Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Τελοτριστάτη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (eGFR <15 mL / min), αιμοκάθαρση
Δεν απαιτείται αλλαγή στην δοσολογία σε ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία που δεν χρήζουν αιμοκάθαρσης. Ως προληπτικό μέτρο, συνιστάται οι ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ...
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Αιμοκάθαρση
Αιμοκάθαρση
Ήπια ηπατική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Α κατά Child Pugh), μπορεί να είναι απαραίτητη μία μείωση της δόσης σε 250 mg δύο φορές την ημέρα σύμφωνα με την ανεκτικότητα.
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου II
Μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Β κατά Child Pugh), μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί η δόση στα 250 mg μία φορά την ημέρα, σύμφωνα με την ανεκτικότητα.
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Η χρήση της τελοτριστάτης δεν συνιστάται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία C κατά Child Pugh), καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Υποστρώματα CYP2B6
Η τελοτριστάτη προκαλεί επαγωγή του CYP2B6 in vitro. Η συγχορήγηση της τελοτριστάτης μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων που είναι υποστρώματα του CYP2B6 (π.χ. βαλπροϊκό οξύ, βουπροπιόνη, ...
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα CYP3A4
Η συγχορήγηση της τελοτριστάτης μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων που είναι υποστρώματα του CYP3A4 (π.χ. μιδαζολάμη, εβερόλιμους, σουνιτινίμπη, σιμβαστατίνη, αιθινυλοιστραδιόλη, αμλοδιπίνη, ...
Υποστρώματα CYP3A4
Λοπεραμίδη
Η λοπεραμίδη προκάλεσε <30% μείωση του σχηματισμού της τελοτριστάτης (ενεργού μεταβολίτη) in vitro. Στις κλινικές δοκιμές φάσης 3, η τελοτριστάτη συνδυάστηκε συστηματικά με τη λοπεραμίδη χωρίς ενδείξεις ...
Λοπεραμίδη
Οκτρεοτίδη
Η ταυτόχρονη χορήγηση οκτρεοτίδης βραχείας δράσης με την τελοτριστάτη μείωσε σημαντικά τη συστηματική έκθεση της αιθυλικής τελοτριστάτη και της τελοτριστάτης, του ενεργού μεταβολίτη. Η οκτρεοτίδη βραχείας ...
Οκτρεοτίδη
Αυξήσεις ηπατικών ενζύμων
Αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων έχουν παρατηρηθεί σε κλινικές μελέτες. Συνιστάται εργαστηριακή παρακολούθηση των ηπατικών ενζύμων πριν από και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τελοτριστάτη, ανάλογα με τις ...
τουλάχιστον ένα από
Αυξημένα επίπεδα ασπαρτικής αμινοτρανσφεράσης ορού (AST)
Αυξημένα επίπεδα αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης ορού (SGPT/ALT)
Αυξημένα επίπεδα αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης ορού (SGPT/ALT)
Κατάθλιψη
Κατάθλιψη, καταθλιπτική διάθεση και μειωμένο ενδιαφέρον έχουν αναφερθεί σε κλινικές μελέτες και μετά την κυκλοφορία σε ορισμένους ασθενείς που λάμβαναν θεραπεία με τελοτριστάτη. Θα πρέπει να δίνονται συμβουλές ...
Καταθλιπτική διαταραχή επαγόμενη από φάρμακο
Δυσκοιλιότητα
Η τελοτριστάτη μειώνει τη συχνότητα των κενώσεων. Δυσκοιλιότητα αναφέρθηκε σε ασθενείς που λάμβαναν υψηλότερη δόση (500 mg). Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα δυσκοιλιότητας. ...
Δυσκοιλιότητα επαγόμενη από φάρμακο
Κύηση
Δεν υπάρχουν δεδομένα από τη χρήση τελοτριστάτης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Η τελοτριστάτη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ...
Γαλουχία
Είναι άγνωστο το κατά πόσον η αιθυλική τελοτριστάτη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Δεν μπορεί να αποκλειστεί η ύπαρξη κινδύνου για τα νεογέννητα/βρέφη. Οι ασθενείς δεν ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να συμβουλεύονται να χρησιμοποιούν επαρκή αντισύλληψη κατά την διάρκεια της θεραπείας με την τελοτριστάτη. Γονιμότητα Δεν έχουν ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η τελοτριστάτη έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Μπορεί να παρουσιαστεί κόπωση μετά τη χορήγηση της τελοτριστάτης.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη του προφίλ ασφαλείας Οι συχνότερα αναφερθείσες ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς που λάμβαναν θεραπεία με τελοτριστάτη ήταν κοιλιακός πόνος (26%), αυξημένη γ-γλουταμυλ-τρανσφεράση (11%) και κόπωση ...