Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Λορλατινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα της UGT με στενούς θεραπευτικούς δείκτες
Η λορλατινίμπη σε δόση 100 mg μία φορά ημερησίως για 15 ημέρες μείωσε την AUC<sub>inf</sub> και τη C<sub>max</sub> μίας άπαξ από του στόματος δόσης ακεταμινοφαίνης 500 mg (ένα υπόστρωμα των UGT, SULT και ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα UGT1A1
Υποστρώματα του UGT2B7
Υποστρώματα UGT1A3
Υποστρώματα UGT1A9
Υποστρώματα UGT1A6
Υποστρώματα UGT1A4
και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Υποστρώματα του UGT2B7
Υποστρώματα UGT1A3
Υποστρώματα UGT1A9
Υποστρώματα UGT1A6
Υποστρώματα UGT1A4
Υποστρώματα του CYP3A4/5 με στενούς θεραπευτικούς δείκτες
<em>In vitro</em> μελέτες κατέδειξαν ότι η λορλατινίμπη είναι ένας χρονοεξαρτώμενος αναστολέας, καθώς επίσης και επαγωγέας του CYP3A4/5. Η λορλατινίμπη από του στόματος σε δόση 150 mg μία φορά ημερησίως ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Υποστρώματα των BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, MATE1 και OAT3
<em>In vitro</em> μελέτες υπέδειξαν ότι η λορλατινίμπη μπορεί να έχει τη δυνατότητα αναστολής του BCRP (γαστρεντερική οδός), του OATP1B1, του OATP1B3, του OCT1, του MATE1 και του OAT3, σε κλινικά σημαντικές ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B3
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 3
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B3
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 3
CYP2C9 υποστρώματα με στενούς θεραπευτικούς δείκτες
Η λορλατινίμπη σε δόση 100 mg μία φορά ημερησίως για 15 ημέρες μείωσε την AUC<sub>inf</sub> και τη C<sub>max</sub> μίας άπαξ από του στόματος δόσης τολβουταμίδης 500 mg (ένα ευαίσθητο υπόστρωμα του CYP2C9) ...
Υποστρώματα CYP2C9 και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Υποστρώματα του CYP2B6
Η λορλατινίμπη σε δόση 100 mg μία φορά ημερησίως για 15 ημέρες μείωσε την AUC<sub>inf</sub> και τη C<sub>max</sub> μίας άπαξ από του στόματος δόσης βουπροπιόνης 100 mg (ένα συνδυασμένο υπόστρωμα των CYP2B6 ...
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα της P-γλυκοπρωτεΐνης με στενούς θεραπευτικούς δείκτες
Η λορλατινίμπη σε δόση 100 mg μία φορά ημερησίως για 15 ημέρες μείωσε την AUC<sub>inf</sub> και τη C<sub>max</sub> μίας άπαξ από του στόματος δόσης φεξοφεναδίνης 60 mg [ένα ευαίσθητο υπόστρωμα της P-γλυκοπρωτεΐνης ...
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4/5
Η ιτρακοναζόλη, ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4/5, χορηγούμενη σε από του στόματος δόσεις 200 mg μία φορά ημερησίως για 5 ημέρες, αύξησε τη μέση AUC<sub>inf</sub> της λορλατινίμπης κατά 42% και τη C ...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Συνιστάται μειωμένη δόση λορλατινίμπης σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (απόλυτος eGFR <30 ml/min), π.χ. αρχική δόση 75 mg λαμβανόμενα από του στόματος μία φορά ημερησίως. Δεν είναι διαθέσιμη ...
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Δεν είναι διαθέσιμες πληροφορίες για τη λορλατινίμπη σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Συνεπώς, η λορλατινίμπη δεν συνιστάται σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. ...
τουλάχιστον ένα από
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Γονιμότητα
Σύμφωνα με μη κλινικά ευρήματα για την ασφάλεια, η ανδρική γονιμότητα ενδέχεται να επηρεαστεί δυσμενώς κατά τη διάρκεια της θεραπείας με λορλατινίμπη. Δεν είναι γνωστό εάν η λορλατινίμπη επηρεάζει τη γονιμότητα ...
Γονιμότητα
Κύηση
Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν εμβρυϊκή τοξικότητα. Δεν διατίθενται δεδομένα σχετικά με τη χρήση της λορλατινίμπης σε έγκυο γυναίκα. H λορλατινίμπη μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο, κατά τη χορήγηση σε ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η λορλατινίμπη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Η λορλατινίμπη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να συμβουλεύονται να αποφεύγουν να μείνουν έγκυες ενόσω λαμβάνουν λορλατινίμπη. Απαιτείται ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η λορλατινίμπη έχει μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Χρειάζεται προσοχή κατά την οδήγηση ή τον χειρισμό μηχανημάτων, καθώς οι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν επιδράσεις ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν η υπερχοληστερολαιμία (81,1%), η υπερτριγλυκεριδαιμία (67,2%), το οίδημα (55,7%), η περιφερική νευροπάθεια (43,7%), το ...