Η ναλοξόνη είναι ένα ημισυνθετικό παράγωγο της μορφίνης (N-αλλυλο-νορ-οξυμορφόνη) και εξειδικευμένος ανταγωνιστής οπιοειδών που δρα συναγωνιστικά σε υποδοχείς οπιοειδών. Παρουσιάζει πολύ υψηλή χημική συγγένεια προς τις θέσεις των υποδοχέων οπιοειδών και συνεπώς εκτοπίζει τόσο τους αγωνιστές οπιοειδών όσο και μερικώς ανταγωνιστές, όπως την πενταζοκίνη, για παράδειγμα, αλλά επίσης και τη ναλορφίνη. Επίσης, μπορεί να αντιστρέψει τις ψυχομιμητικές και δυσφορικές επιδράσεις των αγωνιστών-ανταγωνιστών, όπως της πενταζοκίνης. Σε περίπτωση απουσίας ναρκωτικών δεν παρουσιάζει ουσιαστικά καμία φαρμακολογική δράση.