COMTREX COLD F.C.TAB (500+30+2)MG/TAB BTx24 (σε BLISTER)

Κωδικός ΑΤC: R05X

Η παρακεταμόλη ελαττώνει τον πυρετό με απευθείας δράση επί του θερμορρυθμιστικού κέντρου του Κ.Ν.Σ. αυξάνοντας την αποβολή θερμότητας από το σώμα με αύξηση της ροής του περιφερειακού αίματος και με εφίδρωση. Αναστέλλει την σύνθεση της προσταγλανδίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Έχει αποδειχθεί ότι 1g παρακεταμόλης είναι ένα αποτελεσματικό αναλγητικό και αντιπυρετικό.

Προτιμάται σε άτομα ευαίσθητα στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή με διαταραχές πηκτικότητας, ιστορικό πεπτικού έλκους, ουρική αρθρίτιδα (δεν ανταγωνίζεται την δράση των ουρικοαπεκκριτικών).

Η ψευδοεφεδρίνη είναι αποσυμφορητικό για την ανακούφιση της συμφόρησης της μύτης και των παραρρινικών κόλπων. Δρα απευθείας στους α-αδρενεργικούς υποδοχείς στο βλεννογόνο της αναπνευστικής οδού προκαλώντας αγγειοσυστολή με αποτέλεσμα την συρρίκνωση των οιδαλέων ρινικών βλεννογόνων μεμβρανών, μείωση της ρινικής συμφόρησης και αύξηση της βατότητας των ρινικών αεραγωγών. Έχει αποδειχθεί ότι 60mg ψευδοεφεδρίνης είναι δραστικό ρινικό αποσυμφορητικό, μετά από μέτρηση της ροής αέρα από τη ρινική κοιλότητα σε ασθενείς με κοινό κρυολόγημα και ρινίτιδα.

Σε θεραπευτικές δόσεις, η ψευδοεφεδρίνη δεν έχει κλινικώς σημαντική επίδραση στην πίεση του αίματος σε ασθενείς με φυσιολογική πίεση. Μελέτες σε ασθενείς με ελεγχόμενη υπέρταση έχουν δείξει ότι 60mg ψευδοεφεδρίνης δεν έχουν ή έχουν ελάχιστη επίδραση στην πίεση του αίματος και δεν έχουν ηρεμιστική δράση.

Η χλωροφαινιραμίνη είναι αντιισταμινικό για την ανακούφιση του φτερνίσματος της εκκρίσεως της μύτης και του κνησμού των ματιών.

Χλωροφαινιραμίνη

Απορροφάται σχετικά βραδέως από το γαστρεντερικό σωλήνα με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να παρατηρούνται περίπου 2,5 – 6 ώρες μετά τη χορήγηση.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 70%. Έχει ευρεία κατανομή στο σώμα, συμπεριλαμβανομένου και του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ). Ο χρόνος ημίσειας ζωής κυμαίνεται από 2 έως 43 ώρες, αν και μια μέση 4 έως 6 ώρων δράσης έχει αναφερθεί. Έχει υψηλό μεταβολισμό και μέρος του αμετάβλητου φαρμάκου μαζί με τους
μεταβολίτες του απεκκρίνεται στα ούρα.

Ψευδοεφεδρίνη

Απορρόφηση

Η ψευδοεφεδρίνη απορροφάται ταχύτατα και πλήρως από τη γαστρεντερική οδό μετά από του στόματος χορήγηση χωρίς προσυστηματικό μεταβολισμό. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 1 – 2 ώρες.

Κατανομή

Η ψευδοεφεδρίνη κατανέμεται ταχέως σε όλο το σώμα. Δεν υπάρχουν στοιχεία σύνδεσής της με πρωτεΐνες. Ο όγκος κατανομής κυμαίνεται από 2,64 έως 3,51 l/kg στις μελέτες με εφ' άπαξ και με επαναλαμβανόμενες δόσεις.

