Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Ριμποσικλίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Η συγχορήγηση ριμποσικλίμπης με φαρμακευτικά προϊόντα με γνωστή δυνατότητα παράτασης του διαστήματος QT όπως είναι τα αντι-αρρυθμικά φαρμακευτικά προϊόντα (συμπεριλαμβανομένων, μεταξύ άλλων, της αμιωδαρόνης, ...
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Επαγωγείς του CYP3A4
Η επίδραση ενός μέτριου επαγωγέα του CYP3A4 στην έκθεση στη ριμποσικλίμπη δε έχει μελετηθεί. Οι βασισμένες στη φυσιολογία φαρμακοκινητικές προσομοιώσεις υπέδειξαν ότι ένας μέτριος επαγωγέας του CYP3A4 ...
Επαγωγείς CYP3A4
Γκρέιπφρουτ
Οι ασθενείς θα πρέπει να λάβουν οδηγίες ώστε να αποφύγουν τα ρόδια ή τον χυμό τους, καθώς και τα γκρέιπφρουτ ή τον χυμό τους. Αυτά είναι γνωστό ότι αναστέλλουν τα ένζυμα του κυτοχρώματος CYP3A4 και μπορεί ...
Γκρέιπφρουτ (χυμός κίτρου) και παράγωγα αυτού
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών, BCRP, OATP1B1/B3, OCT1, OCT2, MATE, BSEP
In vitro αξιολογήσεις υπέδειξαν ότι η ριμποσικλίμπη έχει δυνατότητα αναστολής της δράσης των μεταφορέων φαρμάκων P-gp, BCRP, OATP1B1/B3, OCT1, OCT2, MATE1 και BSEP. Συνιστάται προσοχή και παρακολούθηση ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B3
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 2
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα αντλίας εξαγωγής χολικών αλάτων (BSEP)
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B3
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 1
Υποστρώματα μεταφορέων οργανικών κατιόντων τύπου 2
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα αντλίας εξαγωγής χολικών αλάτων (BSEP)
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Η ταυτόχρονη χρήση ισχυρών αναστολέων του CYP3A4 θα πρέπει να αποφεύγεται και θα πρέπει να εξετάζεται η χορήγηση εναλλακτικού ταυτόχρονα χορηγούμενου φαρμακευτικού προϊόντος με μικρότερη πιθανότητα αναστολής ...
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ήπιοι ή μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Οι βασισμένες στη φυσιολογία φαρμακοκινητικές προσομοιώσεις υπέδειξαν ότι σε δόση ριμποσικλίμπης 600 mg ένας μέτριος αναστολέας του CYP3A4 (ερυθρομυκίνη) μπορεί να αυξήσει τη C<sub>max</sub> σταθερής κατάστασης ...
τουλάχιστον ένα από
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Ασθενείς αναστολείς του CYP3A4
Απροσδιόριστης δραστικότητας CYP3A4 αναστολείς
Ασθενείς αναστολείς του CYP3A4
Απροσδιόριστης δραστικότητας CYP3A4 αναστολείς
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Η συγχορήγηση του ισχυρού επαγωγέα του CYP3A4 ριφαμπικίνη (600 mg ημερησίως για 14 ημέρες) μαζί με εφάπαξ δόση 600 mg ριμποσικλίμπης μείωσε την AUC<sub>inf</sub> και τη C<sub>max</sub> κατά 89% και 81%, ...
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια συνιστάται δόση έναρξης 400 mg. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή στους ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία με στενή παρακολούθηση για σημεία τοξικότητας.
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Mέτρια ηπατική δυσλειτουργία (τάξη Β κατά Child-Pugh), σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (τάξη C κατά Child-Pugh)
Οι ασθενείς με μέτρια (τάξη Β κατά Child-Pugh) και σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (τάξη C κατά Child-Pugh) μπορεί να έχουν αυξημένη (λιγότερο από διπλάσια) έκθεση στη ριμποσικλίμπη και συνιστάται δόση έναρξης ...
τουλάχιστον ένα από
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Υποστρώματα CYP3A4
Η ριμποσικλίμπη είναι ένας μέτριος έως ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και μπορεί να αλληλεπιδρά με φαρμακευτικά υποστρώματα που μεταβολίζονται από το CYP3A4, τα οποία μπορούν να οδηγήσουν σε αυξημένες συγκεντρώσεις ...
