NICORETTE TTS 5MG/16HR 7TEX10CM2

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Φάρμακο για τη θεραπεία του εθισμού
ATC code: N07BA01

Από κλινικές μελέτες έχει αποδειχθεί ότι η υποκατάσταση νικοτίνης από προϊόντα τα οποία περιέχουν νικοτίνη μπορεί να βοηθήσει στη διακοπή του καπνίσματος.

Όλα τα διαδερμικά έμπλαστρα επισημαίνονται με τη ποσότητα νικοτίνης που απελευθερώνεται από τον οργανισμό του μέσου ασθενούς σε 16 ώρες.

Υπάρχει γραμμική σχέση μεταξύ του ποσού της νικοτίνης που απελευθερώνεται (δόση) και των επιπέδων της νικοτίνης στο πλάσμα εντός του θεραπευτικού εύρους των 10-25 mg/16 ώρες. Το μέσο μέγιστο της συγκέντρωσης νικοτίνης στο πλάσμα (C_max) που επιτυγχάνεται υπολογίζεται σε:

Τα υπολογιζόμενα μέγιστα επίπεδα νικοτίνης στο πλάσμα βρίσκονται εντός του ίδιου εύρους με τις πραγματικές μετρούμενες μέγιστες συγκεντρώσεις οι οποίες είναι: 11 ng/ml για το έμπλαστρο των 10mg/16 ώρες και 25 ng/ml για το έμπλαστρο των 25mg/16 ώρες. Ο υπολογισμός της τιμής ενδιάμεσου σημείου δίνει συγκέντρωση πλάσματος 16ng/ml για το έμπλαστρο των 15mg/16 ώρες.

Το μέγιστο επίπεδο της συγκέντρωσης του πλάσματος μετά τη χορήγηση επέρχεται μετά από 9 ώρες περίπου (t_max). Δηλαδή, η κορυφή της συγκέντρωσης στο πλάσμα επέρχεται το απόγευμα/βράδυ όπου ο κίνδυνος υποτροπής είναι ο μέγιστος.

Ο όγκος κατανομής μετά την ενδοφλέβια χορήγηση της νικοτίνης είναι περίπου 2-3 l/kg και ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 1-2 ώρες. Το κυριότερο όργανο απέκκρισης της νικοτίνης είναι το ήπαρ, και η μέση κάθαρση από το πλάσμα είναι περίπου 1,2 L/min. Η νικοτίνη μεταβολίζεται επίσης στα νεφρά και στους πνεύμονες. Έχουν αναγνωρισθεί περισσότεροι από 20 μεταβολίτες της νικοτίνης και πιστεύεται ότι όλοι τους είναι λιγότερο δραστικοί από τη μητρική ένωση. Ο χρόνος ημιζωής του κυριότερου μεταβολίτη της νικοτίνης στο πλάσμα, της κοτινίνης, ανέρχεται σε 15 μέχρι 20 ώρες και οι συγκεντρώσεις του υπερβαίνουν εκείνες της νικοτίνης κατά το 10πλάσιο.

Η δέσμευση της νικοτίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι κάτω από 5%. Επομένως, οι αλλαγές στη δέσμευση νικοτίνης που προκαλούνται από ταυτόχρονη φαρμακοθεραπεία ή από μεταβολές στις πρωτεΐνες του πλάσματος εξαιτίας διαφόρων νοσηρών καταστάσεων δεν αναμένεται να επηρεάζουν σημαντικά την φαρμακοκινητική της νικοτίνης.

Οι κυριότεροι μεταβολίτες στα ούρα είναι η κοτινίνη (15% της δόσης) και η trans-3-υδροξυκοτινίνη (45% της δόσης). Συνήθως, περίπου το 10% της νικοτίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Μέχρι και 30% μπορεί να απεκκριθεί στα ούρα με υψηλό ρυθμό ροής ούρων και σε όξινο περιβάλλον κάτω από pH 5.

Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις της νικοτίνης στο αίμα, δηλ. τα επίπεδα στο αίμα που ανακουφίζουν την έντονη επιθυμία για κάπνισμα βασίζονται στον βαθμό εξάρτησης του κάθε ξεχωριστού ασθενούς από την νικοτίνη.

Δεν υπάρχουν στοιχεία για τη γενοτοξική ή μεταλλαξιογόνο δράση της νικοτίνης. Η αποδεδειγμένη καρκινογόνος δράση του τσιγάρου σχετίζεται κυρίως με ουσίες που σχηματίζονται από την πυρόλυση του καπνού. Τίποτα από αυτά δεν συμβαίνει με τα έμπλαστρα νικοτίνης.

NICORETTE Clear Patch.