Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Λεφλουνομίδη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα του CYP2C8
Υπήρξε μια αύξηση στη μέση C<sub>max</sub> και AUC της ρεπαγλινίδης (1,7 και 2,4 φορές, αντίστοιχα), μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις του Α771726, υποδηλώνοντας ότι ο Α771726 είναι ένας αναστολέας του ...
Υποστρώματα CYP2C8
Υποστρώματα του μεταφορέα οργανικών ανιόντων 3 (ΟΑΤ3)
Υπήρξε μια αύξηση στη μέση C<sub>max</sub> και AUC της κεφακλόρης (1,43 και 1,54 φορά, αντίστοιχα), μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις του Α771726, υποδηλώνοντας ότι ο Α771726 είναι ένας αναστολέας του ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP3A1-v1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP3A1-v2
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP3A1-v2
Υποστρώματα πρωτεΐνης αντίστασης του καρκίνου του μαστού, υποστρώματα του πολυπεπτιδίου Β1 και Β3 μεταφοράς οργανικών ανιόντων
Υπήρξε μια αύξηση στη μέση C<sub>max</sub> και AUC της ροσουβαστατίνης (2,65 και 2,51 φορές, αντίστοιχα), μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις του Α771726. Ωστόσο, δεν υπήρξε εμφανής επίδραση αυτής της αύξησης ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B3
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B3
Εμβόλια με ζώντες μικροοργανισμούς
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα για την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια των εμβολιασμών κατά τη θεραπευτική αγωγή με τη λεφλουνομίδη. Ο εμβολιασμός με ζώντα εξασθενημένα εμβόλια, ωστόσο, δεν ...
Εμβόλια με ζώντες μικροοργανισμούς
Υποστρώματα CYP1A2
Επαναλαμβανόμενες δόσεις του Α771726 μείωσαν τη μέση C<sub>max</sub> και AUC της καφεΐνης (υπόστρωμα του CYP1A2) κατά 18% και 55%, αντίστοιχα, υποδηλώνοντας ότι ο Α771726 ενδέχεται να είναι ένας ήπιος ...
Υποστρώματα CYP1A2
Κουμαρινικά αντιπηκτικά
Έχουν υπάρξει αναφορές περιστατικών αυξημένου χρόνου προθρομβίνης, όταν η λεφλουνομίδη και η βαρφαρίνη συγχορηγήθηκαν. Μια φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση με τη βαρφαρίνη παρατηρήθηκε με το Α771726 σε μια ...
Ανταγωνιστές της βιταμίνης K
Γονιμότητα
Αποτελέσματα μελετών γονιμότητας σε ζώα δεν έχουν δείξει επίδραση στην αρσενική και θηλυκή γονιμότητα, αλλά παρατηρήθηκαν επιβλαβείς επιδράσεις στα αρσενικά αναπαραγωγικά όργανα σε μελέτες τοξικότητας ...
Γονιμότητα
Χολεστυραμίνη, ενεργοποιημένος άνθρακας
Συνιστάται στους ασθενείς που λαμβάνουν λεφλουνομίδη να μην λαμβάνουν χολεστυραμίνη ή ενεργοποιημένο άνθρακα σε κόνι επειδή αυτό οδηγεί σε ταχεία και σημαντική μείωση της συγκέντρωσης του Α771726 (ο ενεργός ...
τουλάχιστον ένα από
Χολεστυραμίνη
Ενεργός ξυλάνθρακας
Ενεργός ξυλάνθρακας
Αιθινυλοιστραδιόλη, λεβονοργεστρέλη
Υπήρξε μια αύξηση στη μέση C<sub>max</sub> και AUC<sub>0-24</sub> της αιθυνλοιστραδιόλης (1,58 και 1,54 φορά, αντίστοιχα) και C<sub>max</sub> και AUC<sub>0-24</sub> της λεβονοργεστρέλης (1,33 και 1,41 ...
τουλάχιστον ένα από
Αιθινυλοιστραδιόλη
Λεβονοργεστρέλη
Λεβονοργεστρέλη
Μεθοτρεξάτη
Σε μια μικρή μελέτη (n=30) κατά τη συγχορήγηση λεφλουνομίδης (10-20 mg ημερησίως) με μεθοτρεξάτη (10-25 mg εβδομαδιαία) σε 5 από τους 30 ασθενείς παρουσιάσθηκε 2πλάσια - 3πλάσια αύξηση των ηπατικών ενζύμων. ...
Μεθοτρεξάτη
Διάμεση πνευμονοπάθεια, πνευμονική υπέρταση
Διάμεση πνευμονοπάθεια, καθώς και σπάνιες περιπτώσεις πνευμονικής υπέρτασης έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια θεραπείας με λεφλουνομίδη. Ο κίνδυνος εμφάνισής τους μπορεί να αυξηθεί σε ασθενείς με ιστορικό ...
τουλάχιστον ένα από
Διάμεση πνευμονική νόσος επαγόμενη από φάρμακο
Pulmonary hypertension (disorder)
Pulmonary hypertension (disorder)
Προϊούσα Πολυεστιακή Λευκοεγκεφαλοπάθεια (ΠΠΛ)
Σπάνιες περιπτώσεις Προϊούσας Πολυεστιακής Λευκοεγκεφαλοπάθειας (ΠΠΛ) έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν λεφλουνομίδη μεταξύ άλλων ανοσοκατασταλτικών.
Προϊούσα πολυεστιακή λευκοεγκεφαλοπάθεια (ΠΠΛ)
Κολίτιδα
Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με λεφλουνομίδη έχει αναφερθεί κολίτιδα, συμπεριλαμβανομένης της μικροσκοπικής κολίτιδας. Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με λεφλουνομίδη και εμφανίζουν ανεξήγητη ...
