Ο συνδυασμός αρτεμεθέρης/λουμεφαντρίνης αποτελείται από μία σταθερή αναλογία 1:6 μέρη αρτεμεθέρης και λουμεφαντρίνης, αντίστοιχα. Η αντιπαρασιτική δράση και των δύο συστατικών εξασκείται στα τροφικά κενοτόπια (κυστίδια) του παρασίτου της ελονοσίας, όπου πιστεύεται ότι επεμβαίνουν στην μετατροπή της αίμης, προς ένα τοξικό ενδιάμεσο παραγόμενο κατά τη διάρκεια της διάσπασης της αιμοσφαιρίνης, αντί προς τη μη τοξική αιμοζωϊνη, τη χρωστική της ελονοσίας. Η αρτεμεθέρη και η λουμεφαντρίνη έχουν επίσης δευτερεύουσα δράση η οποία εμπλέκεται στην αναστολή της σύνθεσης του νουκλεϊκού οξέος και των πρωτεϊνών εντός του παράσιτου της ελονοσίας.