Ομάδα ATC: L01BA Ανάλογα φυλλικού οξέος

Η μεθοτρεξάτη (methotrexate) έχει παρόμοια δομή με το φυλλικό οξύ και δρα ως ανταγωνιστής του φυλλικού οξέος, δηλ. ως αντιμεταβολίτης. Συγκεκριμένα αναστέλλει την διυδροφυλλινική αναγωγάση, το ένζυμο που μετατρέπει το φυλλικό οξύ στον δραστικό του μεταβολίτη, το τετραϋδροφυλλικό οξύ (συνένζυμο). Η αναστολή αυτή οδηγεί σε ελάττωση της σύνθεσης θυμιδιλικού οξέος, σερίνης, μεθειονίνης, αδεδίνης, γουανίνης με απώτερο αποτέλεσμα την ελάττωση της σύνθεσης DNA, RNA και προοδευτικά τον θάνατο του κυττάρου.

H πεμετρεξίδη (pemetrexed) είναι ένας πολλαπλών-στόχων αντικαρκινικός αντιφολικός παράγοντας, ο οποίος ασκεί τη δράση του διακόπτοντας σημαντικές μεταβολικές διαδικασίες, που εξαρτώνται από το φυλλικό και είναι απαραίτητες για τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό.

Η ραλτιτρεξίδη (raltitrexed) είναι ένα ανάλογο του φυλλικού οξέος που ανήκει στην οικογένεια των αντι-μεταβολιτών και έχει ισχυρή ανασταλτική δράση έναντι του ενζύμου θυμιδυλικής συνθάσης (TS). Σε σύγκριση με άλλους αντιμεταβολίτες όπως η 5-φθοροουρακίλη ή η μεθοτρεξάτη, η ραλτιτρεξίδη δρα ως άμεσος και ειδικός αναστολέας της TS. Η TS είναι ένα βασικό ένζυμο στην de novo σύνθεση της τριφωσφορικής θυμιδίνης (TTP), ενός νουκλεοτιδίου που απαιτείται αποκλειστικά για τη σύνθεση του δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA). Η αναστολή της TS οδηγεί σε κατακερματισμό του DNA και θάνατο των κυττάρων.