Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Δαμπιγκατράνη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης (SNRIs)
Οι εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης (SNRIs) αύξησαν τον κίνδυνο αιμορραγίας στην RE-LY σε όλες τις ομάδες θεραπείας, κατά την συγχορήγησή τους με δαμπιγκατράνη.
Αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης-νορεπινεφρίνης
Υπερικό το διάτρητο (βαλσαμόχορτο)
Η ταυτόχρονη χορήγηση αναμένεται να οδηγήσει σε μειωμένες συγκεντρώσεις δαβιγατράνης.
Υπερικό το διάτρητο (βαλσαμόχορτο)
Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης
Οι εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) αύξησαν τον κίνδυνο αιμορραγίας στην RE-LY σε όλες τις ομάδες θεραπείας, κατά την συγχορήγησή τους με δαμπιγκατράνη.
Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης
Αναστολείς P-gp
Η ετεξιλική δαβιγατράνη είναι ένα υπόστρωμα του μεταφορέα εκροής της P-gp. Η ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων της P-gp αναμένεται να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις πλάσματος δαμπιγκατράνης. Εάν δεν ...
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης, CrCL 30-50 mL/min)
Συνιστάται μείωση της δόσης της δαμπιγκατράνης σε 75 mg κατά την έναρξη της θεραπείας κατά την ημέρα της χειρουργικής επέμβασης (1-4 ώρες μετά το πέρας της χειρουργικής επέμβασης) και 220 mg ως δόση συντήρησης ...
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3β (GFR:30-44 mL/min/1.73 m2)
ΜΣΑΦ
Τα ΜΣΑΦ χορηγούμενα για βραχυχρόνια περιεγχειρητική αναλγησία έχουν δείξει να μη σχετίζονται με αυξημενό κίνδυνο αιμορραγίας όταν δίνονται σε συνδυασμό με ετεξιλική δαβιγατράνη. Με χρόνια χρήση τα ΜΣΑΦ ...
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία από ανθρώπους. Σε μελέτες σε πειραματόζωα παρατηρήθηκε επίδραση στη γονιμότητα των θήλεων με τη μορφή μείωσης των εμφυτεύσεων και αύξησης της απώλειας πριν την εμφύτευση ...
Γονιμότητα
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ
Η επίδραση της ταυτόχρονης χορήγησης της ετεξιλικής δαβιγατράνης και του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στον κίνδυνο αιμορραγιών μελετήθηκε σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή σε μια μελέτη φάσης ΙΙ στην οποία ...
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ
Αμιωδαρόνη
Όταν η ετεξιλική δαβιγατράνη συγχορηγήθηκε με μια εφάπαξ δόση 600 mg από το στόμα αμιωδαρόνης, η έκταση και ο ρυθμός της απορρόφησης της αμιωδαρόνης και του ενεργού μεταβολίτη DEA ήταν ουσιαστικά αμετάβλητα. ...
Αμιωδαρόνη
Καρβαμαζεπίνη
Η ταυτόχρονη χορήγηση αναμένεται να οδηγήσει σε μειωμένες συγκεντρώσεις δαμπιγκατράνης.
Καρβαμαζεπίνη
Κλαριθρομυκίνη
Όταν η κλαριθρομυκίνη (500mg bid) χορηγήθηκε μαζί με ετεξιλική δαβιγατράνη σε υγιείς εθελοντές, παρατηρήθηκε αύξηση της AUC κατά περίπου 19% και του C<sub>max</sub> κατά περίπου 15% χωρίς ανησυχία για ...
Κλαριθρομυκίνη
Κλοπιδογρέλη
Σε μια μελέτη φάσης Ι σε νέους υγιείς άνδρες εθελοντές, η ταυτόχρονη χορήγηση της ετεξιλικής δαβιγατράνης και της κλοπιδογρέλης δεν οδήγησε σε περαιτέρω παράταση των χρόνων αιμορραγίας τριχοειδών σε σύγκριση ...
Κλοπιδογρέλη
Δρονεδαρόνη
Όταν η ετεξιλική δαβιγατράνη και η δρονεδαρόνη χορηγήθηκαν την ίδια στιγμή οι συνολικές τιμές dabigatran AUC<sub>0-∞</sub> και C<sub>max</sub> αυξήθηκαν κατά 2.4-φορές και 2.3-φορές (+136% και 125%), αντίστοιχα, ...
Δρονεδαρόνη
Ενοξαπαρίνη
Η ταυτόχρονη χρήση μικρού μοριακού βάρους ηπαρινών, όπως ενοξαπαρίνη και ετεξιλική δαβιγατράνη δεν έχουν συγκεκριμένα διερευνηθεί. Μετά την αλλαγή από 3-ήμερη αγωγή 40mg ενοξαπαρίνης μία φορά την ημέρα ...
