Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Τικαγρελόρη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Επαγωγείς CYP3A4
Συγχορήγηση ριφαμπικίνης με τικαγρελόρη μείωσε τη C<sub>max</sub> και την AUC της τικαγρελόρης κατά 73% και 86%, αντίστοιχα. Η C<sub>max</sub> του δραστικού μεταβολίτη ήταν αμετάβλητη και η AUC μειώθηκε ...
Επαγωγείς CYP3A4
Υποστρώματα του CYP3A4
Η τικαγρελόρη είναι ήπιος αναστολέας του CYP3A4. Συγχορήγηση τικαγρελόρης και υποστρωμάτων του CYP3A4 με στενό θεραπευτικό δείκτη (δηλαδή σιζαπρίδη ή αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας) δεν συνιστάται, ...
Υποστρώματα CYP3A4
Γκρέιπφρουτ
Μετά από καθημερινή κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων χυμού γκρέιπφρουτ (3 200 ml) παρατηρήθηκε μια αύξηση της έκθεσης στην τικαγρελόρη κατά 2-φορές. Αυτό το μέγεθος της αυξημένης έκθεσης δεν αναμένεται να ...
Γκρέιπφρουτ (χυμός κίτρου) και παράγωγα αυτού
Ισχυροί αναστολείς της Ρ-gp και μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την ταυτόχρονη χρήση της τικαγρελόρης με άλλες δραστικές ουσίες οι οποίες επίσης είναι ισχυροί αναστολείς της Ρ-gp και μέτριοι αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. βεραπαμίλη, ...
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών και συγχρόνως Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Συγχορήγηση τικαγρελόρης με ισχυρούς CYP3A4 αναστολείς (π.χ. κετοκοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, νεφαζοδόνη, ριτοναβίρη και αταζαναβίρη), καθώς η συγχορήγηση μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική αύξηση της έκθεσης ...
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι CYP3A4 αναστολείς
Συγχορήγηση διλτιαζέμης με τικαγρελόρη αύξησε τη C<sub>max</sub> της τικαγρελόρης κατά 69% και την AUC κατά 2,7 φορές και μείωσε τη C<sub>max</sub> του δραστικού μεταβολίτη κατά 38%, ενώ η AUC παρέμεινε ...
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Μέτριου βαθμού ηπατική δυσλειτουργία
Οι διαθέσιμες πληροφορίες για ασθενείς με μέτριου βαθμού ηπατική δυσλειτουργία είναι περιορισμένες. Δεν συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας, ωστόσο η τικαγρελόρη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. ...
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ
Ηπαρίνη, ενοξαπαρίνη, δεσμοπρεσσίνη
Η συγχορήγηση της τικαγρελόρης με ηπαρίνη, ενοξαπαρίνη ή δεσμοπρεσσίνη δεν είχε επίδραση στον προσδιορισμό του χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT), του ενεργοποιημένου χρόνου πήξης (ACT) ...
τουλάχιστον ένα από
Ομάδα ηπαρίνης
Ενοξαπαρίνη
Δεσμοπρεσσίνη
Ενοξαπαρίνη
Δεσμοπρεσσίνη
β-αποκλειστές, διλτιαζέμη, βεραπαμίλη, διγοξίνη
Λόγω της παρατήρησης κυρίως ασυμπτωματικών κοιλιακών παύσεων και βραδυκαρδίας, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγείται τικαγρελόρη ταυτόχρονα με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι επάγουν βραδυκαρδία. ...
τουλάχιστον ένα από
Αποκλειστές των β αδρενεργικών υποδοχέων
Διλτιαζέμη
Βεραπαμίλη
Διγοξίνη
Διλτιαζέμη
Βεραπαμίλη
Διγοξίνη
Eκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)
Λόγω αναφορών σε ανωμαλίες δερματικής αιμορραγίας με SSRIs (π.χ. παροξετίνη, σερτραλίνη και σιταλοπράμη), συνιστάται προσοχή όταν χορηγούνται SSRIs με τικαγρελόρη καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ...
Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης
Ατορβαστατίνη
Συγχορήγηση ατορβαστατίνης και τικαγρελόρης αύξησε τη C<sub>max</sub> του οξέος της ατορβαστατίνης κατά 23% και την AUC κατά 36%. Παρατηρήθηκαν παρόμοιες αυξήσεις των AUC και C<sub>max</sub> για όλους ...
Ατορβαστατίνη
Κυκλοσπορίνη
Η συγχορήγηση κυκλοσπορίνης (600 mg) και τικαγρελόρης αύξησε την C<sub>max</sub> και την AUC της τικαγρελόρης κατά 2,3- και 2,8-φορές, αντίστοιχα. Η AUC του δραστικού μεταβολίτη αυξήθηκε κατά 32% και η ...
