Η ραλτιτρεξίδη (raltitrexed) είναι ένα ανάλογο του φυλλικού οξέος που ανήκει στην οικογένεια των αντι-μεταβολιτών και έχει ισχυρή ανασταλτική δράση έναντι του ενζύμου θυμιδυλικής συνθάσης (TS). Σε σύγκριση με άλλους αντιμεταβολίτες όπως η 5-φθοροουρακίλη ή η μεθοτρεξάτη, η ραλτιτρεξίδη δρα ως άμεσος και ειδικός αναστολέας της TS. Η TS είναι ένα βασικό ένζυμο στην de novo σύνθεση της τριφωσφορικής θυμιδίνης (TTP), ενός νουκλεοτιδίου που απαιτείται αποκλειστικά για τη σύνθεση του δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA). Η αναστολή της TS οδηγεί σε κατακερματισμό του DNA και θάνατο των κυττάρων.