Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Σιρόλιμους εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Επαγωγείς του CYP3A4
Επαγωγείς του CYP3A4 μπορεί να αυξήσουν το μεταβολισμό του σιρόλιμους και να μειώσουν τα επίπεδα του σιρόλιμους στο αίμα (π.χ. βαλσαμόχορτο υπερικό (St. Johns Wort/Hypericum perforatum), αντιεπιληπτικά: ...
Επαγωγείς CYP3A4 και συγχρόνως όχι Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Αναστολείς του CYP3A4
Αναστολείς του CYP3A4 μπορεί να μειώσουν τον μεταβολισμό του σιρόλιμους και να αυξήσουν τα επίπεδα του σιρόλιμους στο αίμα. Τέτοιοι αναστολείς περιλαμβάνουν ορισμένα αντιμυκητιασικά (π.χ. κλοτριμαζόλη, ...
Αναστολείς CYP3A4 και συγχρόνως όχι Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Γκρέιπφρουτ
Ο χυμός γκρέιπφρουτ επηρεάζει τον CYP3A4–εξαρτώμενο μεταβολισμό και για αυτό το λόγο πρέπει να αποφεύγεται.
Γκρέιπφρουτ (χυμός κίτρου) και παράγωγα αυτού
Επαγωγείς της γλυκοπρωτεΐνη P, αναστολείς της γλυκοπρωτεΐνη P
Το σιρόλιμους αποτελεί επίσης υπόστρωμα για την γλυκοπρωτεΐνη P, που είναι αντλία εκροής για πολλά φάρμακα και βρίσκεται στο λεπτό έντερο. Για αυτό το λόγο, η απορρόφηση και ακολούθως η απέκκριση του σιρόλιμους ...
τουλάχιστον ένα από
Επαγωγείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4, ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Το σιρόλιμους μεταβολίζεται εκτενώς από το ισοένζυμο CYP3A4 στο εντερικό τοίχωμα και το ήπαρ. Αναστολείς του CYP3A4 (όπως κετοκοναζόλη, βορικοναζόλη, ιτρακοναζόλη, τελιθρομυκίνη ή κλαριθρομυκίνη) μειώνουν ...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΑΜΕΑ)
Η ταυτόχρονη χορήγηση σιρόλιμους και αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΑΜΕΑ) έχει επιφέρει αντιδράσεις τύπου αγγειονευρωτικού οιδήματος. Τα αυξημένα επίπεδα σιρόλιμους, για παράδειγμα ...
Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΑΜΕΑ), Αμιγείς
Αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA
Σε κλινικές μελέτες, η ταυτόχρονη χορήγηση σιρόλιμους και αναστολέων της αναγωγάσης του HMG- CoA και/ή των φιβρατών ήταν καλά ανεκτή. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σιρόλιμους με ή χωρίς κυκλοσπορίνη ...
Αναστολείς της αναγωγάσης του 3-υδροξυ-3-μεθυλογλουταρικού συνενζύμου Α (HMG CoA)
Εμβολιασμός
Τα ανοσοκατασταλτικά μπορεί να επηρεάσουν την ανοσολογική απάντηση σε εμβολιασμό. Κατά τη θεραπεία με ανοσοκατασταλτικά, συμπεριλαμβανομένου του σιρόλιμους, ο εμβολιασμός μπορεί να είναι λιγότερο αποτελεσματικός. ...
Εμβόλια
Αναστολείς καλσινευρίνης
Συνιστάται η περιοδική παρακολούθηση της αποβολής πρωτεΐνης στα ούρα με ποσοτικό προσδιορισμό. Σε μία μελέτη αξιολόγησης της αλλαγής θεραπευτικής αγωγής από αναστολείς καλσινευρίνης σε σιρόλιμους σε υπό ...
Αναστολείς της καλσινευρίνης
Ηπατική ανεπάρκεια
Η κάθαρση του σιρόλιμους μπορεί να μειωθεί σε ασθενείς με επηρεασμένη ηπατική λειτουργία. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, συνιστάται η δόση συντήρησης του σιρόλιμους να μειωθεί κατά το ήμισυ ...
