Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Ενζαλουταμίδη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT, παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT
Καθώς η θεραπεία ανδρογονικού αποκλεισμού μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT, η ταυτόχρονη χρήση της ενζαλουταμίδης με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστά ότι παρατείνουν το διάστημα QT ή φαρμακευτικά ...
τουλάχιστον ένα από
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Φάρμακα που επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de Pointes)
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
Φάρμακα που επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de Pointes)
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
Ισχυροί αναστολείς CYP2C8
Εάν είναι εφικτό, η ταυτόχρονη χρήση ισχυρών αναστολέων του CYP2C8 πρέπει να αποφεύγεται. Εάν στους ασθενείς πρέπει να συγχορηγηθεί ένας ισχυρός αναστολέας του CYP2C8, η δόση της ενζαλουταμίδης πρέπει ...
Ισχυροί αναστολείς του CYP2C8
Επαγωγείς CYP2C8, επαγωγείς CYP3A4
Μετά την από του στόματος χορήγηση του μέτριου επαγωγέα CYP2C8 και του ισχυρού επαγωγέα CYP3A4, της ριφαμπικίνης (600 mg άπαξ ημερησίως) σε υγιείς άνδρες, η AUC της ενζαλουταμίδης μαζί με τον ενεργό μεταβολίτη ...
τουλάχιστον ένα από
Επαγωγείς CYP2C8
Επαγωγείς CYP3A4
Επαγωγείς CYP3A4
Υποστρώματα των MRP2, OAT3 και OCT1
Με βάση τα <em>in vitro</em> δεδομένα, η αναστολή της MRP2 (στο έντερο), καθώς και του μεταφορέα 3 οργανικού ανιόντος (OAT3) και του μεταφορέα 1 οργανικού κατιόντος (OCT1) (συστημικά) δεν μπορεί να αποκλειστούν. ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα της πρωτεΐνης 2 που σχετίζεται με την αντίσταση σε πολλά φάρμακα (MRP2)
Υποστρώματα του Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 3
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα του Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 3
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα των BCRP
Σε σταθεροποιημένη κατάσταση, η ενζαλουταμίδη δεν προκάλεσε κλινικά σημαντική μεταβολή στην έκθεση στο υπόστρωμα του ανιχνευτή πρωτεΐνης αντίστασης καρκίνου του μαστού (BCRP) rosuvastatin σε ασθενείς με ...
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα CYP1A2, υποστρώματα CYP2C8
Η ενζαλουταμίδη (160 mg μία φορά ημερησίως) δεν προκάλεσε κλινικά σημαντική μεταβολή στην AUC ή στην C<sub>max</sub> της καφεΐνης (υπόστρωμα του CYP1A2) ή της πιογλιταζόνης (υπόστρωμα του CYP2C8). Η AUC ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP1A2
Υποστρώματα CYP2C8
Υποστρώματα CYP2C8
Αναστολείς του CYP3A4
Το CYP3A4 διαδραματίζει μικρό ρόλο στο μεταβολισμό της ενζαλουταμίδης. Μετά από την από του στόματος χορήγηση του ισχυρού αναστολέα του CYP3A4, της ιτρακοναζόλης (200 mg μία φορά ημερησίως) σε υγιείς άνδρες, ...
Αναστολείς CYP3A4
CYP3A, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, UGTs, OATP1B1 υποστρώματα
Η ενζαλουταμίδη είναι ένας ισχυρός επαγωγέας ενζύμων και αυξάνει τη σύνθεση πολλών ενζύμων και μεταφορέων. Συνεπώς, αναμένεται αλληλεπίδραση με πολλά ευρείας χρήσης φαρμακευτικά προϊόντα που είναι υποστρώματα ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα CYP2C9
Υπόστρωματα CYP2C19
Υποστρώματα UGT1A1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα CYP2C9
Υπόστρωματα CYP2C19
Υποστρώματα UGT1A1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα της P-gp
<em>In vitro</em> δεδομένα καταδεικνύουν ότι η ενζαλουταμίδη μπορεί να είναι αναστολέας του μεταφορέα εκροής P-gp. Η επίδραση της ενζαλουταμίδης στα υποστρώματα της P-gp δεν έχει αξιολογηθεί <em>in vivo ...
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Δεν είναι αναγκαία η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία. Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή νεφροπάθεια τελικού-σταδίου.
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Μια αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής της ενζαλουταμίδης έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, πιθανά συσχετιζόμενη με την αυξημένη κατανομή στους ιστούς. Η κλινική σημασία αυτής ...
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Κουμαρινικά αντιπηκτικά
Η συγχορήγηση με βαρφαρίνη και αντιπηκτικά ομοιάζοντα με κουμαρίνη πρέπει να αποφεύγεται. Εάν η ενζαλουταμίδη συγχορηγείται με ένα αντιπηκτικό που μεταβολίζεται από το CYP2C9 (όπως η βαρφαρίνη ή ασενοκουμαρόλη), ...
Ανταγωνιστές της βιταμίνης K
Γονιμότητα
Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν ότι η ενζαλουταμίδη επηρέασε το αναπαραγωγικό σύστημα σε αρσενικούς αρουραίους και σκύλους.
Γονιμότητα
Πρόσφατη καρδιαγγειακή νόσος
Στις μελέτες φάσης 3 αποκλείστηκαν ασθενείς με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου (κατά τους τελευταίους 6 μήνες) ή ασταθή στηθάγχη (κατά τους τελευταίους 3 μήνες), καρδιακή ανεπάρκεια κατηγορίας ΙΙΙ ή IV ...
Βαρειά καρδιαγγειακή νόσος
Κύηση
Η ενζαλουταμίδη δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες. Η ενζαλουταμίδη αντενδείκνυται σε γυναίκες που είναι ή μπορεί να μείνουν έγκυες.
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη
Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης X - Μελέτες σε ζώα ή ανθρώπους έχουν καταδείξει βλάβες στο έμβρυο και/ή υπάρχουν σαφείς ενδείξεις για τον κίνδυνο του εμβρύου στον άνθρωπο με βάση δεδομένα ανεπιθύμητων ενεργειών τα οποία προέκυψαν από έρευνα ή από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου, και οι κίνδυνοι που ενέχονται στη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες υπερτερούν του δυνητικού οφέλους.
Γαλουχία
Η ενζαλουταμίδη δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες. Δεν είναι γνωστό εάν η ενζαλουταμίδη βρίσκεται στο ανθρώπινο γάλα. Η ενζαλουταμίδη και/ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα των αρουραίων. ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία Δεν υπάρχουν δεδομένα στον άνθρωπο για τη χρήση της ενζαλουταμίδης κατά την εγκυμοσύνη και το παρόν φαρμακευτικό προϊόν δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες που βρίσκονται ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η ενζαλουταμίδη ενδέχεται να έχει μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων καθώς έχουν αναφερθεί ψυχιατρικά και νευρολογικά συμβάντα συμπεριλαμβανομένης της επιληπτικής κρίσης. ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Οι πλέον συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι εξασθένιση/κόπωση, εξάψεις, υπέρταση, κατάγματα, και πτώση. Άλλες σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ισχαιμική καρδιακή ...