Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Φεντρατινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα του OCT2, υποστρώματα του MATE1/2-K
Εάν η φεντρατινίμπη πρόκειται να συγχορηγηθεί με παράγοντες που απεκκρίνονται από τους νεφρούς μέσω του μεταφορέα οργανικών κατιόντων (OCT)2 και του μεταφορέα εξώθησης πολλαπλών φαρμάκων και τοξινών (MATE)1/2-K ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 2
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4, ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Οι παράγοντες που επάγουν ισχυρά ή μέτρια το CYP3A4 (π.χ. φαινυτοΐνη, ριφαμπικίνη, εφαβιρένζη) μπορεί να μειώσουν την έκθεση στην φεντρατινίμπη και θα πρέπει να αποφεύγονται σε ασθενείς που λαμβάνουν φεντρατινίμπη. ...
τουλάχιστον ένα από
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων CYP3A4 και CYP2C19
Η επίδραση της ταυτόχρονης χορήγησης διπλού ή συνδυασμού αναστολέων των CYP3A4 και CYP2C19 στη φαρμακοκινητική της φεντρατινίμπης δεν έχει μελετηθεί. Οι προσομοιώσεις PBPK υποδηλώνουν ότι η συγχορήγηση ...
Αναστολείς CYP3A4 και συγχρόνως Αναστολείς CYP2C19
Υποστρώματα του CYP3A4, υποστρώματα του CYP2C19, υποστρώματα του CYP2D6
Εάν η φεντρατινίμπη πρόκειται να συγχορηγηθεί με υπόστρωμα του CYP3A4 (π.χ. μιδαζολάμη, σιμβαστατίνη), του CYP2C19 (π.χ. ομεπραζόλη, S-μεφαινυτοΐνη) ή του CYP2D6 (π.χ. μετοπρολόλη, δεξτρομεθορφάνη), οι ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP3A4
Υπόστρωματα CYP2C19
Υπόστρωματα του CYP2D6
Υπόστρωματα CYP2C19
Υπόστρωματα του CYP2D6
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Εάν δεν είναι δυνατή η αποφυγή των συγχορηγούμενων ισχυρών αναστολέων του CYP3A4, η δόση της φεντρατινίμπης θα πρέπει να μειωθεί στα 200 mg. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά (π.χ. τουλάχιστον ...
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Μέτρια νεφρική δυσλειτουργία
Λόγω πιθανής αύξησης της έκθεσης, οι ασθενείς με προϋπάρχουσα μέτρια νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να χρειάζονται τουλάχιστον εβδομαδιαία παρακολούθηση της ασφάλειας και, εάν είναι απαραίτητο, τροποποιήσεις ...
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3α (GFR:45-59 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3β (GFR:30-44 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3β (GFR:30-44 mL/min/1.73 m2)
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Για ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης [CLcr] 15 ml/min έως 29 ml/min κατά Cockcroft‐Gault [C‐G]), η δόση θα πρέπει να μειωθεί στα 200 mg.
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Η φαρμακοκινητική της φεντρατινίμπης δεν έχει αξιολογηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Η χρήση της φεντρατινίμπης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C κατά Child-Pugh ...
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Κύηση
Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της φεντρατινίμπης σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα. Η έκθεση σε αυτές τις μελέτες ήταν χαμηλότερη από την έκθεση ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η φεντρατινίμπη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα παιδιά που θηλάζουν δεν μπορεί να αποκλειστεί. Οι γυναίκες δεν πρέπει να θηλάζουν κατά τη διάρκεια της ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γονιμότητα Δεν διατίθενται δεδομένα σε ανθρώπους σχετικά με την επίδραση της φεντρατινίμπης στη γονιμότητα. Δεν διατίθενται δεδομένα για τις επιδράσεις στη γονιμότητα σε ζώα σε κλινικά σχετικά επίπεδα ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η φεντρατινίμπη έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Οι ασθενείς που εμφανίζουν ζάλη μετά από τη λήψη της φεντρατινίμπης θα πρέπει να αποφεύγουν την οδήγηση ή τον χειρισμό ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Οι συνολικές πληροφορίες ασφάλειας της φεντρατινίμπης αξιολογήθηκαν σε 608 ασθενείς που έλαβαν συνεχείς δόσεις φεντρατινίμπης σε κλινικές μελέτες Φάσης 1, 2 και 3. Πρωτοπαθής ...