Υποστρώματα CYP3A4
Καφεΐνη
Η συγχορήγηση καφεΐνης (υπόστρωμα του CYP3A2) με πολλαπλές δόσεις ριμποσικλίμπης (400 mg) αύξησε την έκθεση της καφεΐνης κατά 20% (1,2 φορές) σε υγιή άτομα, συγκριτικά με τη χορήγηση μόνο καφεΐνης. Στην ...
Καφεΐνη
Tαμοξιφαίνη
Δεδομένα από μια κλινική μελέτη σε ασθενείς με καρκίνο μαστού κατέδειξαν ότι η έκθεση στην ταμοξιφαίνη ήταν αυξημένη περίπου στο διπλάσιο μετά τη συγχορήγηση ριμποσικλίμπης και ταμοξιφαίνης.
Ταμοξιφαίνη
Παράταση του διαστήματος QT
Το ΗΚΓ (ECG) θα πρέπει να εκτιμάται πριν από την έναρξη της θεραπείας με ριμποσικλίμπη. Μετά από την έναρξη της θεραπείας, το ΗΚΓ θα πρέπει να επαναλαμβάνεται περίπου στην ημέρα 14 του πρώτου κύκλου και ...
τουλάχιστον ένα από
Επιμήκυνση του μεσοδιαστήματος QT
Σύνδρομο μακρού διαστήματος QT
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
Σύνδρομο μακρού διαστήματος QT
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
- Torsades de pointe caused by drug (disorder)
- Long QT syndrome caused by drug (disorder)
Ουδετεροπενία
Θα πρέπει να πραγματοποιηθεί πλήρες αιμοδιάγραμμα (CBC) πριν από την έναρξη της θεραπείας με ριμποσικλίμπη. Μετά από την έναρξη της θεραπείας το πλήρες αιμοδιάγραμμα θα πρέπει να παρακολουθείται κάθε 2 ...
Ουδετεροπενία
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΤΕΝ)
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΤΕΝ) έχει αναφερθεί με την θεραπεία με ριμποσικλίμπη. Εάν παρουσιαστούν σημεία και συμπτώματα που υποδηλώνουν σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. εκτεταμένο δερματικό εξάνθημα ...
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση επαγόμενη από φάρμακο
Αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών, ολική αύξηση της χολερυθρίνης
Οι εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας (LFT) θα πρέπει να πραγματοποιηθούν πριν από την έναρξη της θεραπείας με ριμποσικλίμπη. Μετά από την έναρξη της θεραπείας οι εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας (LFT) θα πρέπει ...
τουλάχιστον ένα από
Αυξημένα επίπεδα αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης ορού (SGPT/ALT)
Αυξημένα επίπεδα ασπαρτικής αμινοτρανσφεράσης ορού (AST)
Αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης
Αυξημένα επίπεδα ασπαρτικής αμινοτρανσφεράσης ορού (AST)
Αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης
Κύηση
Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Με βάση ευρήματα σε ζώα, η ριμποσικλίμπη μπορεί να προκαλέσει εμβρυϊκή βλάβη όταν χορηγείται σε έγκυο γυναίκα. Η ριμποσικλίμπη δεν ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η ριμποσικλίμπη περνά στο ανθρώπινο γάλα. Δεν υπάρχουν δεδομένα για τις επιδράσεις της ριμποσικλίμπης στο βρέφος που θηλάζει ή τις επιδράσεις της ριμποσικλίμπης στην παραγωγή γάλακτος. ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία / Αντισύλληψη Η κατάσταση εγκυμοσύνης πρέπει να επαληθευτεί πριν από την έναρξη της θεραπείας με ριμποσικλίμπη. Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που λαμβάνουν ριμποσικλίμπη ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η ριμποσικλίμπη μπορεί να έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Οι συχνότερες ADR και οι συχνότερες ADR βαθμού ¾ (οι οποίες αναφέρθηκαν σε συχνότητα ≥20% και ≥2%, αντίστοιχα) στα συγκεντρωτικά δεδομένα για τις οποίες η συχνότητα της ριμποσικλίμπης ...