Κολίτιδα επαγόμενη από φάρμακα
Περιφερική νευροπάθεια
Περιπτώσεις περιφερικής νευροπάθειας έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν λεφλουνομίδη. Οι περισσότεροι ασθενείς βελτιώθηκαν μετά από διακοπή της λεφλουνομίδης, ωστόσο, αποτελέσματα μελέτης έδειξαν ...
Περιφερική νευροπάθεια
Προσδιορισμός των επιπέδων ιονισμένου ασβεστίου
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με λεφλουνομίδη και/ή τεριφλουνομίδη (του δραστικού μεταβολίτη της λεφλουνομίδης) ενδέχεται να προκύψει εσφαλμένη μείωση κατά τη μέτρηση των επιπέδων ιονισμένου ασβεστίου ...
Measurement of serum ionized calcium (procedure)
Σύνδρομο Stevens Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, φαρμακευτική αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα
Σε ασθενείς οι οποίοι αντιμετωπίσθηκαν θεραπευτικά με λεφλουνομίδη αναφέρθηκαν πολύ σπάνιες περιπτώσεις συνδρόμου Stevens Johnson ή τοξική επιδερμική νεκρόλυση και Φαρμακευτική Αντίδραση με Ηωσινοφιλία ...
τουλάχιστον ένα από
Σύνδρομο Stevens-Johnson επαγόμενο από φάρμακο
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση επαγόμενη από φάρμακο
Αντίδραση στο φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση επαγόμενη από φάρμακο
Αντίδραση στο φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)
Ηπατοτοξικότητα, αύξηση των τιμών της ALT (SGPT)
Σπάνια αναφέρθηκαν περιπτώσεις σοβαρής ηπατικής βλάβης, περιλαμβανομένων και περιπτώσεων με μοιραία κατάληξη, κατά τη διάρκεια της αγωγής με λεφλουνομίδη. Οι περισσότερες των περιπτώσεων εμφανίσθηκαν εντός ...
τουλάχιστον ένα από
Φαρμακογενής ηπατική βλάβη
Αυξημένα επίπεδα αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης ορού (SGPT/ALT)
Αυξημένα επίπεδα αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης ορού (SGPT/ALT)
Αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, παγκυτταροπενία, καταστολή του μυελού των οστών
Μαζί με τον έλεγχο της ALT, θα πρέπει να διενεργείται μια γενική εξέταση αίματος που να περιλαμβάνει τον τύπο των λευκών και τα αιμοπετάλια πριν από την έναρξη της αγωγής με λεφλουνομίδη καθώς επίσης και ...
τουλάχιστον ένα από
Αναιμία επαγόμενη από φαρμακευτική αγωγή
Λευκοπενία
Θρομβοπενία επαγόμενη από φάρμακα
Pancytopenia caused by medication (disorder)
Μυελοκαταστολή
Λευκοπενία
Θρομβοπενία επαγόμενη από φάρμακα
Pancytopenia caused by medication (disorder)
Μυελοκαταστολή
Ψωρίαση
Φλυκταινώδης ψωρίαση και επιδείνωση της ψωρίασης έχουν αναφερθεί μετά από τη χρήση λεφλουνομίδης. Διακοπή της αγωγής πιθανόν να εξεταστεί λαμβάνοντας υπόψη τη νόσο του ασθενούς και το ιστορικό.
Ψωρίαση
Κύηση
Υπάρχουν υπόνοιες ότι ο ενεργός μεταβολίτης της λεφλουνομίδης, Α771726 προκαλεί σοβαρές συγγενείς διαμαρτίες όταν χορηγηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η λεφλουνομίδη αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη. ...
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη
Αυστραλία - Κατηγορία εγκυμοσύνης X - Φάρμακα που ενέχουν τόσο μεγάλο κίνδυνο πρόκλησης μόνιμης βλάβης στο έμβρυο που δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά την εγκυμοσύνη ή όταν υπάρχει πιθανότητα εγκυμοσύνης.
Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης X - Μελέτες σε ζώα ή ανθρώπους έχουν καταδείξει βλάβες στο έμβρυο και/ή υπάρχουν σαφείς ενδείξεις για τον κίνδυνο του εμβρύου στον άνθρωπο με βάση δεδομένα ανεπιθύμητων ενεργειών τα οποία προέκυψαν από έρευνα ή από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου, και οι κίνδυνοι που ενέχονται στη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες υπερτερούν του δυνητικού οφέλους.
Γαλουχία
Από μελέτες σε πειραματόζωα προκύπτει ότι η λεφλουνομίδη ή οι μεταβολίτες της διέρχονται στο μητρικό γάλα. Γι' αυτό, γυναίκες που θηλάζουν δεν επιτρέπεται να λαμβάνουν λεφλουνομίδη.
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γονιμότητα Αποτελέσματα μελετών γονιμότητας σε ζώα δεν έχουν δείξει επίδραση στην αρσενική και θηλυκή γονιμότητα, αλλά παρατηρήθηκαν επιβλαβείς επιδράσεις στα αρσενικά αναπαραγωγικά όργανα σε μελέτες τοξικότητας ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Εφόσον παρουσιασθούν ανεπιθύμητες ενέργειες τέτοιες όπως ζάλη μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα του ασθενή να συγκεντρωθεί και να αντιδράσει ανάλογα. Σε τέτοιες περιπτώσεις οι ασθενείς θα πρέπει να αποφεύγουν ...