Τεμσιρόλιμους

Δραστική ουσία - Αλληλεπιδράσεις, ειδικές προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Η δραστική ουσία Τεμσιρόλιμους εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:

Εμβόλια με ζώντες μικροοργανισμούς

Τα ανοσοκατασταλτικά μπορεί να επηρεάσουν τις ανοσολογικές απαντήσεις σε εμβολιασμό. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τεμσιρόλιμους, ο εμβολιασμός μπορεί να είναι λιγότερο αποτελεσματικός. Η χρήση ζωντανών ...

Εμβόλια με ζώντες μικροοργανισμούς

Υποστρώματα του CYP2D6

Σε 23 υγιή άτομα, η συγκέντρωση της δεσιπραμίνης, ενός υποστρώματος του CYP2D6, δεν επηρεάσθηκε όταν συγχορηγήθηκαν 25 mg τεμσιρόλιμους. Σε 36 ασθενείς με MCL, συμπεριλαμβανομένων 4 βραδέων μεταβολιστών, ...

Υπόστρωματα του CYP2D6

Επαγωγείς του CYP3A4/5

Η συγχορήγηση του τεμσιρόλιμους με ριφαμπικίνη, έναν ισχυρό επαγωγέα του CYP3A4/5, δεν είχε σημαντική επίδραση στη μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) του τεμσιρόλιμους και την περιοχή κάτω από την καμπύλη ...

τουλάχιστον ένα από

Επαγωγείς CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5

Αναστολείς του CYP3A4

H συγχορήγηση του τεμσιρόλιμους 5 mg με κετοκοναζόλη, έναν ισχυρό αναστολέα του CYP3A4, δεν είχε σημαντική επίδραση στη Cmax ή την AUC του τεμσιρόλιμους, ωστόσο η AUC του σιρόλιμους αυξήθηκε ...

Αναστολείς CYP3A4

Υποστρώματα του CYPA4/5

Η επίδραση μίας δόσης 175 ή 75 mg τεμσιρόλιμους σε υποστρώματα του CYPA4/5 δεν έχει μελετηθεί. Ωστόσο, in vitro μελέτες σε μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος, ακολουθούμενες από φαρμακοκινητικό μοντέλο που ...

τουλάχιστον ένα από

Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5

Ηπατική δυσλειτουργία

Η θεραπεία ασθενών με ηπατική δυσλειτουργία χρήζει προσοχής. Το τεμσιρόλιμους αποβάλλεται κυρίως από το ήπαρ. Σε μία ανοικτής επισήμανσης, μελέτη Φάσης 1, με κλιμάκωση της δόσης σε 110 άτομα με προχωρημένου ...

Ηπατική ανεπάρκεια

Υποστρώματα της P-γλυκοπρωτεΐνης

Σε μία μελέτη in vitro, το τεμσιρόλιμους ανέστειλε τη μεταφορά των υποστρωμάτων της P-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp), με μία τιμή IC50 των 2 μM. In vivo, το αποτέλεσμα της αναστολής της P-gp δεν έχει ...

Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών

Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

Θα πρέπει να γίνεται προσεκτική χρήση του τεμσιρόλιμους σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Η απέκκριση του τεμσιρόλιμους από τα νεφρά είναι αμελητέα· δεν έχουν γίνει μελέτες σε ασθενείς με διαφόρου ...

τουλάχιστον ένα από

Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)

Αναστολείς ΜΕΑ, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου

Αυξημένη επίπτωση αγγειονευρωτικού οιδήματος (συμπεριλαμβανομένων αντιδράσεων επιβραδυνόμενου τύπου που εμφανίζονται δύο μήνες μετά από την έναρξη της θεραπείας) έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς στους οποίους ...

τουλάχιστον ένα από

Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΑΜΕΑ), Αμιγείς
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου

Γονιμότητα

Αναφέρθηκαν μειωμένη γονιμότητα και μερικώς αναστρέψιμες μειώσεις του αριθμού των σπερματοζωαρίων σε αρσενικούς αρουραίους.

Γονιμότητα

Αμφίφιλοι παράγοντες

Το τεμσιρόλιμους έχει συσχετισθεί με φωσφολιπίδωση σε αρουραίους. Δεν έχει παρατηρηθεί φωσφολιπίδωση σε ποντίκια ή σε πιθήκους που έλαβαν αγωγή με τεμσιρόλιμους, ούτε έχει τεκμηριωθεί σε ασθενείς που έλαβαν ...

τουλάχιστον ένα από

Αμιωδαρόνη
Αναστολείς της αναγωγάσης του 3-υδροξυ-3-μεθυλογλουταρικού συνενζύμου Α (HMG CoA)

Σουνιτινίμπη

Ο συνδυασμός του τεμσιρόλιμους με σουνιτινίμπη είχε ως αποτέλεσμα δοσοπεριοριστική τοξικότητα. Δοσοπεριοριστικές τοξικότητες (ερυθηματώδες κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα Βαθμού 3/4, ουρική αρθρίτιδα/κυτταρίτιδα ...

Σουνιτινίμπη

Θρομβοπενία, ουδετεροπενία, αναιμία

Στην κλινική δοκιμή MCL παρατηρήθηκαν θρομβοπενία και/ή ουδετεροπενία Bαθμού 3 και 4. Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με τεμσιρόλιμους και αναπτύσσουν θρομβοπενία μπορεί να βρίσκονται σε αυξημένο ...