Ηπατική ανεπάρκεια
Γονιμότητα
Διαταραχές στις παραμέτρους που αφορούν το σπέρμα, έχουν παρατηρηθεί μεταξύ ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με σιρόλιμους. Τα αποτελέσματα αυτά ήταν αναστρέψιμα αμέσως μετά τη διακοπή του σιρόλιμους ...
Γονιμότητα
Κυκλοσπορίνη
Η ταχύτητα και το εύρος της απορρόφησης του σιρόλιμους αυξήθηκε σημαντικά εξαιτίας της κυκλοσπορίνης Α (CsA). Το σιρόλιμους όταν χορηγήθηκε ταυτόχρονα (5 mg) και στις 2 ώρες (5 mg) και στις 4 ώρες (10 ...
Κυκλοσπορίνη
Σισαπρίδη, μετοκλοπραμίδη
Μπορεί να παρατηρηθούν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με προκινητικούς παράγοντες του γαστρεντερικού, όπως η σισαπρίδη και η μετοκλοπραμίδη.
τουλάχιστον ένα από
Σισαπρίδη
Μετοκλοπραμίδη
Μετοκλοπραμίδη
Διλτιαζέμη
Η παράλληλη χορήγηση από στόματος 10 mg πόσιμου διαλύματος σιρόλιμους και 120 mg διλτιαζέμης επηρέασε σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα του σιρόλιμους. Τα C<sub>max</sub>, t<sub>max</sub>, και AUC του σιρόλιμους ...
Διλτιαζέμη
Ερυθρομυκίνη
Η χορήγηση πολλαπλών δόσεων ερυθρομυκίνης και πόσιμου διαλύματος σιρόλιμους αύξησε σημαντικά την ταχύτητα και το εύρος της απορρόφησης και των δύο φαρμακευτικών προϊόντων. Τα C<sub>max</sub>, t<sub>max ...
Ερυθρομυκίνη
Κετοκοναζόλη
Η χορήγηση πολλαπλών δόσεων κετοκοναζόλης επηρέασε σημαντικά την ταχύτητα και το εύρος της απορρόφησης, καθώς και την έκθεση στο σιρόλιμους του πόσιμου διαλύματος σιρόλιμους, όπως αυτή αντανακλάται στις ...
Κετοκοναζόλη
Ριφαμπικίνη
Μετά μία δόση 10 mg πόσιμου διαλύματος σιρόλιμους, η χορήγηση πολλαπλών δόσεων ριφαμπικίνης ελάττωσε τις συγκεντρώσεις του σιρόλιμους στο ολικό αίμα. Η ριφαμπικίνη αύξησε την κάθαρση του σιρόλιμους κατά ...
Ριφαμπικίνη
Βεραπαμίλη
Η χορήγηση πολλαπλών δόσεων βεραπαμίλης και πόσιμου διαλύματος σιρόλιμους επηρέασε σημαντικά την ταχύτητα και την το εύρος της απορρόφησης και των δύο φαρμακευτικών προϊόντων. Τα C<sub>max</sub>, t<sub> ...
Βεραπαμίλη
Βορικοναζόλη
Έχει αναφερθεί ότι η συγχορήγηση του σιρόλιμους (2 mg άπαξ) μαζί με χορήγηση πολλαπλών δόσεων βορικοναζόλης από του στόματος (400 mg κάθε 12 ώρες για 1 ημέρα, κατόπιν 100 mg κάθε 12 ώρες για 8 ημέρες) ...
Βορικοναζόλη
Ανεπαρκής ή καθυστερημένη επούλωση τραύματος
Έχουν γίνει αναφορές για ανεπαρκή ή καθυστερημένη επούλωση τραύματος σε ασθενείς που λαμβάνουν σιρόλιμους, συμπεριλαμβανομένης λεμφοκήλης σε ασθενείς με νεφρικό μόσχευμα και διάσπασης τραύματος. Ασθενείς ...