Κυκλοσπορίνη
Διγοξίνη
Ταυτόχρονη χορήγηση της τικαγρελόρης αύξησε τη C<sub>max</sub> της διγοξίνης κατά 75% και την AUC κατά 28%. Τα μέσα κατώτερα επίπεδα διγοξίνης αυξήθηκαν περίπου κατά 30% με συγχορήγηση τικαγρελόρης, με ...
Διγοξίνη
Λεβονοργεστρέλη, αιθυνιλοιστραδιόλη
Συγχορήγηση τικαγρελόρης με λεβονοργεστρέλη και αιθυνιλοιστραδιόλη αύξησε την έκθεση στην αιθυνιλοιστραδιόλη περίπου κατά 20% αλλά δε μετέβαλε τη φαρμακοκινητική της λεβονοργεστρέλης. Δεν αναμένεται κλινικά ...
τουλάχιστον ένα από
Λεβονοργεστρέλη
Αιθινυλοιστραδιόλη
Αιθινυλοιστραδιόλη
Μορφίνη
Έχει παρατηρηθεί καθυστερημένη και μειωμένη έκθεση σε από του στόματος αναστολείς P2Y<sub>12</sub>, συμπεριλαμβανομένης της τικαγρελόρης και του ενεργού μεταβολίτη της, σε ασθενείς με ΟΣΣ που έλαβαν μορφίνη ...
Μορφίνη
Σιμβαστατίνη, λοβαστατίνη
Συγχορήγηση τικαγρελόρης με σιμβαστατίνη αύξησε τη C<sub>max</sub> της σιμβαστατίνης κατά 81% και την AUC κατά 56% και αύξησε τη C<sub>max</sub> του οξέος της σιμβαστατίνης κατά 64% και την AUC κατά 52% ...
τουλάχιστον ένα από
Σιμβαστατίνη
Λοβαστατίνη
Λοβαστατίνη
Αύξηση κρεατινίνης
Τα επίπεδα κρεατινίνης μπορεί να αυξηθούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τικαγρελόρη. Ο μηχανισμός δεν έχει διευκρινιστεί. Η νεφρική λειτουργία πρέπει να ελέγχεται σύμφωνα με τη συνήθη ιατρική πρακτική. ...
Αύξηση της κρεατινίνης στον ορό του αίματος
Δύσπνοια, άσθμα, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ)
Αναφέρθηκε δύσπνοια σε ασθενείς υπό θεραπεία με τικαγρελόρη. Η δύσπνοια είναι συνήθως ήπια έως μέτρια σε ένταση και συχνά υποχωρεί χωρίς να χρειάζεται διακοπή της θεραπείας. Ασθενείς με άσθμα/χρόνια αποφρακτική ...
τουλάχιστον ένα από
Δύσπνοια
Άσθμα
Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ)
Άσθμα
Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ)
Χειρουργική επέμβαση
Οι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται και να πληροφορούν τους ιατρούς και τους οδοντίατρους ότι λαμβάνουν τικαγρελόρη πριν από τον προγραμματισμό για οποιαδήποτε χειρουργική επέμβαση και πριν ληφθεί οποιοδήποτε ...
Χειρουργική επέμβαση
Αύξηση ουρικού οξέος
Υπερουριχαιμία μπορεί να εμφανιστεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τικαγρελόρη. Συνιστάται προσοχή στους ασθενείς με ιστορικό υπερουριχαιμίας ή ουρικής αρθρίτιδας. Ως προληπτικό μέτρο, δεν ενθαρρύνεται ...
τουλάχιστον ένα από
Uric acid level above reference range (finding)
Υπερουριχαιμία
Υπερουριχαιμία
Κύηση
Δεν υπάρχουν ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της τικαγρελόρης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα. Η τικαγρελόρη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά ...
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη
Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης C - Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα έχουν καταδείξει ανεπιθύμητη επίδραση στο έμβρυο και δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους, αλλά πιθανά οφέλη μπορούν να δικαιολογήσουν τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες παρά τους πιθανούς κινδύνους.
Γαλουχία
Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα από ζώα έχουν δείξει ότι η τικαγρελόρη και οι δραστικοί μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα. Ο κίνδυνος για τα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν κατάλληλα αντισυλληπτικά μέτρα ώστε να αποφύγουν την εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τικαγρελόρη. ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η τικαγρελόρη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τικαγρελόρη, έχουν αναφερθεί ζάλη και σύγχυση. Ως εκ τούτου, ασθενείς ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Το προφίλ ασφάλειας της τικαγρελόρης αξιολογήθηκε σε δύο μεγάλες δοκιμές εκβάσεων φάσης 3 (PLATO και PEGASUS) στις οποίες συμπεριελήφθησαν περισσότεροι από 39.000 ασθενείς. ...