Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Ριμποσικλίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Παραγόντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT, φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT, αναστολείς του CYP3A4
Η χρήση της ριμποσικλίμπης θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς που ήδη έχουν ή διατρέχουν σημαντικό κίνδυνο να εμφανίσουν παράταση του QTc. Αυτό περιλαμβάνει ασθενείς: Με σύνδρομο μακρού QT. Με μη ελεγχόμενη ...
τουλάχιστον ένα από
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Η επίδραση ενός μέτριου επαγωγέα του CYP3A4 στην έκθεση στη ριμποσικλίμπη δεν έχει μελετηθεί. Οι PBPK προσομοιώσεις έδειξαν ότι ένας μέτριος επαγωγέας του CYP3A4 (εφαβιρένζη) μπορεί να μειώσει τη C<sub> ...
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Υποστρώματα του CYP1A2
Η συγχορήγηση καφεΐνης (υπόστρωμα του CYP3A2) με πολλαπλές δόσεις ριμποσικλίμπης (400 mg) αύξησε την έκθεση της καφεΐνης κατά 20% (1,2 φορές) σε υγιή άτομα, συγκριτικά με τη χορήγηση μόνο καφεΐνης. Στην ...
Υποστρώματα CYP1A2
Υποστρώματα του CYP3A4
Η ριμποσικλίμπη είναι ένας μέτριος έως ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και μπορεί να αλληλεπιδρά με φαρμακευτικά υποστρώματα που μεταβολίζονται από το CYP3A4, τα οποία μπορούν να οδηγήσουν σε αυξημένες συγκεντρώσεις ...
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα των P-γλυκοπρωτεϊνών, BCRP, OATP1B1/B3, OCT1, OCT2, MATE, BSEP
<em>In vitro</em> αξιολογήσεις υπέδειξαν ότι η ριμποσικλίμπη έχει δυνατότητα αναστολής της δράσης των μεταφορέων φαρμάκων P-gp, BCRP, OATP1B1/B3, OCT1, OCT2, MATE1 και BSEP. Συνιστάται προσοχή και παρακολούθηση ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B3
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 2
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα αντλίας εξαγωγής χολικών αλάτων (BSEP)
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B3
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 2
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα αντλίας εξαγωγής χολικών αλάτων (BSEP)
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Η ριμποσικλίμπη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4. Επομένως, τα φαρμακευτικά προϊόντα, τα οποία μπορούν να επηρεάσουν την ενζυμική δραστηριότητα του CYP3A4 ενδέχεται να μεταβάλλουν τη φαρμακοκινητική ...
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ήπιοι ή μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Προσομοιώσεις PBPK έδειξαν ότι στη δόση 600 mg ριμποσικλίμπης, ένας μέτριος αναστολέας του CYP3A4 (ερυθρομυκίνη) μπορεί να αυξήσει τη C<sub>max</sub> σταθερής κατάστασης και την AUC της ριμποσικλίμπης ...
τουλάχιστον ένα από
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Ασθενείς αναστολείς του CYP3A4
Απροσδιόριστης δραστικότητας CYP3A4 αναστολείς
Γκρέιπφρουτ (χυμός κίτρου) και παράγωγα αυτού
Ασθενείς αναστολείς του CYP3A4
Απροσδιόριστης δραστικότητας CYP3A4 αναστολείς
Γκρέιπφρουτ (χυμός κίτρου) και παράγωγα αυτού
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Η συγχορήγηση του ισχυρού επαγωγέα του CYP3A4 ριφαμπικίνη (600 mg ημερησίως για 14 ημέρες) μαζί με εφάπαξ δόση 600 mg ριμποσικλίμπης μείωσε την AUC<sub>inf</sub> και τη C<sub>max</sub> κατά 89% και 81%, ...
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια συνιστάται δόση έναρξης 200 mg. Η ριμποσικλίμπη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με καρκίνο του μαστού και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Mέτρια ηπατική δυσλειτουργία, σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Οι ασθενείς με μέτρια (τάξη Β κατά Child-Pugh) και σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (τάξη C κατά Child-Pugh) μπορεί να έχουν αυξημένη (λιγότερο από διπλάσια) έκθεση στη ριμποσικλίμπη και συνιστάται δόση έναρξης ...
τουλάχιστον ένα από
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Tαμοξιφαίνη
Δεδομένα από μια κλινική μελέτη σε ασθενείς με καρκίνο μαστού κατέδειξαν ότι η έκθεση στην ταμοξιφαίνη ήταν αυξημένη περίπου στο διπλάσιο μετά τη συγχορήγηση ριμποσικλίμπης και ταμοξιφαίνης.
Ταμοξιφαίνη
Κρίσιμη σπλαχνική νόσος
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της ριμποσικλίμπης δεν έχουν μελετηθεί σε ασθενείς με κρίσιμη σπλαχνική νόσο.
Viscus structure finding (finding)
Κύηση
Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Με βάση ευρήματα σε ζώα, η ριμποσικλίμπη μπορεί να προκαλέσει εμβρυϊκή βλάβη όταν χορηγείται σε έγκυο γυναίκα. Η ριμποσικλίμπη δεν ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η ριμποσικλίμπη περνά στο ανθρώπινο γάλα. Δεν υπάρχουν δεδομένα για τις επιδράσεις της ριμποσικλίμπης στο βρέφος που θηλάζει ή τις επιδράσεις της ριμποσικλίμπης στην παραγωγή γάλακτος. ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη Η κατάσταση εγκυμοσύνης πρέπει να επαληθευτεί πριν από την έναρξη της θεραπείας με ριμποσικλίμπη. Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που λαμβάνουν ριμποσικλίμπη ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η ριμποσικλίμπη μπορεί να έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Πρώιμος καρκίνος του μαστού Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες (ΑΕ) (οι οποίες αναφέρθηκαν σε συχνότητα ≥20%) στα συγκεντρωτικά δεδομένα για τις οποίες η συχνότητα για τη ...