Απαλουταμίδη

Δραστική ουσία - Αλληλεπιδράσεις, ειδικές προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Η δραστική ουσία Απαλουταμίδη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:

Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT ή φάρμακα που επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de pointes)

Καθώς η θεραπεία αποκλεισμού ανδρογόνων μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT, θα πρέπει να αξιολογείται προσεκτικά η ταυτόχρονη χρήση της απαλουταμίδης με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν ...

τουλάχιστον ένα από

Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Φάρμακα που επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de Pointes)

Αναστολείς του CYP2C8

Το CYP2C8 διαδραματίζει ρόλο στην αποβολή της απαλουταμίδης και στο σχηματισμό του δραστικού μεταβολίτη του. Σε μια μελέτη φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης, η C<sub>max</sub> της απαλουταμίδης μειώθηκε κατά ...

Αναστολείς CYP2C8

Υποστρώματα της UGT

Η επαγωγή του CYP3A4 από η απαλουταμίδη υποδηλώνει ότι η UDP-γλυκουρονοσυλ-τρανσφεράση (UGT) μπορεί επίσης να επάγεται μέσω της ενεργοποίησης του πυρηνικού υποδοχέα Χ του πρεγνανίου (PXR). Η συγχορήγηση ...

τουλάχιστον ένα από

Υποστρώματα UGT1A1
Υποστρώματα του UGT2B7

OCT2 υποστρώματα, OAT3 υποστρώματα, MATEs υποστρώματα

Σύμφωνα με in vitro δεδομένα, δεν μπορεί να αποκλειστεί η πιθανότητα αναστολής του μεταφορέα οργανικών κατιόντων 2 (OCT2), του μεταφορέα οργανικών ανιόντων 3 (OAT3) και του μεταφορέων εξώθησης πολλαπλών ...

τουλάχιστον ένα από

Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 2
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)

Επαγωγείς του CYP3A4, επαγωγείς του CYP2C8

Οι επιδράσεις των επαγωγέων του CYP3A4 ή του CYP2C8 στη φαρμακοκινητική της απαλουταμίδης δεν έχουν αξιολογηθεί in vivo. Με βάση τα αποτελέσματα της μελέτης φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης με ισχυρό αναστολέα ...

τουλάχιστον ένα από

Επαγωγείς CYP3A4
Επαγωγείς CYP2C8

Αναστολείς του CYP3A4

Το CYP3A4 διαδραματίζει ρόλο στην αποβολή της απαλουταμίδης και στο σχηματισμό του δραστικού μεταβολίτη του. Σε μια μελέτη φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης, η C<sub>max</sub> της απαλουταμίδης μειώθηκε κατά ...

Αναστολείς CYP3A4

CYP3A4 υποστρώματα, CYP2C19 υποστρώματα, CYP2C9 υποστρώματα

In vitro μελέτες έχουν δείξει ότι η απαλουταμίδη και η N-desmethyl απαλουταμίδη είναι μέτριοι έως ισχυροί επαγωγείς των CYP3A4 και CYP2B6, μέτριοι αναστολείς των CYP2B6 και CYP2C8 και ασθενείς αναστολείς ...

τουλάχιστον ένα από

Υποστρώματα CYP3A4
Υπόστρωματα CYP2C19
Υποστρώματα CYP2C9

Υποστρώματα της P-gp, υποστρώματα της BCRP, υποστρώματα του OATP1B1

Σε κλινικό πλαίσιο, καταδείχθηκε ότι η απαλουταμίδη είναι ασθενής επαγωγέας της P-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp), της πρωτεΐνης αντίστασης στον καρκίνο του μαστού (BCRP) και του πολυπεπτιδίου μεταφοράς οργανικών ...

τουλάχιστον ένα από

Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1

Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, καθώς η απαλουταμίδη δεν έχει μελετηθεί σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών. Σε περίπτωση έναρξης της θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται ...

τουλάχιστον ένα από

Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)

Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Η απαλουταμίδη δεν ενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, καθώς δεν υπάρχουν δεδομένα σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών και η απαλουταμίδη απομακρύνεται κυρίως ηπατικά.

Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV

Γονιμότητα

Με βάση μελέτες σε ζώα, η απαλουταμίδη μπορεί να μειώσει τη γονιμότητα σε άνδρες με δυνατότητα αναπαραγωγής.

Γονιμότητα

Πτώσεις

Πτώσεις και κατάγματα σημειώθηκαν σε ασθενείς που έλαβαν απαλουταμίδη. Οι ασθενείς θα πρέπει να αξιολογούνται σχετικά με τον κίνδυνο για πτώσεις και κατάγματα πριν την έναρξη της απαλουταμίδης και η παρακολούθηση ...

Falls caused by medication (finding)

Ισχαιμική καρδιοπάθεια

Ισχαιμική καρδιοπάθεια, συμπεριλαμβανομένων συμβάντων που οδήγησαν σε θάνατο, εμφανίστηκε σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με απαλουταμίδη. Η πλειοψηφία των ασθενών είχαν παράγοντες καρδιακού κινδύνου. ...

Ισχαιμική καρδιοπάθεια

Καρδιαγγειακή νόσος

Ασθενείς με κλινικά σημαντική καρδιαγγειακή νόσο κατά τους τελευταίους 6 μήνες, συμπεριλαμβανομένης της σοβαρής/ασταθούς στηθάγχης, του εμφράγματος του μυοκαρδίου, της συμπτωματικής συμφορητικής καρδιακής ...

Βαρειά καρδιαγγειακή νόσος

Επιληπτικές κρίσεις

Η απαλουταμίδη δεν ενδείκνυται σε ασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή άλλων προδιαθεσικών παραγόντων, συμπεριλαμβανομένων μεταξύ άλλων υποκείμενου εγκεφαλικού τραύματος, πρόσφατου αγγειακού εγκεφαλικού ...

Επιληπτική κρίση

Κύηση

Η απαλουταμίδη αντενδείκνυται σε γυναίκες που είναι ή ενδέχεται να μείνουν έγκυες. Βάσει του μηχανισμού δράσης της, η απαλουταμίδη μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο όταν χορηγείται κατά τη διάρκεια ...

Γαλουχία

Δεν είναι γνωστό εάν η απαλουταμίδη/οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Δεν μπορεί να αποκλειστεί κίνδυνος για το παιδί που θηλάζει. Η απαλουταμίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη ...

Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση

Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες Δεν είναι γνωστό εάν η απαλουταμίδη ή οι μεταβολίτες της είναι παρόντα στο σπέρμα. Η απαλουταμίδη μπορεί να είναι επιβλαβές για ένα αναπτυσσόμενο έμβρυο. Προκειμένου ...

Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων

Η απαλουταμίδη δεν έχει καμία ή έχει αμελητέα επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Ωστόσο, έχουν αναφερθεί επιληπτικές κρίσεις σε ασθενείς που λαμβάνουν απαλουταμίδη. Οι ασθενείς ...

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι κόπωση (26%), δερματικό εξάνθημα (26% οποιουδήποτε βαθμού και 6% Βαθμού 3 ή 4), υπέρταση (22%), έξαψη (18%), αρθραλγία (17%), διάρροια ...

< Προηγούμενο: Χορήγηση

Επόμενο: Φαρμακολογία >