Μεταβολισμός

Η ψευδοεφεδρίνη μεταβολίζεται ελάχιστα στον άνθρωπο καθώς περίπου το 90% αυτής αποβάλλεται αμετάβλητο στα ούρα. Περίπου το 1% απεκκρίνεται μέσω ηπατικού μεταβολισμού με Ν-διμεθυλίωση σε νορψευδοεφεδρίνη.

Απέκκριση

Ο χρόνος ημιπεριόδου ζωής στο πλάσμα κυμαίνεται από 4,3 – 7,0 ώρες στους ενήλικες. Ως ασθενής βάση, το μέγεθος της νεφρικής απέκκρισής της εξαρτάται από το pH των ούρων. Σε χαμηλό pH η σωληναριακή απορρόφηση είναι ελάχιστη και ο ρυθμός ροής των ούρων δεν επηρεάζει την κάθαρση του φαρμάκου. Σε υψηλό pH (>7,0) η ψευδοεφεδρίνη επαναρροφάται σε μεγάλο βαθμό στο νεφρικό σωληνάριο και η νεφρική κάθαρση εξαρτάται από το ρυθμό ροής των ούρων.

Νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρική δυσλειτουργία έχει ως αποτέλεσμα αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα.

Ηλικιωμένα άτομα

Η δυνατότητα απέκκρισης δεν μεταβάλλεται.

Παρακεταμόλη

Απορρόφηση

Η απορρόφηση της παρακεταμόλης δια της στοματικής οδού είναι ταχεία και πλήρης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 30 ως 60 λεπτά μετά τη λήψη.

Κατανομή

Η παρακεταμόλη κατανέμεται ταχέως σε όλους τους ιστούς. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα, το σίελο και το πλάσμα είναι συγκρίσιμες. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες είναι μικρή.

Μεταβολισμός

Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, ακολουθώντας δύο κύριες μεταβολικές οδούς: σύζευξη με γλυκουρονικά και με θειικά οξέα. Η δεύτερη οδός κορένυται ταχέως σε δόσεις μεγαλύτερες από τις θεραπευτικές. Μία οδός ήσσονος σημασίας, με καταλύτη το Κυτόχρωμα P 450 (κυρίως το CYP2E1), έχει σαν αποτέλεσμα το σχηματισμό ενός μεταβολίτη (Ν-ακετυλ-ρ-βενζοκινονεϊμίνη) ο οποίος κάτω από κανονικές συνθήκες χρήσης, αδρανοποιείται ταχέως από τη γλουταθειόνη και απεκκρίνεται στα ούρα, συνεζευγμένος με τη κυστεΐνη και το μερκαπτουρικό οξύ. Αντίθετα, σε περίπτωση δηλητηρίασης μεγάλης έκτασης, η ποσότητα αυτού του τοξικού μεταβολίτη αυξάνεται.

Αποβολή

Η αποβολή γίνεται κυρίως μέσω των ούρων. Το 90% της ληφθείσης δόσης αποβάλλεται μέσω των νεφρών μέσα σε 24 ώρες, κυρίως ως γλυκουρονίδια (60 – 80%) και θειικές ενώσεις (20 – 30%). Λιγότερο από 5% αποβάλλεται αμετάβλητο.

Ο χρόνος ημιπεριόδου ζωής της αποβολής είναι περίπου 2 ώρες.

Φυσιοπαθολογικές μεταβολές

Νεφρική ανεπάρκεια: Σε περιπτώσεις με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση της κρεατινίνης λιγότερη από 10ml/min) η αποβολή της παρακεταμόλης και των μεταβολιτών της επιβραδύνεται.

Ηλικιωμένα άτομα: Δεν μεταβάλλεται η δυνατότητα σύνδεσης.

Δεν υπάρχουν προκλινικά στοιχεία τα οποία να θεωρούνται σχετικά με την κλινική ασφάλεια πέρα από τα στοιχεία που περιλαμβάνονται σε άλλες παραγράφους της Περίληψης των Χαρακτηριστικών του Προϊόντος.

COMTREX COLD.