Ομάδα ATC: L02A Ορμόνες και συναφείς παράγοντες

Η βουσερελίνη είναι ένα ανάλογο της φυσικής ορμόνης που απελευθερώνει τη γοναδοτροφίνη (γοναδορελίνη, GnRH) με ενισχυμένη βιολογική δράση. Μετά από επανειλημμένες χορηγήσεις βουσερελίνης, αναστέλλεται σημαντικά η έκκριση γοναδοτροφινών και των στεροειδών των γονάδων. Η φαρμακολογική δράση αποδίδεται στην καταστολή των υποδοχέων LH-RH της υπόφυσης.

Διαιθυλοστιλβεστρόλη (diethylstilbestrol) είναι ένα συνθετικό μη στεροειδές οιστρογόνο, το οποίο χρησιμοποιήθηκε ευρέως για την πρόληψη πιθανών αποβολών διεγείροντας τη σύνθεση οιστρογόνου και προγεστερόνης στον πλακούντα. Χρησιμοποιήθηκε επίσης για τη θεραπεία των συμπτωμάτων που προέκυψαν κατά την εμμηνόπαυση και μετά από ωοθηκτομή και για την ατροφική κολπίτιδα και δυστροφία του αιδοίου. H διαιθυλοστιλβεστρόλη χρησιμοποιήθηκε ως αντισυλληπτικό έκτακτης ανάγκης μετά από συνουσία (χάπι της επόμενης μέρας). Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη της μετάπτωσης του μαστού μετά τον τοκετό, σε δυσλειτουργία των εμμηνορροϊκών κύκλων και για τη θεραπεία του γυναικείου υπογοναδισμού. Η διαιθυλοστιλβεστρόλη χρησιμοποιείται σπάνια για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη και περιστασιακά σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με καρκίνο του μαστού λόγω των παρενεργειών της.

Η αιθινυλοιστραδιόλη είναι ένα οιστρογόνο το οποίο χρησιμοποιείται ευρέως σε αντισυλληπτικά σκευάσματα.

Η γοσερελίνη (goserelin) είναι ένα συνθετικό δεκαπεπτιδικό ανάλογο της φυσικής ορμόνης που διεγείρει την έκκριση της ωχρινοτρόπου ορμόνης Luteinising Hormone Releasing Hormone (LHRH). Μετά από χρόνια χορήγηση η γοσερελίνη προκαλεί αναστολή της έκκρισης της ωχρινοτρόπου ορμόνης από την υπόφυση που οδηγεί σε μείωση της συγκέντρωσης της τεστοστερόνης του ορού στους άνδρες και της οιστραδιόλης του ορού στις γυναίκες.

Η λευπρορελίνη (leuprorelin) είναι ένα συνθετικό ανάλογο του φυσικού υποθαλαμικού “εκλυτικού παράγοντα” LHRH, ο οποίος ελέγχει την έκκριση των γοναδοτροπινών ορμονών LH (ωχρινοτρόπος ορμόνη) και FSH (ωοθυλακιοτρόπος ορμόνη) από τον πρόσθιο λοβό του αδένα της υπόφυσης. Αυτές οι ορμόνες με τη σειρά τους διεγείρουν τη σύνθεση των στεροειδών στις γονάδες. Αποτέλεσμα της δράσης της είναι η καταστολή της παραγωγής των ορμονών του φύλου από τις ωοθήκες και τους όρχεις. Η δράση αυτή είναι αναστρέψιμη με τη διακοπή του φαρμάκου.

Η μεδροξυπρογεστερόνη είναι ένα προγεσταγονικό στεροειδές μακράς δράσεως. Η μεδροξυπρογεστερόνη διευκολύνει τη διαφοροποίηση και αντιτίθεται στη δράση των οιστρογόνων στη διέγερση του πολλαπλασιασμού των κυττάρων. Μετατρέπει το υπερπλαστικό ενδομήτριο σε εκκριτικό. Αναστέλλει την παραγωγή της γοναδοτροπίνης. Διεγείρει την ανάπτυξη των μαζικών αδένων, καθιστά πυκνότερη την βλέννη του τραχήλου της μήτρας, αυξάνει τη θερμοκρασία του σώματος.

Η μεγεστρόλη (megestrol) ενδείκνυται για την ανακουφιστική θεραπεία των προχωρημένων νεοπλασμάτων του μαστού. Η αντινεοπλασματική δράση της σε νεοπλασίες του μαστού δεν έχει αποσαφηνισθεί.

Η τριπτορελίνη είναι συνθετικό δεκαπεπτίδιο, ανάλογο της φυσικής GnRH (εκλυτική ορμόνη των γοναδοτροφινών). Ο τρόπος δράσης της τριπτορελίνης είναι ίδιος με αυτόν της φυσικής GnRH. Η GnRH αλληλεπιδρά με τους ορμονικούς υποδοχείς της, συνδεδεμένους με πλασματική μεμβράνη, που απελευθερώνουν την γοναδοτροπίνη και βρίσκονται στην επιφάνεια των γοναδοτρόπων κυττάρων της υπόφυσης.