαινάκης από το πλάσμα είναι 263 ± 56 mL/min (μέση τιμή ± SD). Ο τελικός χρόνος ημίσεια ζωής στο πλάσμα είναι 1 έως 2 ώρες. Τέσσερεις από τους μεταβολίτες, περιλαμβανομένων και των δύο ενεργών έχουν επίσης σύντομο χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα, από 1 έως 3 ώρες.

Περίπου το 60% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως συζευγμένο γλυκουρονίδιο του ακέραιου μορίου και ως μεταβολίτες οι περισσότεροι από τους οποίους μετατρέπονται επίσης σε συζευγμένα γλυκουρονίδια. Λιγότερο από 1% απεκκρίνεται ως αμετάβλητη δραστική ουσία. Το υπόλοιπο της δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες μέσω της χολής στα κόπρανα.

Ειδικοί πληθυσμοί

Δεν έχουν παρατηρηθεί εξαρτώμενες από τη ηλικία διαφορές στην απορρόφηση, το μεταβολισμό ή την απέκκριση του φαρμάκου.

Σε ασθενείς που υποφέρουν από νεφρική ανεπάρκεια, η εφαρμογή του συνήθους δοσολογικού σχήματος δεν συνεπάγεται συσσώρευση της δραστικής ουσίας όπως φαίνεται από τη φαρμακοκινητική εφάπαξ δόσης. Σε κάθαρση κρεατινίνης ίση ή μικρότερη από 10 mL/min, τα υπολογιζόμενα επίπεδα πλάσματος των υδροξυλιωμένων μεταβολιτών σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι περίπου 4 φορές υψηλότερα από αυτά των υγειών ατόμων.

Οι μεταβολίτες τελικά απεκκρίθηκαν μέσω της χολής.

Σε ασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα ή μη αντιρροπούμενη κίρρωση η κινητική και ο μεταβολισμός της δικλοφαινάκης είναι ο ίδιος με αυτόν των ασθενών χωρίς ηπατική νόσο.

Προκλινικά δεδομένα από μελέτες οξείας και επαναλαμβανόμενης τοξικότητας, όπως και από μελέτες γονιδιοτοξικότητας, μεταλλαξιογονικότητας και καρκινογονικότητας δεν έδειξαν ιδιαίτερο κίνδυνο για τους ανθρώπους στις προτεινόμενες θεραπευτικές δόσεις. Στις καθιερωμένες προκλινικές μελέτες σε ζώα, δεν υπήρξαν στοιχεία τερατογόνου δυναμικού στον ποντικό τον αρουραίο ή το κουνέλι.

Η δικλοφαινάκη δεν είχε επίδραση στη γονιμότητα των γονέων στον αρουραίο. Εκτός από μικρές επιδράσεις στα έμβρυα σε μητρικά τοξικές δόσεις η προγεννητική περιγεννητική κα μεταγεννητική ανάπτυξη του απογόνου δεν επηρεάστηκε.

Η χορήγηση ΜΣΑΦ (περιλαμβανομένης της δικλοφαινάκης) παρεμπόδισε την ωορρηξία στο κουνέλι και την εμφύτευση και τη δημιουργία του πλακούντα στον αρουραίο και οδήγησε σε πρόωρη σύγκλιση του αρτηριακού πόρου σε κυοφορούντες αρουραίους. Μητρικά τοξικές δόσεις δικλοφαινάκης σχετίστηκαν με δυστοκία, παρατεταμένη κύηση, μειωμένη εμβρυική επιβίωση και καθυστέρηση στην ενδομήτρια ανάπτυξη σε αρουραίους. Οι μικρές επιδράσεις της δικλοφαινάκης στις παραμέτρους της αναπαραγωγής και του τοκετού όπως και η σύγκλιση του αρτηριακού πόρου στη μήτρα είναι φαρμακολογικές συνέπειες της τάξης των αναστολέων της σύνθεσης των προσταγλανδινών.

Γονιμότητα

Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, η χρήση της δικλοφαινάκης μπορεί να μειώσει τη γονιμότητα του θήλεος και δεν συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Σε γυναίκες που παρουσιάζουν δυσκολίες σύλληψης ή που ελέγχονται για υπογονιμότητα, η διακοπή της δικλοφαινάκης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη.

Voltaren Fast.