Ενοξαπαρίνη
Κετοκοναζόλη
Η κετοκοναζόλη αύξησε τις συνολικές τιμές της δαβιγατράνης AUC<sub>0-∞</sub> και C<sub>max</sub> κατά 138% και 135%, αντίστοιχα, μετά από μονή από του στόματος δόση 400 mg και 153% και 149% αντίστοιχα, ...
Κετοκοναζόλη
Παντοπραζόλη
Όταν η ετεξιλική δαβιγατράνη συγχορηγήθηκε με παντοπραζόλη, παρατηρήθηκε μείωση στην επιφάνεια κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα – χρόνου της δαβιγατράνης περίπου 30%. Η παντοπραζόλη και άλλοι ...
Παντοπραζόλη
Φαινυτοΐνη
Η ταυτόχρονη χορήγηση αναμένεται να οδηγήσει σε μειωμένες συγκεντρώσεις δαμπιγκατράνης.
Φαινυτοΐνη
Ποσακοναζόλη
Η ποσακοναζόλη επίσης αναστέλει σε κάποιο βαθμό την P-gp αλλά δεν έχει μελετηθεί κλινικά. Θα πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή όταν η δαμπιγκατράνη συγχορηγείται με ποσακοναζόλη.
Ποσακοναζόλη
Κινιδίνη
Η κινιδίνη χορηγήθηκε σε δόση 200 mg κάθε δεύτερη ώρα μέχρι συνολικής δόσης 1,000 mg. Η ετεξιλική δαβιγατράνη δόθηκε δύο φορές την ημέρα για 3 συνεχόμενες ημέρες, ενώ την τρίτη ημέρα δόθηκε είτε με, είτε ...
Κινιδίνη
Ριφαμπικίνη
Προ χορήγηση του επαγωγέα ριφαμπικίνη σε δόση των 600 mg μία φορά την ημέρα για 7 ημέρες μείωσε το συνολικό μέγιστο της δαμπιγκατράνης και της συνολικής έκθεσης κατά 65.5 και 67% αντίστοιχα. Η επίδραση ...
Ριφαμπικίνη
Τακρόλιμους
Έχει βρεθεί ότι το τακρόλιμους έχει in vitro παρόμοιο επίπεδο ανασταλτικής δράσης στην P-gp όπως αυτό που έχει παρατηρηθεί με την ιτρακοναζόλη και την κυκλοσπορίνη. Η ετεξιλική δαβιγατράνη δεν έχει μελετηθεί ...
Τακρόλιμους
Τικαγρελόρη
Όταν μία εφάπαξ δόση 75 mg ετεξιλική δαβιγατράνη συγχορηγήθηκε ταυτόχρονα με μία δόση φόρτισης 180 mg τικαγρελόρη, η AUC και η C<sub>max</sub> της δαμπιγκατράνης αυξήθηκαν κατά 1,73 φορές και 1,95 φορές, ...
Τικαγρελόρη
Βεραπαμίλη
Όταν η δαμπιγκατράνη etexilate (150mg) συγχορηγήθηκε με βεραπαμίλη από του στόματος, η C<sub>max</sub> και η AUC της δαμπιγκατράνης αυξήθηκαν αλλά το μέγεθος αυτής της αλλαγής ποικίλλει ανάλογα με το χρόνο ...
Βεραπαμίλη
Κύηση
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της δαμπιγκατράνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος. ...
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη
Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης C - Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα έχουν καταδείξει ανεπιθύμητη επίδραση στο έμβρυο και δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους, αλλά πιθανά οφέλη μπορούν να δικαιολογήσουν τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες παρά τους πιθανούς κινδύνους.
Γαλουχία
Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα στην επίδραση της δαμπιγκατράνης στα βρέφη κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια αγωγής με δαμπιγκατράνη.
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες με αναπαραγωγική ικανότητα Γυναίκες με αναπαραγωγική ικανότητα θα πρέπει να αποφεύγουν την εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της αγωγής με δαμπιγκατράνη. Γονιμότητα Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία από ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η δαμπιγκατράνη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Η ασφάλεια της ετεξιλικής δαβιγατράνης αξιολογήθηκε σε δέκα μελέτες φάσης III που συμπεριέλαβαν 23.393 ασθενείς οι οποίοι εκτέθηκαν σε αυτή (βλ. Πίνακα 1). Πίνακας 1. Αριθμός ...