Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Ενζαλουταμίδη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT
Καθώς η θεραπεία ανδρογονικού αποκλεισμού μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT, η ταυτόχρονη χρήση της ενζαλουταμίδης με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστά ότι παρατείνουν το διάστημα QT ή φαρμακευτικά ...
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Ισχυροί αναστολείς CYP2C8
Το CYP2C8 διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στην αποβολή της ενζαλουταμίδης και στο σχηματισμό του ενεργού μεταβολίτη της. Μετά από του στόματος χορήγηση του ισχυρού αναστολέα του CYP2C8, της γεμφιβροζίλης ...
Ισχυροί αναστολείς του CYP2C8
Επαγωγείς CYP2C8, επαγωγείς CYP3A4
Μετά την από του στόματος χορήγηση του μέτριου επαγωγέα CYP2C8 και του ισχυρού επαγωγέα CYP3A4, της ριφαμπικίνης (600 mg άπαξ ημερησίως) σε υγιείς άνδρες, η AUC της ενζαλουταμίδης μαζί με τον ενεργό μεταβολίτη ...
τουλάχιστον ένα από
Επαγωγείς CYP2C8
Επαγωγείς CYP3A4
Επαγωγείς CYP3A4
Υποστρώματα των BCRP, MRP2 OAT3, OCT1
Με βάση τα in vitro δεδομένα, η αναστολή της BCRP και της MRP2 (στο έντερο), καθώς και του μεταφορέα 3 οργανικού ανιόντος (OAT3) και του μεταφορέα 1 οργανικού κατιόντος (OCT1) (συστημικά) δεν μπορεί να ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα της πρωτεΐνης 2 που σχετίζεται με την αντίσταση σε πολλά φάρμακα (MRP2)
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα της πρωτεΐνης 2 που σχετίζεται με την αντίσταση σε πολλά φάρμακα (MRP2)
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα CYP1A2, υποστρώματα CYP2C8
Η ενζαλουταμίδη (160 mg μία φορά ημερησίως) δεν προκάλεσε κλινικά σημαντική μεταβολή στην AUC ή στην C<sub>max</sub> της καφεΐνης (υπόστρωμα του CYP1A2) ή της πιογλιταζόνης (υπόστρωμα του CYP2C8). Η AUC ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP1A2
Υποστρώματα CYP2C8
Υποστρώματα CYP2C8
Αναστολείς του CYP3A4
Το CYP3A4 διαδραματίζει μικρό ρόλο στο μεταβολισμό της ενζαλουταμίδη. Μετά από την από του στόματος χορήγηση του ισχυρού αναστολέα του CYP3A4, της ιτρακοναζόλης (200 mg μία φορά ημερησίως) σε υγιείς άνδρες, ...
Αναστολείς CYP3A4
CYP3A, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, UGTs, OATP1B1 υποστρώματα
Η ενζαλουταμίδη είναι ένας ισχυρός επαγωγέας ενζύμων και αυξάνει τη σύνθεση πολλών ενζύμων και μεταφορέων. Συνεπώς, αναμένεται αλληλεπίδραση με πολλά ευρείας χρήσης φαρμακευτικά προϊόντα που είναι υποστρώματα ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα CYP2C9
Υπόστρωματα CYP2C19
Υποστρώματα UGT1A1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα CYP2C9
Υπόστρωματα CYP2C19
Υποστρώματα UGT1A1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα της P-gp
In vitro δεδομένα καταδεικνύουν ότι η ενζαλουταμίδη μπορεί να είναι αναστολέας του μεταφορέα εκροής P-gp. Η επίδραση της ενζαλουταμίδης στα υποστρώματα της P-gp δεν έχει αξιολογηθεί in vivo. Εν τούτοις, ...
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Δεν είναι αναγκαία η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία. Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή νεφροπάθεια τελικού-σταδίου.
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Δεν είναι αναγκαία η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Κατηγορία Α, Β ή Γ κατά Child-Pugh αντίστοιχα). Μια αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής της ενζαλουταμίδης ...
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Κουμαρινικά αντιπηκτικά
Η συγχορήγηση με βαρφαρίνη και αντιπηκτικά ομοιάζοντα με κουμαρίνη πρέπει να αποφεύγεται. Εάν η ενζαλουταμίδη συγχορηγείται με ένα αντιπηκτικό που μεταβολίζεται από το CYP2C9 (όπως η βαρφαρίνη ή ασενοκουμαρόλη), ...
Ανταγωνιστές της βιταμίνης K
Γονιμότητα
Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν ότι η ενζαλουταμίδη επηρέασε το αναπαραγωγικό σύστημα σε αρσενικούς αρουραίους και σκύλους.
Γονιμότητα
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας εκδηλώνονται με συμπτώματα που περιλαμβάνουν, αλλά δεν περιορίζονται οίδημα προσώπου, γλώσσας, χείλους ή φάρυγγα, ή εξάνθημα έχουν παρατηρηθεί με ενζαλουταμίδη.
Αλλεργική αντίδραση σε φάρμακο
Σύνδρομο οπίσθιας αναστρέψιμης εγκεφαλοπάθειας
Έχουν αναφερθεί σπάνιες αναφορές του συνδρόμου οπίσθιας αναστρέψιμης εγκεφαλοπάθειας (PRES) σε ασθενείς που λαμβάνουν ενζαλουταμίδη. Το PRES είναι μία σπάνια, αναστρέψιμη, νευρολογική διαταραχή, η οποία ...
Σύνδρομο της οπίσθιας αναστρέψιμης εγκεφαλοπάθειας (PRES)
Επιληπτικές κρίσεις
Η χρήση της ενζαλουταμίδης έχει συσχετιστεί με επιληπτικές κρίσεις. Η απόφαση για τη συνέχιση της θεραπείας σε ασθενείς που εμφανίζουν επιληπτικές κρίσεις πρέπει να λαμβάνεται ανά περίπτωση.
Επιληπτική κρίση
Κύηση
Η ενζαλουταμίδη δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες. Η ενζαλουταμίδη αντενδείκνυται σε γυναίκες που είναι ή μπορεί να μείνουν έγκυες.
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη
Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης X - Μελέτες σε ζώα ή ανθρώπους έχουν καταδείξει βλάβες στο έμβρυο και/ή υπάρχουν σαφείς ενδείξεις για τον κίνδυνο του εμβρύου στον άνθρωπο με βάση δεδομένα ανεπιθύμητων ενεργειών τα οποία προέκυψαν από έρευνα ή από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου, και οι κίνδυνοι που ενέχονται στη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες υπερτερούν του δυνητικού οφέλους.
Γαλουχία
Η ενζαλουταμίδη δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες. Δεν είναι γνωστό εάν η ενζαλουταμίδη βρίσκεται στο ανθρώπινο γάλα. Η ενζαλουταμίδη και/ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα των αρουραίων. ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία Δεν υπάρχουν δεδομένα στον άνθρωπο για τη χρήση της ενζαλουταμίδης κατά την εγκυμοσύνη και το παρόν φαρμακευτικό προϊόν δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες που βρίσκονται ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η ενζαλουταμίδη έχει μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων καθώς έχουν αναφερθεί ψυχιατρικά και νευρολογικά συμβάματα συμπεριλαμβανομένης της επιληπτικής κρίσης. Οι ασθενείς ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Οι πλέον συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι εξασθένιση/κόπωση, εξάψεις, κατάγματα, και υπέρταση. Άλλες σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πτώση, νοητική διαταραχή, ...