Ομάδα ATC: P01BF Αρτεμισινίνη και παράγωγα, συνδυασμοί

Ο συνδυασμός αρτεμεθέρης/λουμεφαντρίνης αποτελείται από μία σταθερή αναλογία 1:6 μέρη αρτεμεθέρης και λουμεφαντρίνης, αντίστοιχα. Η αντιπαρασιτική δράση και των δύο συστατικών εξασκείται στα τροφικά κενοτόπια (κυστίδια) του παρασίτου της ελονοσίας, όπου πιστεύεται ότι επεμβαίνουν στην μετατροπή της αίμης, προς ένα τοξικό ενδιάμεσο παραγόμενο κατά τη διάρκεια της διάσπασης της αιμοσφαιρίνης, αντί προς τη μη τοξική αιμοζωϊνη, τη χρωστική της ελονοσίας. Η αρτεμεθέρη και η λουμεφαντρίνη έχουν επίσης δευτερεύουσα δράση η οποία εμπλέκεται στην αναστολή της σύνθεσης του νουκλεϊκού οξέος και των πρωτεϊνών εντός του παράσιτου της ελονοσίας.

Η αρτενιμόλη είναι σε θέση να φτάσει σε υψηλές συγκεντρώσεις εντός των ερυθροκυττάρων που περιέχουν παράσιτα. Η γέφυρα ενδοϋπεροξειδίου της θεωρείται βασικής σημασίας για την ανθελονοσιακή δραστικότητά της, προκαλώντας βλάβη ελεύθερων ριζών στα συστήματα μεμβρανών των παρασίτων. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της πιπερακίνης παραμένει άγνωστος αλλά πιθανόν αντανακλά αυτόν της χλωροκίνης, ένα κοντινό δομικό ανάλογο. Η πιπερακίνη είναι μια δικινολίνη και αυτή η κατηγορία έχει καταδείξει καλή ανθελονοσιακή δραστικότητα έναντι των ανθεκτικών στη χλωροκίνη στελεχών του Plasmodium in vitro.