Μηχανισμός δράσης
Η μπελζουτιφάνη είναι ένας αναστολέας του μεταγραφικού επαγόμενου από την υποξία παράγοντα 2 άλφα (HIF-2α). Υπό κανονικά επίπεδα οξυγόνου, ο HIF-2α στοχεύεται για αποικοδόμηση από την πρωτεΐνη VHL. Η δυσλειτουργία ...
Φαρμακοδυναμική
Τα επίπεδα της κυκλοφορούσας στο πλάσμα ερυθροποιητίνης (EPO) παρακολουθούνταν σε ασθενείς ως ένας φαρμακοδυναμικός δείκτης της αναστολής του HIF-2α. Μειώσεις στην EPO παρατηρήθηκαν ότι εξαρτώνται από ...
Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική της μπελζουτιφάνης είναι παρόμοια σε υγιή άτομα και σε ασθενείς με συμπαγείς όγκους συμπεριλαμβανομένου του προχωρημένου RCC. Με βάση την PK πληθυσμιακή ανάλυση, η προσομοιούμενη γεωμετρική ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τοξικότητα επαναλαμβανόμενων δόσεων Οι από του στόματος μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων σε αρουραίους και σε σκύλους διάρκειας έως 3 μήνες αποκάλυψαν αναιμία σε όλες τις δόσεις συμπεριλαμβανομένων ...