Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Ρανολαζίνη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Υπάρχει ένας θεωρητικός κίνδυνος ότι η συγχορηγούμενη θεραπεία ρανολαζίνης με άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QTc ενδέχεται να προκαλέσει μια φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση και ...
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
CYP2D6 υποστρώματα
Τα διαθέσιμα δεδομένα υποδηλώνουν ότι η ρανολαζίνη είναι ένας ήπιος αναστολέας του CYP2D6. Η ρανολαζίνη 750 mg αυξάνει τις συγκεντρώσεις του πλάσματος της μετοπρολόλης κατά 1,8. Ως εκ τούτου, η έκθεση ...
Υπόστρωματα του CYP2D6
CYP2B6 υποστρώματα
Το ενδεχόμενο για αναστολή του CYP2B6 από την ρανολαζίνη δεν έχει αξιολογηθεί. Συνιστάται προσοχή κατά τη συγχορήγηση με υποστρώματα CYP2B6 (π.χ. βουπροπιόνη, εφαβιρένζη, κυκλοφωσφαμίδη).
Υποστρώματα CYP2B6
P-gp υποστρώματα, CYP3A4 υποστρώματα
Η ρανολαζίνη είναι ένας μέτριος έως ισχυρός αναστολέας της P-gp και ένας ήπιος αναστολέας του CYP3A4, και μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις των υποστρωμάτων P-gp ή CYP3A4 στο πλάσμα. Η κατανομή στους ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα CYP3A4
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4, αναστολείς της Ρ-gp
Προσεκτική τιτλοδότηση της ρανολαζίνης συνιστάται σε ασθενείς στους οποίους χορηγούνται μέτριοι αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. διλτιαζέμη, φλουκοναζόλη, ερυθρομυκίνη) ή αναστολείς της Ρ-gp (π.χ. βεραπαμίλη, ...
τουλάχιστον ένα από
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 30-80 ml/min)
Προσεκτική τιτλοδότηση συνιστάται σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 30-80 ml/min).
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 2 (GFR:60-89 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3α (GFR:45-59 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3β (GFR:30-44 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3α (GFR:45-59 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 3β (GFR:30-44 mL/min/1.73 m2)
Μέτρια έως σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (CHF) (NYHA Τάξης III-IV)
Η τιτλοδότηση δόσης της ρανολαζίνης σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή CHF (NYHA Τάξης III-IV) θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή.
τουλάχιστον ένα από
Καρδιακή ανεπάρκεια NYHA Class III
Καρδιακή ανεπάρκεια NYHA Class IV
Καρδιακή ανεπάρκεια NYHA Class IV
Ήπια ηπατική δυσλειτουργία
Προσεκτική τιτλοδότηση της ρανολαζίνης συνιστάται σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία.
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου II
Αναστολείς του CYP2D6
Η ρανολαζίνη μεταβολίζεται μερικώς από το CYP2D6, επομένως οι αναστολείς αυτού του ενζύμου μπορεί να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις της ρανολαζίνης στο πλάσμα. Η παροξετίνη, ισχυρός αναστολέας του CYP2D6, ...
Αναστολείς του CYP2D6
Επαγωγείς του CYP3A4
Η ριφαμπικίνη (600 mg άπαξ ημερησίως) μειώνει τις μέσες συγκεντρώσεις ρανολαζίνης σε σταθερή κατάσταση κατά περίπου 95%. Η έναρξη της θεραπείας με τη ρανολαζίνη θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη χορήγηση ...
Επαγωγείς CYP3A4
Ατορβαστατίνη
Η ρανολαζίνη 1.000 mg, 2 φορες ημερησίως, αύξησε την C<sub>max</sub> και την AUC της ατορβαστατίνης 80 mg, 1 φορά ημερησίως, κατά 1,4 και 1,3 αντίστοιχα και αλλάξε την C<sub>max</sub> και AUC των μεταβολίτων ...
Ατορβαστατίνη
Διγοξίνη
Αύξηση των συγκεντρώσεων της διγοξίνης στο πλάσμα κατά μέσο όρο 1,5 φορά έχει αναφερθεί όταν η ρανολαζίνη και η διγοξίνη συγχορηγούνται. Επομένως, τα επίπεδα διγοξίνης θα πρέπει να παρακολουθούνται έπειτα ...
Διγοξίνη
Μετφορμίνη
Η έκθεση του πλάσματος στη μετφορμίνη (1.000 mg 2 φορές την ημέρα) αυξήθηκε κατά 1,4 και 1,8 φορές σε άτομα με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 όταν συγχορηγήθηκε με ρανολαζίνη 500 mg και 1.000 mg 2 φορές ημερησίως ...
Μετφορμίνη
Σιμβαστατίνη
Ο μεταβολισμός και η κάθαρση της σιμβαστατίνης εξαρτώνται κατά πολύ από το CYP3A4. Δόση ρανολαζίνης 1.000 mg δύο φορές ημερησίως αύξησε τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα της σιμβαστατίνης λακτόνης, του οξέος ...
Σιμβαστατίνη
Κύηση
Διατίθενται περιορισμένα δεδομένααπό τη χρήση της ρανολαζίνης στις έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν εμβρυοτοξικότητα. Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Η ρανολαζίνη δεν πρέπει ...
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη
Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης C - Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα έχουν καταδείξει ανεπιθύμητη επίδραση στο έμβρυο και δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους, αλλά πιθανά οφέλη μπορούν να δικαιολογήσουν τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες παρά τους πιθανούς κινδύνους.
Γαλουχία
Είναι άγνωστο εάν η ρανολαζίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα σε αρουραίους έδειξαν απέκκριση της ρανολαζίνης στο γάλα. Ο κίνδυνος για το θηλάζον ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γονιμότητα Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν δείχνουν δυσμενείς επιπτώσεις στη γονιμότητα. Η επίδραση της ρανολαζίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα είναι άγνωστη.
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Δεν πραγματοποιήθηκαν μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις της ρανολαζίνης στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Η ρανολαζίνη ενδέχεται να προκαλέσει ζάλη, θολή όραση, διπλωπία, συγχυτική κατάσταση, ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς που λαμβάνουν ρανολαζίνη είναι γενικά ήπιας έως μέτριας βαρύτητας και συχνά αναπτύσσονται εντός των πρώτων 2 εβδομάδων της θεραπείας. Αυτές αναφέρθηκαν κατά τη Φάση ...