Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Νιραπαρίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα OCT1
<em>In vitro</em>, η νιραπαρίμπη αναστέλλει ασθενώς τον μεταφορέα οργανικών κατιόντων 1 (OCT1) με IC<sub>50</sub> = 34,4 μM. Συνιστάται προσοχή όταν η νιραπαρίμπη συνδυάζεται με δραστικές ουσίες που υφίστανται ...
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα ΜΑΤΕ1, υποστρώματα ΜΑΤΕ2
Η νιραπαρίμπη είναι αναστολέας των ΜΑΤΕ1 και 2 με IC<sub>50</sub> 0,18 µM και ≤0,14 µM, αντιστοίχως. Δεν μπορούν να αποκλειστούν αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα συγχορηγούμενων φαρμακευτικών προϊόντων ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα CYP1A2
<em>In vitro</em>, η νιραπαρίμπη επάγει ασθενώς το CYP1A2 σε υψηλές συγκεντρώσεις και η κλινική σχέση αυτής της επίδρασης δεν θα μπορούσε να αποκλειστεί πλήρως. Ο M1 δεν είναι επαγωγέας του CYP1A2. Επομένως, ...
Υποστρώματα CYP1A2
Υποστρώματα του CYP3A4
Ακόμη κι αν και δεν αναμένεται η όποια αναστολή του CYP3A4 στο ήπαρ, η δυνητικότητα αναστολής του CYP3A4 σε εντερικό επίπεδο δεν έχει εξακριβωθεί σε σχετιζόμενες συγκεντρώσεις της νιραπαρίμπης. Επομένως, ...
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα P-gp, υποστρώματα BCRP
<em>In vitro</em>, η νιραπαρίμπη αναστέλλει το P-gp πολύ ασθενώς και την BCRP με IC<sub>50</sub> = 161 µM και 5,8 µM, αντιστοίχως. Επομένως, μια αλληλεπίδραση με κλινική σημασία που έχει σχέση με την αναστολή ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Βαριά διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, νεφρική νόσος τελικού σταδίου
Δεν υπάρχουν δεδομένα σε ασθενείς με βαριά διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας ή νεφρική νόσο τελικού σταδίου που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση. Η χρήση σε αυτές τις ασθενείς απαιτεί προσοχή.
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
Για ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (οποιαδήποτε AST και TB > 1,5 x 3 x ULN) η συνιστώμενη αρχική δόση της νιραπαρίμπης είναι 200 mg άπαξ ημερησίως.
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Δεν υπάρχουν δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας (οποιαδήποτε AST και TB > 3 x ULN). Η χρήση σε αυτούς τους ασθενείς απαιτεί προσοχή. Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία ...
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για τη γονιμότητα. Σε αρουραίους και σκύλους παρατηρήθηκε αναστρέψιμη μείωση της σπερματογένεσης.
Γονιμότητα
Κύηση
Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα από τη χρήση της νιραπαρίμπης στις έγκυες γυναίκες. Δεν έχουν γίνει μελέτες αναπαραγωγής και τοξικότητας στην ανάπτυξη σε ζώα. Με βάση, όμως, το μηχανισμό ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η νιραπαρίμπη ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο θηλασμός αντενδείκνυται κατά την διάρκεια χορήγησης της νιραπαρίμπης και για ένα μήνα μετά τη λήψη της τελευταίας ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/αντισύλληψη στις γυναίκες Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία δεν πρέπει να μένουν έγκυες ενώ υποβάλλονται σε θεραπεία και δεν θα πρέπει να είναι έγκυες κατά την έναρξη ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η νιραπαρίμπη έχει μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Ασθενείς που παίρνουν νιραπαρίμπη μπορεί να εκδηλώσουν εξασθένιση, κόπωση και ζάλη. Ασθενείς που εκδηλώνουν αυτά τα ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφαλείας Στη βασική μελέτη ENGOT-OV16, οι ανεπιθύμητες ενέργειες (ΑΕΦ) που σημειώθηκαν σε ≥10% των ασθενών που έπαιρναν μονοθεραπεία με νιραπαρίμπη ήταν ναυτία, θρομβοπενία, κόπωση/εξασθένιση, ...