τουλάχιστον ένα από

Θρομβοπενία επαγόμενη από φάρμακα
Ουδετεροπενία επαγόμενη από φάρμακα
Αναιμία επαγόμενη από φαρμακευτική αγωγή
Απλαστική αναιμία επαγόμενη από φάρμακα

Καταρράκτης, ιντερφερόνη-α (IFN-α)

Έχουν παρατηρηθεί περιστατικά καταρράκτη σε μερικούς ασθενείς που έλαβαν συνδυασμό τεμσιρόλιμους και ιντερφερόνης-α (IFN-α).

τουλάχιστον ένα από

Drug-induced cataract (disorder)
Ιντερφερόνη άλφα 2α
Ιντερφερόνη άλφα 2b

Διάμεση πνευμονοπάθεια

Έχουν υπάρξει περιπτώσεις μη ειδικής διάμεσης πνευμονίτιδας, συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων αναφορών, που εμφανίζονται σε ασθενείς που έλαβαν εβδομαδιαίως τεμσιρόλιμους ενδοφλεβίως. Μερικοί ασθενείς ήταν ...

Διάμεση πνευμονική νόσος επαγόμενη από φάρμακο

Μη φυσιολογική επούλωση τραύματος

Η χρήση του τεμσιρόλιμους έχει συσχετισθεί με μη φυσιολογική επούλωση τραύματος, και επομένως θα πρέπει να δίδεται προσοχή στη χρήση του τεμσιρόλιμους στην περι-εγχειρητική περίοδο.

Επιβάρυνση της επούλωσης τραύματος

Ενδοεγκεφαλική αιμορραγία, όγκοi κεντρικού νευρικού συστήματος

Ασθενείς με όγκους κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) (πρωτοπαθείς όγκοι ΚΝΣ ή μεταστάσεις) και/ή που λαμβάνουν αντιπηκτική θεραπευτική αγωγή μπορεί να βρίσκονται σε αυξημένο κίνδυνο για ανάπτυξη ενδοεγκεφαλικής ...

τουλάχιστον ένα από

Εγκεφαλική αιμορραγία
Όγκος στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ)

Λοιμώξεις

Οι ασθενείς μπορεί να είναι σε ανοσοκαταστολή και θα πρέπει να παρατηρούνται προσεκτικά για την εμφάνιση λοιμώξεων, συμπεριλαμβανομένων ευκαιριακών λοιμώξεων. Μεταξύ των ασθενών που λαμβάνουν 175 mg/εβδομάδα ...

Λοιμώδης νόσος

Υπεργλυκαιμία, σακχαρώδης διαβήτης

Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι η θεραπεία με τεμσιρόλιμους μπορεί να σχετίζεται με αύξηση στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα σε διαβητικούς και μη-διαβητικούς ασθενείς. Στην κλινική δοκιμή RCC, ...

τουλάχιστον ένα από

Υπεργλυκαιμία επαγόμενη από φάρμακο
Σακχαρώδης διαβήτης

Υπερλιπιδαιμία

Η χρήση του τεμσιρόλιμους συσχετίσθηκε με αυξήσεις στα τριγλυκερίδια και τη χοληστερόλη ορού. Στην RCC κλινική δοκιμή 1, η υπερλιπιδαιμία αναφέρθηκε ως ανεπιθύμητη ενέργεια στο 27% των ασθενών. Στην κλινική ...

Υπερλιπιδαιμία

Κύηση

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση του τεμσιρόλιμους σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Σε μελέτες αναπαραγωγικής ικανότητας σε ζώα, το τεμσιρόλιμους ...

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη

Αυστραλία - Κατηγορία εγκυμοσύνης D - Φάρμακα που έχουν προκαλέσει, είναι πιθανό ότι έχουν προκαλέσει ή αναμένεται να προκαλέσουν, ανθρώπινες εμβρυϊκές δυσπλασίες ή μη αναστρέψιμη βλάβη σε αυξημένη συχνότητα. Αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να έχουν ανεπιθύμητες φαρμακολογικές επιδράσεις. Θα πρέπει να συμβουλευτείτε τα συνοδευτικά έγγραφα για περισσότερες λεπτομέρειες.

Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης D - Υπάρχουν σαφείς ενδείξεις για τον κίνδυνο του εμβρύου στον άνθρωπο με βάση δεδομένα ανεπιθύμητων ενεργειών τα οποία προέκυψαν από έρευνα, από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου ή από μελέτες σε ανθρώπους, αλλά πιθανά οφέλη μπορούν να δικαιολογήσουν τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες παρά τους πιθανούς κινδύνους.

Γαλουχία

Είναι άγνωστο αν το τεμσιρόλιμους εκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Η έκκριση του τεμσιρόλιμους στο γάλα δεν έχει μελετηθεί σε ζώα. Ωστόσο, το σιρόλιμους, ο κύριος μεταβολίτης του τεμσιρόλιμους, εκκρίνεται ...

Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη σε άντρες και γυναίκες Λόγω του αγνώστου κινδύνου από πιθανή έκθεση κατά την πρώιμη περίοδο της εγκυμοσύνης, γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να συμβουλεύονται ...

Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων

Το τεμσιρόλιμους δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων με βάση τα διαθέσιμα στοιχεία. Για ασθενείς που λαμβάνουν την υψηλότερη ενδοφλέβια δόση των 175 ...

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Οι πιο σοβαρές αντιδράσεις που παρατηρήθηκαν με το τεμσιρόλιμους σε κλινικές δοκιμές είναι υπερευαισθησία/αντιδράσεις στην έγχυση (συμπεριλαμβανομένων μερικών απειλητικών ...

< Προηγούμενο: Χορήγηση

Επόμενο: Φαρμακολογία >