Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Μασιτεντάνη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Απαιτείται προσοχή κατά την ταυτόχρονη χρήση της μακιτεντάνης με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, βορικοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, τελιθρομυκίνη, νεφαζοδόνη, ριτοναβίρη και ...
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Μέτρια διπλοί αναστολείς του CYP3A4 και του CYP2C9
Απαιτείται προσοχή όταν η μακιτεντάνη χορηγείται ταυτόχρονα με μέτριους διπλούς αναστολείς του CYP3A4 και του CYP2C9 (π.χ. φλουκοναζόλη και αμιωδαρόνη). Απαιτείται επίσης προσοχή όταν η μακιτεντάνη χορηγείται ...
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4 και συγχρόνως Μέτριοι αναστολείς του CYP2C9
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Κατά την παρουσία ισχυρών επαγωγέων του CYP3A4, μπορεί να εμφανιστεί μειωμένη αποτελεσματικότητα της μακιτεντάνης. Πρέπει να αποφεύγεται ο συνδυασμός της μακιτεντάνης με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ. ...
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία με τη χρήση της μακιτεντάνης σε ασθενείς με ΠΑΥ με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Η χρήση της μακιτεντάνης δεν συνιστάται σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση.
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
Η μακιτεντάνη δεν συνιστάται σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία.
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ
Γονιμότητα
Ανάπτυξη ατροφίας των ορχικών σωληναρίων σε αρσενικά ζώα παρατηρήθηκε μετά τη θεραπεία με μασιτεντάνη. Η συσχέτιση αυτού του ευρήματος στον άνθρωπο είναι άγνωστη, αλλά δεν μπορεί να αποκλειστεί πιθανή ...
Γονιμότητα
Φλουκοναζόλη
Με παρουσία φλουκοναζόλης 400 mg ημερησίως, ενός μέτριου διπλού αναστολέα του CYP3A4 και του CYP2C9, η έκθεση στη μακιτεντάνη ενδέχεται να αυξηθεί περίπου 3,8 φορές με βάση το PBPK μοντέλο. Ωστόσο, δεν ...
Φλουκοναζόλη
Κετοκοναζόλη
Η ταυτόχρονη θεραπεία με ριφαμπικίνη 600 mg ημερησίως, μείωσε την έκθεση σταθερής κατάστασης στη μακιτεντάνη κατά 79%, αλλά δεν επηρέασε την έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη της. Πρέπει να ληφθεί υπόψη η ...
Κετοκοναζόλη
Ριφαμπικίνη
Η ταυτόχρονη θεραπεία με ριφαμπικίνη 600 mg ημερησίως, έναν ισχυρό επαγωγέα του CYP3A4, μείωσε την έκθεση σταθερής κατάστασης στη μακιτεντάνη κατά 79%, αλλά δεν επηρέασε την έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη ...
Ριφαμπικίνη
Σιλδεναφίλη
Σε σταθερή κατάσταση, η έκθεση σε σιλδεναφίλη 20 mg τρεις φορές ημερησίως αυξήθηκε κατά 15% κατά τη συγχορήγηση μακιτεντάνης 10 mg μία φορά ημερησίως. Η σιλδεναφίλη, υπόστρωμα του CYP3A4, δεν επηρέασε ...
Σιλδεναφίλη
Σοβαρή αναιμία
Η έναρξη της μασιτεντάνης δεν συνιστάται σε ασθενείς με σοβαρή αναιμία.
Αναιμία
Κύηση
Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της μακιτεντάνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα. Ο πιθανός κίνδυνος για τον άνθρωπο παραμένει άγνωστος. Η μακιτεντάνη ...
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη
Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης X - Μελέτες σε ζώα ή ανθρώπους έχουν καταδείξει βλάβες στο έμβρυο και/ή υπάρχουν σαφείς ενδείξεις για τον κίνδυνο του εμβρύου στον άνθρωπο με βάση δεδομένα ανεπιθύμητων ενεργειών τα οποία προέκυψαν από έρευνα ή από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου, και οι κίνδυνοι που ενέχονται στη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες υπερτερούν του δυνητικού οφέλους.
Γαλουχία
Είναι άγνωστο εάν η μακιτεντάνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Σε αρουραίους, η μακιτεντάνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα κατά το θηλασμό. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για το ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Χρήση σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας/Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες Η θεραπεία με μακιτεντάνη πρέπει να ξεκινά σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας μόνο εφόσον έχει επαληθευτεί η απουσία κύησης, ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η μακιτεντάνη έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Δεν έχουν διενεργηθεί μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Ωστόσο, ενδέχεται ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η ρινοφαρυγγίτιδα (14%), η κεφαλαλγία (13,6%) και η αναιμία (13,2%). Η πλειονότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών έχει ήπια ...