Επιβάρυνση της επούλωσης τραύματος
Περιφερικό οίδημα, λεμφοίδημα, υπεζωκοτική συλλογή, περικαρδιακή συλλογή
Έχουν γίνει αναφορές για συσσωρεύσεις υγρού, συμπεριλαμβανομένου του περιφερικού οιδήματος, λεμφοιδήματος, υπεζωκοτικής συλλογής και συλλογών του περικαρδίου (συμπεριλαμβανομένων και αιμοδυναμικά σημαντικών ...
τουλάχιστον ένα από
Περιφερικό οίδημα
Lymphedema (disorder)
Pleural effusion (disorder)
Περικαρδιακή συλλογή
Lymphedema (disorder)
Pleural effusion (disorder)
Περικαρδιακή συλλογή
Λοιμώξεις
Υπερκαταστολή του ανοσοποιητικού συστήματος μπορεί επίσης να αυξήσει την ευαισθησία σε λοιμώξεις, συμπεριλαμβανομένων των ευκαιριακών λοιμώξεων (βακτηριακές, μυκητιασικές, ιογενείς και πρωτοζωϊκές), θανατηφόρων ...
Λοιμώδης νόσος
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, αγγειοοίδημα, αποφολιδωτική δερματίτιδα, αγγειίτιδα εξ' υπερευαισθησίας
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας συμπεριλαμβανομένων αντιδράσεων αναφυλαξίας/αναφυλακτοειδών αντιδράσεων, αγγειοοιδήματος, αποφολιδωτικής δερματίτιδας και αγγειίτιδας εξ' υπερευαισθησίας, έχουν συσχετισθεί ...
τουλάχιστον ένα από
Αλλεργική αντίδραση σε φάρμακο
Αγγειοοίδημα-κνίδωση επαγόμενα από φάρμακο
Αποφολιδωτική δερματίτιδα επαγόμενη από φάρμακο
Αγγειίτιδα από υπερευαισθησία
Αγγειοοίδημα-κνίδωση επαγόμενα από φάρμακο
Αποφολιδωτική δερματίτιδα επαγόμενη από φάρμακο
Αγγειίτιδα από υπερευαισθησία
Υπερλιπιδαιμία
Η χρήση του σιρόλιμους συσχετίστηκε με αυξημένη χοληστερόλη και τριγλυκερίδια στον ορό που μπορεί να απαιτήσουν θεραπεία. Οι ασθενείς στους οποίους χορηγείται σιρόλιμους θα πρέπει να παρακολουθούνται για ...
Υπερλιπιδαιμία
Κύηση
Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του σιρόλιμους σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα ως προς την αναπαραγωγή. Είναι άγνωστος ο δυνητικός ...
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη
Αυστραλία - Κατηγορία εγκυμοσύνης C - Φάρμακα τα οποία, λόγω των φαρμακολογικών τους επιδράσεων, έχουν προκαλέσει ή είναι πιθανό ότι προκαλούν, επιβλαβείς επιδράσεις στο ανθρώπινο έμβρυο ή στο νεογνό χωρίς να προκαλούν δυσπλασίες. Αυτές οι επιδράσεις μπορεί να είναι αναστρέψιμες. Θα πρέπει να συμβουλευτείτε τα συνοδευτικά έγγραφα για περισσότερες λεπτομέρειες.
Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης C - Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα έχουν καταδείξει ανεπιθύμητη επίδραση στο έμβρυο και δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους, αλλά πιθανά οφέλη μπορούν να δικαιολογήσουν τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες παρά τους πιθανούς κινδύνους.
Γαλουχία
Μετά τη χορήγηση ραδιοσεσημασμένου σιρόλιμους, ραδιενέργεια απεκκρίνεται στο γάλα των αρουραίων που θηλάζουν. Είναι άγνωστο εάν το σιρόλιμους απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Λόγω της δυνατότητας ανεπιθύμητων ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας Πρέπει να χρησιμοποιείται αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σιρόλιμους καθώς και για 12 εβδομάδες μετά τη διακοπή του σιρόλιμους. Γονιμότητα ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Το σιρόλιμους δεν έχει γνωστή επίπτωση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Δεν πραγματοποιήθηκαν μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν με την προφύλαξη απόρριψης οργάνων σε μεταμόσχευση νεφρού Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου (που εμφανίζονται σε ποσοστό >10% των ασθενών) ...