Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Αμπεμασικλίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα της P-gp ή της BCRP με στενό θεραπευτικό δείκτη
Σε υγιή άτομα, η συγχορήγηση της αμπεμασικλίμπης και του υποστρώματος της P-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp) λοπεραμίδη οδήγησε σε αύξηση της έκθεσης της λοπεραμίδης στο πλάσμα κατά 9% με βάση την AUC<sub>0-∞</sub> ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα των OCT2, MATE1 ή MATE2-K
Η αμπεμασικλίμπη και οι κύριοι ενεργοί μεταβολίτες της αναστέλλουν τους νεφρικούς μεταφορείς μεταφορέας οργανικών κατιόντων 2 (OCT2), πρωτεΐνη εξώθησης πολλαπλών φαρμάκων και τοξινών (MATE1) και MATE2-K. ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 2
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Αναστολείς του CYP3A4
Η αμπεμασικλίμπη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3Α4. Η συγχορήγηση της αμπεμασικλίμπης με αναστολείς CYP3A4 μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της αμπεμασικλίμπης στο πλάσμα. Σε ασθενείς με προχωρημένο ...
Αναστολείς CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Η συγχορήγηση της αμπεμασικλίμπης με τον ισχυρό επαγωγέα CYP3A4 ριφαμπικίνη μείωσε τη συγκέντρωση της αμπεμασικλίμπης στο πλάσμα κατά 95% και τη προσαρμοσμένη για τη δραστικότητα του μη δεσμευμένου φαρμάκου ...
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χορήγηση της αμπεμασικλίμπης σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, νεφρική νόσο τελικού σταδίου ή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε εξωνεφρική κάθαρση. Η αμπεμασικλίμπη ...
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με σοβαρή (σταδίου C κατά Child Pugh) ηπατική δυσλειτουργία, συνιστάται μείωση της δοσολογικής συχνότητας σε μία φορά την ημέρα.
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Γονιμότητα
Η επίδραση της αμπεμασικλίμπης στην ανθρώπινη γονιμότητα είναι άγνωστη. Αν και στους αρουραίους δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις στη γονιμότητα των αρσενικών, ωστόσο κυτταροτοξικές επιδράσεις στο αναπαραγωγικό ...
Γονιμότητα
Κύηση
Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αμπεμασικλίμπης σε εγκύους γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα. Η αμπεμασικλίμπη δεν πρέπει να χρησιμοπoιείται κατά τη ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η αμπεμασικλίμπη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα παιδιά που θηλάζουν δεν μπορεί να αποκλειστεί. Οι ασθενείς που λαμβάνουν αμπεμασικλίμπη δεν θα πρέπει να θηλάζουν. ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης/Αντισύλληψη σε γυναίκες Οι γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης θα πρέπει να χρησιμοποιούν ιδιαίτερα αποτελεσματικές μεθόδους αντισύλληψης (π.χ. αντισύλληψη διπλού φραγμού) ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η αμπεμασικλίμπη έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Οι ασθενείς θα πρέπει να καθοδηγούνται να επιδεικνύουν ιδιαίτερη προσοχή κατά την οδήγηση ή τον χειρισμό μηχανημάτων ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη του προφίλ ασφαλείας Οι συχνότερα εμφανιζόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η διάρροια, οι λοιμώξεις, η ουδετεροπενία, η λευκοπενία, η αναιμία, η κόπωση, η ναυτία, ο έμετος, η αλωπεκία και η μειωμένη ...